logo

Antibiotikum fra tetracyclin-gruppen

Tetracycliner er en af ​​de tidligste klasser af AMP, de første tetracycliner blev opnået i slutningen af ​​1940'erne. På grund af fremkomsten af ​​et stort antal tetracyclinresistente mikroorganismer og adskillige HP'er, der er karakteristiske for disse lægemidler, er brugen af ​​dem begrænset. Tetracykliner (naturlig tetracyclin og semisyntetisk doxycyclin) har den største kliniske betydning ved klamydiale infektioner, rickettsioser, nogle zoonoser og svær acne..

Handlingsmekanisme

Tetracycliner har en bakteriostatisk virkning, som er forbundet med en krænkelse af proteinsyntese i en mikrobiel celle.

Aktivitetsspektrum

Tetracycliner betragtes som AMP'er med et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet, men i løbet af deres langvarige anvendelse har mange bakterier opnået resistens over for dem..

Blandt gram-positive cocci er pneumococcus den mest følsomme (med undtagelse af ARP). Samtidig er over 50% af S. pyogenes-stammer, mere end 70% af nosocomial-stammer af stafylokokker og langt de fleste enterokokker resistente. Af de gramnegative coccier er meningokokker og M. catarrhalis de mest følsomme, og mange gonokokker er resistente.

Tetracykliner virker på nogle gram-positive og gram-negative baciller - listeria, H. influenzae, H. ducreyi, yersinia, campylobacter (inklusive H. pylori), brucella, bartonella, vibrio (inklusive kolera), patogener af inguinal granulom, miltbrand, pest, tularæmi. De fleste stammer af Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter er resistente.

Tetracykliner er aktive mod spirochetes, leptospira, borrelia, rickettsia, klamydia, mycoplasma, actinomycetes, nogle protozoer.

Blandt den anaerobe flora er Clostridia (bortset fra C.difficile), fusobacteria, P.acnes følsomme over for tetracykliner. De fleste bakteroidstammer er resistente.

Farmakokinetik

Når de tages oralt, absorberes tetracycliner godt, og doxycyclin er bedre end tetracyclin. Biotilgængeligheden af ​​doxycyclin ændres ikke, og biotilgængeligheden af ​​tetracyclin falder med 2 gange under påvirkning af mad. De maksimale koncentrationer af medikamenter i blodserumet dannes 1-3 timer efter oral administration. Når det administreres intravenøst ​​opnås hurtigt højere blodkoncentrationer end når de indtages oralt.

Tetracycliner distribueres i mange organer og miljøer i kroppen, hvor doxycyclin producerer højere vævskoncentrationer end tetracyclin. CSF-koncentrationer er 10-25% af serumniveauer, galdekoncentrationer er 5-20 gange højere end i blodet. Tetracycliner har en høj evne til at passere gennem morkagen og passere i modermælk.

Udskillelse af hydrofil tetracyclin udføres hovedsageligt af nyrerne, og derfor er udskillelsen ved nyresvigt markant nedsat ved nyresvigt. Mere lipofil doxycyclin udskilles ikke kun af nyrerne, men også i mave-tarmkanalen, og hos patienter med nedsat nyrefunktion er denne vej den vigtigste. Doxycycline har en 2-3 gange længere halveringstid sammenlignet med tetracyclin. Ved hæmodialyse fjernes tetracyclin langsomt, men doxycyclin fjernes slet ikke.

Bivirkninger

Mave-tarmkanal: smerter eller ubehag i maven, kvalme, opkast, diarré.

CNS: svimmelhed, ustabilitet; øget intrakranielt tryk ved langvarig brug (pseudotumor hjerne syndrom).

Lever: hepatotoksicitet, op til udviklingen af ​​fedtegenerering eller levernekrose. Risikofaktorer: Baseline leverdysfunktion, graviditet, hurtig IV indgivelse, nyresvigt.

Knogler: forstyrrelse af knogledannelse, aftagelse af lineær knoglevækst (hos børn).

Tænder: misfarvning (gul eller gråbrun farvning), emaljefejl.

Metaboliske lidelser: nedsat proteinmetabolisme med en fremherskende katabolisme, en stigning i azotæmi hos patienter med nyresvigt.

Fotosensibilisering: udslæt og dermatitis under påvirkning af sollys, og hudlæsioner kombineres ofte med neglelæsioner.

Allergiske reaktioner (kryds til alle tetracycliner): udslæt, urticaria, Quinckes ødem, anafylaktisk chok.

Lokale reaktioner: thrombophlebitis (med intravenøs injektion).

Andre: glossitis, ledsaget af hypertrofi af papiller og sorte tunge; esophagitis, erosion af spiserøret (oftere når du tager kapsler); pancreatitis; undertrykkelse af normal mikroflora i mave-tarmkanalen og vagina, superinfektion, inklusive oropharyngeal, intestinal og vaginal candidiasis, mindre ofte C.difficile-associeret colitis.

Indikationer

Klamydielle infektioner (psittacosis, trachoma, urethritis, prostatitis, cervicitis).

Borreliose (Lyme sygdom, tilbagefaldende feber).

Rickettsioses (Q-feber, Rocky Mountain-plettet feber, tyfus).

Bakterielle zoonoser: brucellose, leptospirose, miltbrand, pest, tularæmi (i de to sidstnævnte tilfælde i kombination med streptomycin eller gentamicin).

NDP-infektioner: forværring af kronisk bronkitis, erhvervet lungebetændelse i lokalsamfundet.

Gynækologiske infektioner: adnexitis, salpingo-oophoritis (i alvorlige tilfælde - i kombination med ß-lactamer, aminoglycosider, metronidazol).

STI: syfilis (mod allergi over for penicillin), inguinal granulom, lymfogranulom venereum.

Udeladelse af H. pylori i gastrisk mavesår og duodenalsår (tetracyclin i kombination med antisekretoriske lægemidler, vismuthsubcitrat og andet AMP).

Kontraindikationer

Alder op til 8 år.

Alvorlig leverpatologi.

Nyresvigt (tetracyclin).

Advarsler

Allergi. Crossover til alle tetracyclin-medikamenter.

Graviditet. Brug af tetracycliner under graviditet anbefales ikke, fordi de passerer gennem morkagen og kan forårsage alvorlige knogleudviklingsforstyrrelser.

Amning. Tetracykliner går over i modermælken og kan have en negativ indflydelse på udviklingen af ​​knogler og tænder hos en ammet baby.

Pediatrics. Tetracykliner bør ikke ordineres til børn under 8 år (medmindre der er et mere sikkert alternativ), da de kan forårsage aftagelse af knoglevækst, misfarvning af tænder, emaljehypoplasi. Der er rapporter om svulmende fontanelle hos små børn, der modtog store doser tetracycliner.

Nedsat nyrefunktion. Tetracyclin er kontraindiceret ved nyresvigt. Doxycycline kan bruges til patienter med nedsat nyrefunktion, fordi deres udskillelsesvej er mave-tarmkanalen..

Leverdysfunktion. Tetracycliner er kontraindiceret ved svær leverdysfunktion på grund af risikoen for hepatotoksicitet.

Lægemiddelinteraktioner

Når tetracycliner indtages oralt samtidigt med antacida, der indeholder calcium, aluminium og magnesium, med natriumbicarbonat og cholestyramin, kan deres biotilgængelighed falde på grund af dannelsen af ​​ikke-absorberbare komplekser og en stigning i pH af gastrisk indhold. Mellem indtagelse af de anførte lægemidler og tetracycliner er det derfor nødvendigt at observere intervaller på 1-3 timer..

Det anbefales ikke at kombinere tetracycliner med jernpræparater, da dette kan forringe absorptionen af ​​begge.

Carbamazepin, phenytoin og barbiturater øger levermetabolismen af ​​doxycyclin og mindsker dens koncentration i blodet, hvilket kan kræve en dosisjustering af dette lægemiddel eller dets erstatning med tetracyclin.

Når det kombineres med tetracycliner, kan effekten af ​​østrogenholdige orale antikonceptiva svækkes.

Tetracycliner kan øge effekten af ​​indirekte antikoagulantia ved at hæmme deres metabolisme i leveren, hvilket kræver omhyggelig overvågning af protrombintid.

Der er rapporter om, at kombinationen af ​​tetracycliner med A-vitaminpræparater øger risikoen for pseudotumor hjerne syndrom.

Oplysninger til patienter

Orale tetracykliner skal tages, mens du står med et fuldt glas vand for at forhindre skade på spiserøret (spiserør, ulceration) og irritation i mave-tarmslimhinden..

Tetracyclin skal tages på tom mave - 1 time før eller 2 timer efter et måltid.

Overhold nøje det foreskrevne tidsplan for aftalen under hele terapiforløbet, spring ikke dosis over og tag den med regelmæssige intervaller. Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt; tag ikke, hvis det næsten er tid til den næste dosis; dobbelt ikke dosis.

Konsulter en læge, hvis forbedring ikke forekommer inden for et par dage, eller hvis nye symptomer vises.

Tag ikke antacida, calciumtilskud, jernpræparater, natriumbicarbonat, magnesiumholdige afføringsmidler i 1-3 timer før og efter indtagelse af tetracycliner via munden.

Under behandling med tetracycliner må du ikke udsættes for direkte sollys.

Hvis du bruger østrogenholdige orale svangerskabsforebyggende midler under tetracyclinbehandling, skal du bruge alternative eller yderligere præventionsmetoder.

Antibiotika i tetracyclin-serien: liste og egenskaber

Generel henvisning

Tetracykliner blev først opdaget i løbet af studiet af egenskaberne ved jordens svampe. Materiale til forskning blev valgt fra hele verden. Det første lægemiddel, der blev brugt til behandling i 50'erne. sidste århundrede - chlortetracyclin. I løbet af kliniske observationer blev det fundet, at tetracycliner er i stand til at undertrykke mikrobiel infektion af forskellige oprindelser..

Tetracycline, der gav navnet til hele gruppen af ​​lignende antibakterielle lægemidler, blev opnået under eksperimenter med chlortetracyclin i 1952. Et år senere var forskerne i stand til at isolere et oprenset molekyle af stof.

I slutningen af ​​det tyvende århundrede opfandt forskere halvsyntetiske stoffer (metacyclin, tigecycline). Moderne lægemidler fra de seneste generationer er i stand til at påvirke bakteriestammer med resistens over for antibiotika af naturlig oprindelse.

Præparater af denne gruppe antibiotika er kendetegnet ved et bredt spektrum af virkning mod mikrober. En masse gram-positive og gram-negative patogener, forskellige coca, chlamydia, rickettsia er magtesløse foran dem. Men nogle andre mikroorganismer egner sig ikke til virkningen af ​​medikamenter: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serrata, en betydelig del af bakteriestammer samt svampe og vira.

I dag ordineres lægemidler fra tetracyclin-gruppen sjældnere end andre typer på grund af det faktum, at der har vist sig en masse resistente former for patogener for lægemidlets virkning såvel som på grund af de bivirkninger, de forårsager.

Karakteristika ved funktionerne i tetracycliner

Forskellen mellem lægemidlerne fra tetracyclinegruppen ligger i virkningsmekanismen. Efter penetrering i kroppen er alle medikamenter indlejret i patogenets cellulære rum, hvorefter de forstyrrer interne processer, der sigter mod at syntetisere protein og dannelse af nye mikrober.

Manglen på medicin er dannelsen af ​​den såkaldte. krydsresistens i patogener. Dette betyder, at hvis resistens over for et lægemiddel, der anvendes i terapi, har udviklet sig i en form for et patogen, så udvides det til andre lægemidler. Det giver ingen mening at bruge dem til yderligere terapi. Undtagelsen fra reglen er minocycline.

Fordeling

Under behandlingen skal det huskes, at tetracycliner let og hurtigt spreder sig i kroppen og også kan ophobes i nogle organer. De deponeres i leveren, milten, knogler, tænder. Fundet i galde, urin og eksudativ væske.

Derudover er tetracycliner i stand til at krydse placentabarrieren, passere ind i fosteret og modermælken. Derfor er lægemidler i denne gruppe forbudt til behandling under graviditet og amning. Undersøgelser har vist, at brugen af ​​gravide kvinder bidrager til ophobning af stoffer i tandkimene og knoglerne, hvilket kan provokere den videre dannelse af udviklingspatologier. Derudover kan børn udvikle lysfølsomhed, candidale infektioner i munden og vagina..

Derfor skal en kvinde under behandling med tetracycliner afbryde amning..

Reception

Når de først er taget oralt, absorberes medikamenter i blodbanen gennem maven og overtarmen. Det viser sig, at lægemidler tages på tom mave sammen med et glas vand (1 time før et måltid eller 2 timer senere). Præparater drikkes bedst, når de står, for at sikre hurtig passage af aktive stoffer og minimere risikoen for skade på slimhinderne i mave-tarmkanalen.

Virkningerne af lægemidler er svækket, hvis de tages sammen med mejeriprodukter, stoffer med calcium, jern, magnesium, aluminium og vismut.

Den stærkeste virkning vises 1-3 timer efter indtagelse af medicinen.

Det er meget uønsket at springe over at tage medicin under behandlingen. Hvis dette sker, skal den glemte medicin drikkes så hurtigt som muligt. I tilfælde, hvor pausen er så lang, at den nærmer sig tidspunktet for at tage den næste pille, skal du drikke den og ikke tage en dobbelt dosis.

I perioden med tetracyclines terapi bør man undgå at optræde i solen, da huden bliver særlig sårbar over for den.

Kvinder i den fødedygtige alder, der bruger østrogenpreventionsmidler, tilrådes yderligere at bruge pålidelige prævention.

Bivirkninger

Bivirkninger af kroppen på tetracycliner er mindre almindelige og lettere at tolerere end under behandling med andre antibiotika, men i nogle tilfælde kan de vedvare, selv efter at behandlingen er stoppet. De mest typiske bivirkninger af medicin er:

  • Mave-tarmkanal: kvalme, opkast, smerter i hovedet, appetitløshed, gastritis, organsår, øget aktivitet af leverenzymer, diarré, glossitis, pancreatitis, forstørrede papiller i tungen, dysbiosis
  • NS: øget HF-pres, svimmelhed og / eller tab af balance
  • Genitourinary system: nyreskade, øget nitrogenindhold i urin, kreatinin i blod
  • Manifestation af allergier: makulopapulært udslæt, rødme i dermis, Quinckes ødemer, anafylaksi, medikamentinduceret SLE, kløe i vagina eller anus
  • Metabolisme: hurtigere udskillelse af næringsstoffer fra kroppen
  • Andre effekter: fotosensibilisering, ødelæggelse eller forstyrrelse af knogler og tænder, farvning af tandemaljen (hos børn), candidiasisinfektioner, mangel på B-vitaminer.

Kontraindikationer

  • Individuelt højt følsomhedsniveau over for det aktive stof i lægemidlet eller andre medikamenter i denne gruppe
  • Alder under 8 år
  • Graviditet, HB
  • Alvorlige patologier i leveren og nyrerne.

Interaktion med andre stoffer

Hvis lægen har ordineret en af ​​tetracyclinerne, skal det huskes, at medikamenter, når de interagerer med tungmetalsubstanser, skaber uopløselige forbindelser. Derfor bør man under behandlingsvarigheden afholde sig fra at indtage mælk og mejeriprodukter samt lægemidler, der indeholder deres ioner (stoffer med jern, antacida, mineraler). Hvis det er umuligt at annullere fælles påføring, skal tidsintervallet mellem doserne overholdes fra 1 til 3 timer.

Det er meget uønsket at kombinere tetracycliner med lægemidler, der indeholder jern, da der i dette tilfælde er en gensidig svækkelse af medikamentabsorptionen.

Når de kombineres med tetracycliner, falder den antikonceptive virkning af orale prævention på østrogen.

Barbiturater, carbamazepin og pheninoin øger metabolismen af ​​doxycyclin i leveren og reducerer blodniveauerne. Under terapi skal du konstant overvåge indikatorerne og overvåge doseringen..

Der skal udvises forsigtighed, når man kombinerer tetracycliner med A-vitamin, da der er en antagelse om, at en sådan kombination kan provokere syndromet for pseudotumor GM (idiopatisk intrakraniel hypertension).

Tetracyclin-medikamenter kan øge effekten af ​​indirekte antikoagulantia (AED'er), derfor kræves det under behandling detaljeret kontrol af protrombintid.

Liste over antibiotika

Præparater med tetracyclin produceres i tabletter, kapsler, ydre og øjensalver.

Indtagelse anbefales 1 time før et måltid eller 2 timer efter et måltid. I gennemsnit tilrådes voksne at tage 0,3-0,6 g hver 6. time. Børn (8+) ordineres højst 3 g af stoffet pr. Dag, opdelt i flere doser.

Salve til udvendig brug påføres beskadiget hud 1 gang i 4-6 timer. Øjeterapimidlet anbringes bag det nedre øjenlåg med intervaller på 2-4 timer.

Liste over lægemidler: Tetracycline, Tetracycline hydrochlorid, Tetracycline-LekT, Tetracycline øinsalve, Tetracycline med nystatin, Imex.

Aktiv ingrediens og stof. Lægemidlet fremstilles i overtrukne tabletter, kapsler, sirup, injektionsopløsninger, pulver til fremstilling af injektioner. Har en stærkere effekt på pneumokokker. Tåles lettere end tetracyclin-medikamenter.

Tabletter og kapsler kan tages med eller uden mad. Kan gives til børn under 8 år, hvis der er mistanke om anthrax-infektion.

Voksne anbefales at tage 0,2-1 g medicin pr. Dag ad gangen eller i to doser. For børn (8+) beregnes doseringen efter formlen 5 mg pr. 1 kg kropsvægt, men ikke mere end 0,2 g pr. Dag. IV-injektioner: den daglige hastighed for voksne er 0,2 g (ad gangen eller opdelt i 2 injektioner), for børn - 5 mg pr. 1 kg kropsvægt.

Præparater: Doxycyclin, Doxycycline hydrochlorid, Vidoccin, Xedocin, Unidox-Solutab.

Minoleksin

Fremstillet i kapsler til oral administration. Indeholder minolexin - et semisyntetisk stof. Det er ordineret til urethritis, øjenbetændelse, brucillose, hudpatologier, trachoma, lunge- og kønsinfektioner, ondt i halsen, miltsbrand osv..

Det anbefales at drikke medicin efter måltider for at undgå irritation eller skade på fordøjelseskanalen. Den indledende dosis for voksne er 200 mg, derefter skifter de til at tage 100 mg 1 gang på 12 timer. Den daglige kvote bør ikke være mere end 400 mg.

Medicin: Minocycline, Minocycline Hydrochloride, Minocycline Hydrochloride Dihydrat.

Liste over medikamenter relateret til et antal tetracycliner

Tetracycliner er en af ​​de ældste grupper af antibiotika, som stadig anvendes aktivt i klinisk praksis i dag. Det kombinerer et antal stoffer, der hører til et antal polyketider. De farmakologiske egenskaber for de fleste tetracycliner er meget ens, ligesom listen over bakteriefloraer, der er følsomme over for disse lægemidler. Det første medikament i denne gruppe var chlortetracyclin, som blev opdaget i 1945 ved at studere svamperne Streptomyces aureofaciens 'kulturvæsker. De fleste af de moderne stoffer blev syntetiseret i 50-70'erne i det forrige århundrede.

Farmakologiske egenskaber ved tetracykliner

Tetracykliner har en bakteriostatisk virkning, hvis mekanisme er at hæmme bindingen af ​​overførsels-RNA af bakterier til 70S-ribosomet. Som et resultat er der et fald i proteinsyntese af cellerne i mikroorganismer, hvilket gør det umuligt for deres reproduktion. Parallelt falder bakteriens evne til at modstå de immunologiske reaktioner i patientens krop. Ved høje koncentrationer (under laboratoriebetingelser) udviser tetracycliner også bakteriedræbende virkning. Følgende patogener er følsomme over for medicin i denne gruppe:

  • pneumokokker;
  • haemophilus influenzae;
  • listeria;
  • Yersinia;
  • kolera vibrio;

Et særskilt spørgsmål er udviklingen af ​​mikrobiel floras resistens over for tetracykliner. Årsagen hertil er den aktive brug af disse lægemidler i det forrige århundrede. Meget ofte bemærkes ineffektiviteten af ​​tetracycliner til behandling af infektioner forårsaget af gonococci, salmonella, shigella, Escherichia coli, Klebsiella og Enterobacter..

Generelle træk ved tetracycliner

Den mest almindelige bivirkning af alle tetracyclin-medikamenter er evnen til at binde med calcium til dannelse af komplekse uopløselige salte, der ophobes i knogler og tandemaljer. I voksen alder spiller dette ikke en negativ rolle, og nogle gange endda øger lægemidlets effektivitet ved osteomyelitis.

Men når det kommer til børn, når de har et muskel-skelet-system, fører dette undertiden til udviklingen af ​​knogledeformiteter og misfarvning af tænderne. Antibiotika fra tetracyclin-gruppen kan også trænge igennem placentabarrieren og påvirke fosteret. Derfor, under graviditet, anbefales de heller ikke at blive ordineret..

Oralt indtagelse af medikamenter fra tetracyclinegruppen bør vaskes med en tilstrækkelig mængde vand. Mælk og andre mejeriprodukter bør ikke bruges til dette formål, da de markant reducerer lægemidlets absorption og biotilgængelighed..

Tetracyclin medikamentliste

I dag skelnes følgende lægemidler fra tetracyclinegruppen:

  • naturlige lægemidler (isoleret fra svampekulturer) - chlortetracyclin, oxytetracyclin;
  • semisyntetisk analog chlortetracyclin - tetracyclin;
  • medicin med marcherende oxytetracyclin (doxycyclin og metacyclin);
  • kombinerede lægemidler med oleandomycin - olettrin, olemorphocyclin;
  • glycylcyclin - tigecyklin;
  • tetracyclin-derivat - minocycline.

Individuelle medikamenter i tetracyclin-gruppen

tetracyclin

Tetracycline er et af de vigtigste antibakterielle midler. Medicinen frigives i form af tabletter og salver. Oral tetracyclin er ordineret til mycoplasma lungebetændelse, hæmofil infektion, brucellose, bartonellose, amebiasis, kolera, listeriose, pest, rickettsioses, psittacosis, tyfus, trachoma og tularemia. Salver bruges topisk til stomatitis, acne, nekrotiserende ulcerøs gingivitis, rosacea. Der er også en fuldtidsform, der bruges til bakteriel konjunktivitis og blepharitis..

Når det tages systemisk, forårsager medicinen ofte dyspeptiske symptomer (kvalme, opkast, en følelse af tyngde i maven), betændelse i forskellige organer i fordøjelsessystemet og tilsætning af svampe- og bakterieinfektioner. Den giftige virkning på leveren er også af særlig betydning. Tilfælde af giftig hepatitis er beskrevet.

Når man tager tetracyclin internt, regelmæssigt (helst hver 2-3 dag), skal patienten derfor gennemgå en biokemisk blodprøve for leverenzymer og bilirubin. Med en kraftig stigning i disse indikatorer bør lægemidlet øjeblikkeligt annulleres.

Doxycyclin

Doxycyclin er det mest almindeligt anvendte tetracyclin-medikament i dag. Stoffet blev syntetiseret i 1960'erne i laboratoriet i det amerikanske farmaceutiske selskab "Pfizer".

Fordelen ved doxycyclin er lægemidlets lavere hepatotoksicitet, når det indgives oralt, så det har praktisk taget erstattet tetracyclin i behandlingen af ​​infektiøse patologier. Det udskilles fra kroppen af ​​nyrerne, derfor er det i tilfælde af nyresvigt nødvendigt at reducere dosis.

Doxycycline produceres under navnene "Vibramycin", "Doxibene", "Doxycycline Solutab", "Unidox" og "Doxal" ved 100 eller 200 mg i en tablet.

Blandt bivirkningerne er den mest almindelige hovedpine, kvalme, opkast, candidiasis, allergiske reaktioner, hæmning af hæmatopoiesis.

Tigecyklin

Tigecycline er det første lægemiddel i glycylcyclin undergruppen. Det bruges sjældent i klinisk praksis. Imidlertid har tigecycline en bakteriostatisk effekt på et antal mikroorganismer med udviklet resistens over for andre antibiotika. Lægemidlet findes kun i form til intravenøs indgivelse. Tigecycline metaboliseres delvist i leveren. Det udskilles fra kroppen gennem tarmene (55%) og nyrer (30%). Under brug forbliver den terapeutiske dosis i blodet i 24-36 timer.

Indikationer for dens udnævnelse er erhvervet lungebetændelse i lungerne, peritonitis, akutte intra-abdominale infektioner (især dem forårsaget af anaerobe patogener), generaliseret inflammatorisk reaktion og bakteriel endokarditis.

Lægemidlet fremstilles under handelsnavnet "Tigacil" i form af et pulver til fremstilling af en opløsning af 50 mg aktiv ingrediens i en flaske.

Blandt bivirkningerne er de mest almindelige dyspeptiske lidelser, forlængelse af protrombintid og blødning..

minocycline

Det er et rejsemedicin mod tetracyklin. Og som adskillige undersøgelser har vist, er det i mange tilfælde det mest effektive lægemiddel i denne gruppe. Helt tilfældigt opdagede vi dens evne til at hæmme matrixmetalloproteinaser, hvilket fører til et fald i sværhedsgraden af ​​den inflammatoriske proces ved reumatoid arthritis.

I mange lande bruges det som et middel til baseterapi til den milde forløb af denne patologi. Det andet ukarakteristiske træk ved minocyclin er inhiberingen af ​​enzymet 5-lipoxygenase. Dette enzym deltager i udviklingen af ​​inflammatoriske og degenerative processer i hjernen. Derfor er der en eksperimentel terapi med minocyclin for Huntingtons sygdom..

Den negative side af medicinen er tilstedeværelsen af ​​et ret stort antal hyppige bivirkninger. Ud over standardkomplikationer for alle tetracycliner, når man tager monocyklin, observeres hyppige vestibulære lidelser - svimmelhed (svimmelhed), som undertiden er ledsaget af hovedpine samt pigmentering af slimhinderne.

I nogle lande, såsom Norge og Filippinerne, er stoffet forbudt. Det er meget problematisk at købe det i Rusland. En medicin produceres under handelsnavnet "Minolexin" 50 og 100 mg i en tablet.

Antibiotiske stoffer i tetracyclinegruppen: virkningsmekanisme og rækkevidde

De første tetracykliner blev opdaget i midten af ​​det 20. århundrede. Medicin fra denne gruppe har en fælles virkningsmekanisme, næsten lignende farmakologiske egenskaber, næsten fuldstændig krydsresistens. Mellem det særlige adskiller de sig kun i funktionerne adsorption, stofskifte og styrken af ​​den terapeutiske effekt.

På grund af fremkomsten af ​​mange resistente stammer af en mikroorganisme mod medikamenter i denne gruppe, udviklingen af ​​adskillige bivirkninger, der vises under behandlingen, bruges de sjældent..

Og alligevel bruges de til klamydia, rickettsioser, visse zoonotiske sygdomme, svær acne.

Beskrivelse af gruppen af ​​antibiotiske lægemidler

Alle tetracyclinantibiotika har en bakteriostatisk virkning, som er forbundet med en krænkelse af proteindannelse i cellerne i mikroorganismer.

Tetracycliner er medikamenter med en bred vifte af antibakteriel aktivitet, men på grund af deres mange års brug er et stort antal resistente mikroorganismer dukket op, og listen over deres formål er blevet reduceret markant.

Medicinerne i denne gruppe forårsager døden af ​​sådanne mikroorganismer som:

  • pneumokokker, bortset fra antibiotikaresistent pneumokokk;
  • meningokokker;
  • moraxella katarralis;
  • listeria;
  • haemophilus influenzae;
  • Ducrey's tryllestav;
  • Yersinia;
  • campylobacter;
  • vibrioner;
  • brucella;
  • bartonella;
  • anthrax bacillus;
  • forårsagende midler af donovanose og tularæmi;
  • pestestok;
  • spirokæter;
  • Leptospira;
  • Rickettsia;
  • klamydia;
  • mycoplasma;
  • actinomycetes;
  • separate protozoer;
  • clostridia, med undtagelse af C.difficile;
  • fusobacteria;
  • propionibacterium acne.

Følgende bakterier er resistente over for tetracykliner:

  • 50% ß-hæmolytisk;
  • mere end 70% af stafylokokkestammer på hospitalet;
  • gonokokker;
  • enterokokker;
  • Escherichia koli;
  • salmonella;
  • forårsagende stoffer i dysenteri;
  • Klebsiella;
  • enterobakterier;
  • bacteroids.

Farmakokinetik

Når de anvendes oralt, absorberes antibiotika fra tetracyclin-gruppen godt fra mave-tarmkanalen, mens det højeste niveau i blodet observeres efter 1-3 timer. Madindtag påvirker ikke biotilgængeligheden af ​​Doxycycline, mens adsorptionen af ​​Tetracycline taget med mad er markant reduceret.

Denne gruppes midler er i stand til at trænge ind i mange organer og miljøer, herunder gennem placentabarrieren..

Tetracyclin udskilles i urinen, og i tilfælde af nyrepatologi er det nødvendigt med en justering af behandlingsregimen. Doxycyclinmolekyler er stærkt lipofile, så de udskilles også gennem tarmen. Hvis patienten har en nyresygdom, udskilles det meste af det aktive stof desuden i fæces..

Anvendelsesområde

Medicinerne i denne gruppe fremstilles i doseringsformer til ekstern og intern brug..

Oral administration af tetracycliner er berettiget for følgende sygdomme:

  • klamydia;
  • mycoplasmose;
  • flåttbåren borreliose;
  • tilbagefaldende feber;
  • coxiellosis;
  • tyfus;
  • Bullis-feber;
  • pest;
  • tularemia;
  • brucellose;
  • carbuncle er ondartet;
  • leptospirose;
  • kronisk bronkitis i det akutte stadie;
  • erhvervet lungebetændelse;
  • kolera;
  • pseudotuberculosis;
  • adnexitis;
  • rosacea;
  • akne;
  • syfilis;
  • donovanosis;
  • mavesår og 12-duodenalsår (for at undertrykke Helicobacter);
  • strålende svampesygdom;
  • epithelioid angiomatose;
  • til forebyggelse af tropisk malaria.

Udad bruges tetracycliner i form af salver:

  • med øjeninfektioner;
  • med purulente sår.

Tetracykliner gives ofte i kombination med ß-laktater for at øge den terapeutiske virkning.

Liste over moderne medicin

Tetracykliner kan betinget opdeles i naturlige og semisyntetiske.

Naturlige tetracykliner inkluderer:

  • tetracyclin;
  • oxytetracyclin.

Tetracycline produceres i tabletter Oxytetracycline som en injektionsvæske, opløsning.

Den største forskel mellem Oxytetracycline er, at det udskilles fra kroppen efter en enkelt injektion efter 3 dage, så det injiceres en gang hver 72 time..

Listen over semi-syntetiske antibiotika er repræsenteret af følgende lægemidler:

  • Metacyclin;
  • Doxycycline (handelsnavn Unidox Solutab);
  • minocycline;
  • Demeclocycline.

Alle disse stoffer ligner hinanden. Den mest bekvemme form for frigivelse er Unidox Solutab, den produceres i form af opløselige tabletter, som kan fortyndes i et lille volumen vand (20 ml), inden det tages.

Vigtig! Selvmedicinering med tetracycliner er uacceptabelt, kun en læge kan vurdere, hvor passende deres indtagelse er.

Kontraindikationer og bivirkninger, når du tager

Det er værd at nægte at tage tetracycliner i følgende tilfælde:

  1. Med individuel intolerance over for antibiotika fra tetracyclin-gruppen, fordi de har en krydsallergi.
  2. Under graviditet passerer aktive stoffer gennem morkagen og kan have en negativ effekt på dannelsen af ​​knoglevæv i fosteret.
  3. Under amning. Det er bevist, at det aktive princip med antibiotika udskilles i modermælk og kan forårsage uønskede ændringer i spædbarnets knogler og tandvæv..
  4. Med alvorlig leversvigt, da tetracycliner har hepatotoksiske virkninger.
  5. En kontraindikation til udnævnelse af tetracyclin er nyresvigt. Doxycyclinbaserede lægemidler hos sådanne patienter udskilles gennem tarmen.
  6. Du bør ikke ordinere tetracycliner til patienter under 8 år, da de er deponeret i knoglevævet og dentinet i mælketænderne, hvilket resulterer i en afmatning i skeletvækst, misfarvning af tænderne og deres hypoplasi. Udbukken af ​​fontanel blev bemærket hos nyfødte, der tog store doser antibiotika i denne serie.
tilbage til indholdet ↑

Bivirkninger

Under indtagelse af tetracycliner kan følgende bivirkninger forekomme:

  • fordøjelsessystem: mavesmerter, kvalme, opkast, fordøjelsesbesvær, betændelse i tungen med dens sorte mavesår, mavesår i spiserøret, dysbiose, Crohns sygdom, steatose eller nekrose i leveren, pancreatitis;
  • nervesystem: svimmelhed, manglende koordination, intrakraniel hypertension;
  • knogle- og tandvæv: forsinkelse i lineær vækst, lidelser i emalje dannelse, farvning af tandvæv;
  • metabolisme: patologiske ændringer i proteinmetabolismen med en overvejende karakter af deres henfald, en stigning i kvælstofniveauet i blodet hos patienter med nyresvigt;
  • hud: lysfølsomhed.

Derudover er det muligt at udvikle allergier: udslæt, urticaria, angioødem, anafylaksi. Trombophlebitis kan udvikle sig under behandling med injicerbare former..

Farmakologisk kompatibilitet

Brug af tetracycliner med medicin, der indeholder jern, magnesium, aluminium, calcium samt soda, reducerer deres adsorption.

Når man kombinerer medikamenter fra denne gruppe med orale p-piller, der indeholder østrogener, kan den terapeutiske virkning af sidstnævnte falde..

Derfor skal der under antibiotisk behandling anvendes yderligere prævention. Tag ikke tetracycliner på samme tid som retinol, da der er en mulighed for at udvikle idiopatisk intrakraniel hypertension.

Tetracycliner bremser metabolismen af ​​indirekte antikoagulantia i leveren, hvilket resulterer i en ændring i protrombintid.

Tag ikke Doxycycline og barbiturater, Carbamazepin eller Phenytoin på samme tid, da denne kombination reducerer niveauet af antibiotikum i den systemiske cirkulation, som et resultat kan det kræve en ændring i dens dosering eller udnævnelse af Tetracycline.

Når du bruger medicin fra denne gruppe, skal følgende regler overholdes:

  1. Orale tetracykliner bør tages, når de står med tilstrækkeligt vand til at reducere risikoen for spiserørets erosion..
  2. Du skal tage antibiotika på samme tid. Hvis man glemmer en anden dosis, skal den tages så hurtigt som muligt. Hvis tiden er inde til det næste medicinindtagelse, kan du ikke fordoble doseringen..
  3. Det er nødvendigt at konsultere en specialist, hvis der ikke er nogen forbedring af patientens velvære 72 timer efter behandlingsstart.
  4. Direkte UV-stråler fra solen bør undgås under antibiotikabehandling på grund af risikoen for lysfølsomhed.

Antibiotika fra tetracyclin-gruppen

Tetracycliner er første generation af antimikrobielle stoffer, der er opnået i midten af ​​det forrige århundrede. De er kommet til at erstatte penicilliner, som de fleste mikroorganismer har udviklet resistens som et resultat af forkert brug af medikamenter. Nu bruges ikke ofte antibiotika fra tetracyclinegruppen, men i nogle tilfælde kan de ikke gøres uden dem. På grundlag af disse er moderne medicin med et bredt spektrum af handlinger til behandling af infektionssygdomme for nylig blevet syntetiseret. Men tetracycliner fra både den første og de efterfølgende generationer har et betydeligt antal kontraindikationer og er i stand til at fremkalde alvorlige bivirkninger. Derfor tages antibiotika under nøje opsyn af en læge og først efter en grundig undersøgelse af patienten..

Klassifikation

De første tetracycliner blev opnået som et resultat af den katalytiske kemiske reaktion af chlortetracyclinreduktion. Derefter flyttede forskerne væk fra denne teknik, og antibiotika blev produceret på en biosyntetisk måde. På trods af den terapeutiske virkning af tetracycliner indførte tilstedeværelsen af ​​alvorlige bivirkninger begrænsninger i brugen af ​​lægemidler til patienter med infektiøse patologier. Derfor var udviklerne i den efterfølgende indsats rettet mod at forbedre tetracycliner.

Blev fået medicin med følgende fordele:

  • absorberes godt af slimhinder;
  • fremkald ikke vævsskade på injektionsstederne;
  • i lang tid befinder de sig i den systemiske cirkulation og i fokuserne på betændelse;
  • opretholde et terapeutisk niveau i blodomløbet i lang tid;
  • har ikke alvorlige bivirkninger.

Imidlertid har mikroorganismer over tid udviklet resistens endda mod forbedrede tetracycliner, hvilket findes under laboratorieundersøgelser af biologiske prøver..

Advarsel: ”Læger forsøger ikke at ordinere disse antibakterielle stoffer, men at holde dem i reservegruppen af ​​lægemidler. Ofte anbefalede tetracycliner inkluderer kun Doxycycline, der bruges til behandling af hudpatologier og sygdomme i urinvejen..

Antibiotika i tetracyclin-serien klassificeres afhængigt af, hvordan de opnås:

  • naturlig: Oxytetracyclin, Tetracycline;
  • semisyntetisk: Chlortetracyclin, Demeclocycline, Metacyclin, Doxycycline, Minocycline.

Når forskrives forskellige antibiotika til patienter, tager læger altid hensyn til halveringstiden for tabletter, kapsler eller opløsninger. Dette udtryk angiver den tidsperiode, der kræves for at et farmakologisk præparat mister 50% af dets terapeutiske egenskaber. I denne periode metaboliseres en del af det aktive stof og udskilles fra kroppen med fæces og (eller) urin. Disse værdier ligger til grund for følgende klassificering af tetracycliner:

  • kort varighed (5-6 timer) - Chlortetracyclin, Tetracycline, Oxytetracycline;
  • gennemsnitlig varighed (7-10 timer) - Demeclocycline, Metacyclin;
  • lang handlingstid (12-15 timer) - Doxycycline, Minocycline.

Halveringstiden for tetracycliner falder ikke altid sammen med den biologiske periode. Det sidstnævnte tidsinterval kan variere afhængigt af evnen til at binde til proteiner og interagere med receptorer.

Handlingsspektrum

Aktivitetsspektret af tetracyclinantibiotika er ret bredt på grund af deres bakteriostatiske egenskaber. Nogle mikroorganismer har opnået resistens over for disse lægemidler over tid, andre er stadig følsomme over for deres virkning. Sådanne bakterier, stænger og virioner har ikke udviklet tilstrækkelig resistens over for tetracykliner:

  • Gram-positive bakterier. Tetracycliner udviser bakteriostatisk aktivitet mod streptokokker, stafylokokker og pneumokokker;
  • Gram-negative bakterier. Antibakterielle lægemidler kan ødelægge patogenerne af meningitis - meningokokker;
  • Pinde. Der var ingen reduktion i resistens over for tetracycliner af gram-negative og gram-positive stænger - Campylobacter, Listeria, Yersinia, Haemophilus influenzae.

Anbefaling: ”Det er uhensigtsmæssigt at bruge disse antibakterielle stoffer til behandling af tarminfektioner, der er provokeret af penetration af Salmonella, Shigella og Escherichia coli i den menneskelige krop. Disse mikroorganismer er meget resistente selv for moderne tetracycliner med et bredt spektrum af handling ".

De årsagsmidler til de sjældne sygdomme i miltbrand, kolera, tularæmi og pest har stadig ikke udviklet følsomhed over for tetracyklinantibiotika. I processen med at studere erhvervelse af mekanismer til resistens over for virkningen af ​​disse antibiotika har forskere identificeret fire mulige måder:

  • langsom penetration af tetracycliner i bakterieceller, der forårsager en lav koncentration af det aktive stof og som et resultat ubetydelig terapeutisk aktivitet;
  • erhvervelse i processen med vital aktivitet af bæreren, der aktivt fjerner medicinske forbindelser fra bakteriecellen;
  • efter fastgørelse af beskyttende proteiner til ribosomerne falder virkningen på dem af tetracyclinantibiotika;
  • aktiviteten af ​​antimikrobielle lægemidler reduceres under påvirkning af bakterielle enzymer.

Et interessant faktum - så snart mikroorganismer udvikler resistens over for en hvilken som helst tetracyclin, udvikler resistens sig i alle lægemidler fra denne gruppe. Men spektret af virkning af tetracycliner er stadig bredt nok. Ofte indgår de i terapeutiske behandlingsregimer efter påvist ineffektivitet af andre antibakterielle lægemidler..

farmakologisk virkning

Tetracyclinegruppen inkluderer et stort antal antibakterielle lægemidler, men de har alle en lignende mekanisme til antimikrobiel virkning. Det er baseret på antibiotikas evne til at penetrere bakterieceller og forstyrre proteinsyntesen. Men effekten af ​​tetracycliner på mikroorganismer er mangefacetteret - i processen med metabolisme af stænger og bakterier påvirkes nogle stadier af metabolisme.

farmakodynamik

Efter gennemtrængning i mave-tarmkanalen transporteres medikamenter af den systemiske blodbane til den infektiøse foci. De trænger ind i bakterieceller gennem passiv diffusion eller aktiv transport gennem ionkanaler. Resultatet er akkumulering af en betydelig koncentration af tetracycliner inde i mikroorganismen, som er højere end den, der er tilbage i det ekstracellulære rum..

I en bakteriecelle er de aktive ingredienser i antibiotika:

  • binde til ribosomer;
  • forhindre adgangen til aminosyrer og ribonukleins transportsyrer til komplekser af ribosomer med informationer af ribonukleinsyrer.

Dette handlingsprincip ligner det, der forekommer mellem cellerne i mikroorganismer og humant væv. Forskellen er, at det aktive transportsystem af bakterier fremmer bevægelse af antibakterielle lægemidler mod koncentrationsgradienten. Humane celler har ikke denne evne. Selv den maksimale koncentration af tetracycliner skader derfor ikke væv og organer..

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af ​​antibakterielle lægemidler er ret høj, når de tages oralt. De har ikke evnen til at trænge igennem blod-hjerne-barrieren. Et stort antal kontraindikationer og bivirkninger skyldes de kumulative egenskaber ved tetracycliner. De akkumuleres i betydelige koncentrationer i den menneskelige krop. Denne mulighed bruges også til at sikre den maksimale terapeutiske virkning, og de mulige risici for komplikationer reduceres ved korrekt beregnet daglige og enkeltdoseringer..

Metabolisme af tetracyclinantibiotika forekommer i levercellerne - hepatocytter. Antibakterielle midler forlader den menneskelige krop som følger:

  • sammen med galdesyrer;
  • med hver tømning af blæren;
  • som en del af afføring.

Ved bestemmelse af de krævede doser tager lægen hensyn til, at halvdelen af ​​den samlede mængde tetracycliner udskilles uændret.

Advarsel: ”Doxycyclin udskilles kun fra kroppen gennem fordøjelseskanalen. Derfor, når forskrivning af denne tetracyclin til patienter med patologier i urinsystemet, justerer lægen ikke doseringen ".

Indikationer for anvendelse af antibakterielle lægemidler

For nylig har mange lægemidler vist sig i hylderne på apoteker, i en eller anden grad med antimikrobiel og antibakteriel aktivitet. Men de har intet at gøre med antibiotika. Ofte har stofbrugere forvirring med hensyn til begreber om tabletter og kapslers tilhørighed til bestemte grupper af stoffer. Så spørgsmålet er: "Er tetracyclin et antibiotikum eller ej?" ganske forståelig. Naturligvis hører dette farmakologiske lægemiddel til antibiotika, det tjente som basis for syntesen af ​​moderne medicin med antibakterielle egenskaber..

Det brede spektrum af virkning af tetracycliner tillader deres anvendelse i behandlingen af ​​forskellige patologier:

  • sygdomme, der udvikler sig efter penetrering af klamydia i organerne i kønsorganet og deres komplikationer: klamydia, cervicitis, betændelse i urinrøret og prostata;
  • infektioner provokeret af mycoplasmas, respiratorisk mycoplasmosis;
  • Lyme sygdom, tilbagefaldende feber;
  • tick-båret feber, endemisk og epidemisk typhus;
  • brucellose, tularæmi, miltbrand
  • infektionssygdomme i nedre luftvej;
  • acne af varierende sværhedsgrad;
  • bakterielle tarminfektioner;
  • andexitis, betændelse i æggelederne og æggestokkene som et resultat af indtrængen af ​​patogener i dem;
  • dannelse af inflammatoriske foci efter insekt eller dyr bid;
  • seksuelt overførte sygdomme, herunder syfilis;
  • actinomycosis er en infektiøs patologi i et kronisk forløb forårsaget af strålende svampe;
  • øjeninfektioner.

Antibiotika fra tetracyclin-serien bruges til den komplekse behandling af ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, som er forårsaget af de gramnegative bakterier Helicobacter pylori. Den højeste bakteriedræbende aktivitet observeres, når tetracycliner, vismut tripotassium dicitrat og protonpumpehæmmere kombineres i et terapeutisk regime.

De mest berømte tetracykliner

Antibiotika i tetracyclin-serien er beregnet til intern og lokal anvendelse. Oral administration er indiceret til patienter med lungebetændelse, kompliceret bronchiolitis, angina. Tetracyklinsalver bruges til påføring på hud og slimhinder forurenet med patogene bakterier. For at forbedre den terapeutiske virkning praktiseres en kombination af interne og eksterne lægemidler. Listen over tetracyclinantibiotika inkluderer følgende lægemidler:

  • Doxycyclin. Et bredspektret antibiotikum bruges til behandling af pleurisy, bihulebetændelse, urogenitale infektioner, acne;
  • Metacyclin. Lægemidlet bruges til sygdomme ledsaget af sepsis, purulent udflod. Metacyclin er effektiv mod forbrændinger og otitis medier, sårlæsioner;
  • Minocycline. Antibiotikumet bruges til behandling af urethritis i forskellige etiologier, trakoma, tilbagevendende feber;
  • Oxytetracyclin. Et bredspektret medikament brugt til enhver infektion forårsaget af gram-positive cocci;
  • Hyoxysone. Antibiotikumet kommer i form af en salve med samme navn. Dets anvendelse giver dig mulighed for hurtigt at stoppe den inflammatoriske proces, der opstår under erosioner, eksem, pustulære infektioner;
  • Oxycyclosol. Den aktive ingrediens i sprayen har en antibakteriel virkning. Med dette stof kan du hurtigt helbrede sår og forbrændinger;
  • Tetracyclin. Lægemidlet bruges til behandling af gonoré, skarlagensfeber, dysenteri, septisk endokarditis, purulent pleurisy;
  • Ditetracycline. Den forlængede virkning af salven med dette tetracyclinantibiotikum anvendes i vid udstrækning til behandling af infektiøse læsioner i okulær hornhinde;
  • Oxytetracyclin-dihydrat. Antibiotikumet har evnen til hurtigt at blive absorberet i kroppen og at opretholde den maksimale koncentration af det aktive stof i blodomløbet i lang tid.

Under terapi med tetracyclinantibiotika overvåger læger nøje patientens tilstand. Dette er nødvendigt på grund af den mulige manifestation af bivirkninger: angreb af opkast, kvalme eller allergiske reaktioner. Hvis der findes noget negativt symptom, skal personen straks informere den behandlende læge om det for at ændre dosis eller helt annullere lægemidlet.

Men måske er det mere korrekt at behandle ikke virkningen, men årsagen?

Vi anbefaler at læse historien om Olga Kirovtseva, hvordan hun helbrede sin mave. Læs artiklen >>

Antibiotika fra tetracyclin-gruppen har en bakteriostatisk virkning

De første antibiotika fra tetracyclingruppen, beregnet til klinisk anvendelse, blev opnået fra streptomycet fra jord i 1948. Denne klasse af antibiotika har et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet, og forskellene mellem repræsentanter for visse grupper er små.

Virkemekanismen for antibiotika i tetracyclin-gruppen

Antibiotika fra tetracyclinegruppen har en bakteriostatisk virkning. De påvirker proteinsyntese ved at binde til ribosomer og stoppe adgangen til komplekser, der består af transport-RNA med aminosyrer til komplekser af messenger-RNA med ribosomer. Denne mekanisme svarer til den, der er iboende i bakterieceller og humane vævsceller, men bakterier har et aktivt (energiafhængigt) transportsystem, der letter overførslen af ​​tetracycliner mod koncentrationsgradienten, hvilket fører til dens akkumulering inde i bakteriecellen. Dette er kun karakteristisk for bakterier, da humane vævsceller ikke adskiller sig i en sådan koncentrationsmekanisme, dvs. niveauet af tetracycliner i blodet, der er tilstrækkeligt til at stoppe proteinsyntese i bakterier, er ufarligt for mennesker.

Farmakokinetik

De fleste tetracyclinantibiotika absorberes kun delvist fra fordøjelseskanalen, hvilket efterlader nok i tarmen til at ændre floraen og forårsage smertefulde og til tider farlige komplikationer såsom pseudomembranøs colitis. Mejeriprodukter reducerer absorptionen i en størrelsesorden, og syre-neutraliserende midler til jernpræparater udviser denne egenskab i endnu større grad, tilsyneladende på grund af dannelsen af ​​chelater med calcium, aluminium og jernioner.
Antibiotika fra tetracyclin-gruppen er fordelt over alt kropsvæv, men trænger næppe ind i cerebrospinalvæsken. Deres koncentration i galden er 5-10 gange højere end i blodplasma. Antibiotikum krydser morkagen, koncentrationen i modermælken er omtrent lig med koncentrationen i plasma. Tetracykliner udskilles normalt uændret i urinen. Deres t1 / 2 er normalt 6-12 timer, men med svær nyrefunktion kan det overstige 100 timer. Den anti-anabolske virkning af tetracykliner forårsager en stigning i urinstofniveauet i blodet og en stigning i nitrogenbelastning, som skal udskilles. Doxycyclin og minocyclin er en undtagelse for alle tetracycliner og udskilles ikke gennem nyrerne, hvilket resulterer i, at de undertiden er ordineret til nedsat nyrefunktion (selvom deres anti-anabolske virkning fortsætter).

Anvendelse af antibiotika fra tetracyclin-gruppen

Antibiotika fra tetracyclin-gruppen er aktive i næsten alle infektioner forårsaget af gram-negative og gram-positive patogene bakterier, med undtagelse af de fleste stammer af Proteus og Pseudomonas aeruginosa. Antibiotikumet kan derfor anvendes til mange almindelige infektioner, især blandede, i tilfælde, hvor behandling er ordineret uden at identificere patogenet, dvs. med bronkitis og bronchopneumoni. Tetracycliner erstatter ikke penicillin, når det er indiceret til behandling med sidstnævnte, da det har en bakteriedræbende virkning og er mindre toksisk.
Lægemiddelresistens (resistens) er i øjeblikket et problem for næsten alle typer mikroorganismer. Der er fuldstændig krydsresistens inden for antibiotika fra tetracyclin-gruppen..
Overraskende viste det sig, at en af ​​tetracyclinerne (demeclocyclin) var effektiv ved kronisk hyponatræmi, der ledsager syndromet for ufuldkommen sekretion af antidiuretisk hormon, hvor vandbegrænsningen er ineffektiv. Denne opdagelse er en af ​​mange vindere af de heldige opdagelser inden for medicin. Det skyldes det faktum, at hos patienter med akne, der blev behandlet med demeclocyclin, blev der afsløret en krænkelse af nyrernes koncentrationsevne. Antibiotikumet inducerer antidiuretisk hormonsensitivitet, tilsyneladende ved at hæmme dannelsen og virkningen af ​​cAMP i nyretubulierne. Det kan bruges til antidiuretisk hormon imperfecta-syndrom, da dets virkning er dosisafhængig og reversibel..

Bivirkninger, når du bruger tetracyclinantibiotika

Normalt udvikler patienter halsbrand, kvalme og opkast på grund af irritation i mavevæggen. At drikke mælk eller tage syre-neutraliserende midler for at reducere disse virkninger påvirker absorptionen af ​​tetracycliner. Diarré er forårsaget af en ændring i kolonens flora.
Opportunistiske infektioner kan være forbundet med Candida albicans (ulceration i oropharynx, diarré og kløe i anus), proteus, pseudomonads eller stafylokokker. Ved svær diarré er det mest rimeligt at afbryde behandling med tetracyklin, hvorefter spontan kur normalt forekommer..
Krænkelse af epitelets integritet, dels forbundet med en mangel på vitamin B-komplekset og dels med milde opportunistiske infektioner forårsaget af gær eller skimmelsvamp fører til ulceration i oropharynx, sort behåret tunge, dysfagi og ømhed i perianal regionen. Der er bevis for, at B-vitamintilskud kan forhindre eller stoppe udviklingen af ​​symptomer på dysfunktion i fordøjelseskanalen. Det er sandsynligvis korrekt at altid ordinere disse vitaminer under langvarig tetracyclinbehandling.
En anden uventet effekt af lægemidlet blev først opdaget år efter dets kliniske anvendelse. På grund af sin evne til at cheleere med calciumphosphat, absorberes tetracycliner selektivt af det voksende væv i knogler og tænder i fosteret og børn. Dette ledsages af hypoplasi af tandemaljen, unormal hundedannelse, gul eller brun pigmentering og en øget tendens til tandkaries. Omfanget og dybden af ​​læsionen varierer med tetracyclin dosis og barnets alder..
Hvis du er mere end 14 uger gravid eller i en baby i de første måneder af livet, kan selv korte behandlingsforløb være skadelige. For at forhindre farvning af permanente anteriortænder, bør tetracycliner ikke ordineres til gravide kvinder 2 måneder før fødsel og børn under 4 år, og for at forhindre farvning af de resterende tænder skal de undgås hos børn under 8 år (eller op til 12 år, hvis det er omkring den tredje molære tand - den molære). Langvarig behandling med tetracyclin i alle aldre kan ledsages af farvning af negle.
Virkningen på knoglerne efter deres dannelse i fosteret er af mindre klinisk betydning, da deres pigmentering ikke ledsages af kosmetiske defekter, og en kort periode, hvor væksten bremser, betyder ikke noget. Det vides ikke, i hvilket omfang tetracycliner taget under den tidlige graviditet kan forårsage fødselsdefekter. Der er ikke rapporteret nogen alvorlig vækstnedsættelse hos børn med kronisk luftvejssygdom, der har modtaget tetracyclin dagligt, på trods af at det påvirker tandbørn.
Forøget urinstof i blodet (anti-anabol effekt). Stigende kvælstofniveauer er klinisk vigtige ved nedsat nyrefunktion hos kirurgiske patienter eller hos traumatiserede, underernærede og ældre patienter. Høje doser forårsager nyreskade. Tetracykliner forårsager lysfølsomhed og andre udslæt. Leveren og bugspytkirtlen kan påvirkes, især hos gravide kvinder og med nyresygdom, når lægemidlet gives intravenøst. Antibiotika i denne gruppe forårsager sjældent godartet intrakraniel hypertension. Minocycline (men ikke andre tetracycliner) kan forårsage dysfunktion af det vestibulære apparat, hvilket kan resultere i svimmelhed og ubalance, især hos kvinder. Bivirkninger forsvinder øjeblikkeligt efter seponering.

Nogle antibiotika fra tetracyclin-gruppen

Tetracycline (250 mg, 500 mg tabletter) kan betragtes som en repræsentant for denne klasse. Det absorberes ikke helt fra tarmene, og små mængder udskilles i fæces. Doser til intravenøs eller intramuskulær administration bør være mindre end halvdelen af ​​den dosis, der indgives oralt for at opnå en lignende effekt. Antibiotikum udskilles i nyrerne og galden, dets t1 / 2 er 8 h. En enkelt dosis er 250 eller 500 mg, det ordineres to eller fire gange om dagen. Ved acne tages tetracyclin gennem munden 250 mg tre gange dagligt i 1-4 uger og derefter to gange dagligt, indtil acne forsvinder.

(Med 100 mg) absorberes let fra tarmen, selv efter indtagelse. Dens t1 / 2 er 20 timer. Den udskilles i galden, fæces, hvori den trænger ind, diffunderer gennem tyndtarmen og delvis med urin. Nyredysfunktion kompenseres effektivt ved hjælp af ekstrarenal udskillelsesmekanismer, så i sådanne tilfælde er der ikke behov for at reducere dosis: 100-200 mg kan administreres en gang dagligt.
Minocycline (50, 100 mg) absorberes også let fra tarmen, selv efter måltider. Dens t1 / 2 er 14 h. Lægemidlet metaboliseres delvist i leveren, delvis udskilles i galden eller urinen. I tilfælde af nedsat nyrefunktion kan dosis ikke reduceres: i begyndelsen af ​​behandlingen ordineres 200 mg og derefter 100 mg to gange om dagen.
Andre antibiotika fra tetracyclin-gruppen inkluderer chlortetracyclin, demeclocycline, clomocycline, lymecycline, metacyclin, oxytetracycline.

Antibiotika fra tetracyclinegruppen er kemoterapimediciner, der hører til rækkefølgen af ​​polycarbonylstoffer (polyketider). På trods af den brede vifte af repræsentanter for denne serie medikamenter har tetracycliner en fælles virkningsmekanisme på patogen mikroflora.

Den terapeutiske virkning opnås på grund af irreversible forstyrrelser i syntesen af ​​peptider i den prokaryote celle. Tetracykliner danner et stabilt kompleks med en lille ribosomal underenhed, hvilket blokerer translationsprocesser, men handlingsmekanismen er stadig et spørgsmål om kontrovers..

For at overvinde problemet med udbredt bakteriel resistens over for tetracycliner er det nødvendigt at bruge lægemidler med forskellige virkningsmekanismer (erythromycin og makrolider) i løbet af antibiotikabehandling. Og stopper heller ikke med at tage medicinen tidligere end den periode, som lægen har fastlagt, i betragtning af risikoen for at udvikle en vedvarende form for transport.

Klassificering af tetracykliner

Antibiotika fra tetracyclingruppen adskiller sig i fysisk-kemiske kriterier, sværhedsgraden af ​​den bakteriedræbende virkning, nogle farmakokinetiske parametre og patienters følsomhed over for lægemidlet. Den moderne klassificering af lægemidler mod human medicin, der hører til gruppen af ​​tetracycliner:

En kort historie med opdagelse og implementering i praksis

Den første repræsentant for gruppen, chlortetracyclin, blev opdaget fra kulturvæsken af ​​streptomycetes i 1945. For tiden anvendes den udelukkende i veterinærmedicin. Efter 4 år viste det sig, at en anden art af streptomycetes havde evnen til at syntetisere oxytetracyclin. Efter kliniske forsøg blev lægemidlet godkendt til brug i human medicin i 1950..

Tetracycline, der gav navnet til hele gruppen af ​​antibakterielle stoffer, blev først opnået kemisk som et resultat af den reduktive reaktion af chlortetracyclin i 1952. Et år senere blev det oprensede tetracyclinmolekyle isoleret fra dyrkningsmediet af actinomycetes (Streptomyces aureofaciens).

Senere, i slutningen af ​​det 20. og 21. århundrede, blev syntetiske derivater af klassens hovedrepræsentanter syntetiseret: metacyclin, minocycline, tigecycline. Den seneste generation tetracycliner er kendetegnet ved evnen til at udvise terapeutisk potentiale mod stammer, der har udviklet en stabil tolerance over for virkningen af ​​naturlige antibiotika.

Komplet liste over tetracyclinantibiotika

  • * hætter - kapselform;
  • ** lyofilisat - tetracyclin i ampuller i form af tørt pulver til fremstilling af intravenøse injektioner;
  • *** fane - tabletform.

Anvendelse inden for forskellige medicinske områder

Lægemidler anvendes i både human og veterinær medicin til behandling af forskellige infektionssygdomme, herunder især farlige pandemier. En medicin ordineres til en person efter en nøjagtig diagnose og isolering af patogenet. På samme tid er det nødvendigt at bestemme niveauet af følsomhed af infektiøse midler over for forskellige grupper af antibiotika. Moderat og høj følsomhed over for tetracycliner er en tilstrækkelig betingelse for valg af lægemidler baseret på denne gruppe..

krydsallergi blev etableret mellem repræsentanter for den samme gruppe. I dette tilfælde er det nødvendigt at udelukke enhver medicin, der er baseret på disse antibakterielle molekyler..

Det er kendt, at lægemidler fra et antal tetracycliner er mest efterspurgte i veterinærpraksis på grund af deres effektivitet og overkommelige pris. Den første af de opnåede repræsentanter for klassen, chlortetracyclin, henviser endvidere udelukkende til veterinærlægemidler. Det bruges til at behandle og opnå kunstig vægtøgning for husdyr..

Indikationer for aftale

Under laboratorietests in vitro blev følsomheden af ​​følgende grupper af bakterier over for medicin fra et antal tetracycliner bestemt:

  • familie Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • familie Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Høestokk (subtilis) og B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • colibakterier;
  • Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis og S. schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Kolera vibrio;
  • Preteus: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Enterobacter aerogenes;
  • coli influenza;
  • Klebsiella lungebetændelse;
  • Brucella: bronchiseptica, B. melitensis og B. abortus bovis;
  • Intracellulære parasitter: amøbe, rickettsia, leptospira og listeria.

alle repræsentanter for klassen er kendetegnet ved det ovenfor beskrevne handlingsspektrum med nogle særegenheder. Den maksimale aktivitet mod gram-positive bakterier noteres for chlortetracyclin og minimum for oxytetracyclin. Samtidig observeres den største følsomhed af gramnegative stammer over for den antibakterielle virkning af lægemidler baseret på tetracyclin. Til gengæld er oxytetracyclin mest effektiv til behandling af amoebiske, rickettsiale, pseudomonas og mycobakterielle infektiøse processer.

Sygdomme, for hvilke der er ordineret medikamenter til et antal tetracycliner:

  • infektiøse processer i luftvejene (lungebetændelse, bronkitis, betændelse i mandlen);
  • betændelse i kønsorganerne (cystitis, pyelonephritis, prostatitis, syfilis, gonorrhea);
  • patologi i synets organer (konjunktivitis, blepharitis, trachoma);
  • sygdomme i muskuloskeletalsystemet (osteomyelitis og purulente læsioner i muskelvæv);
  • især farlige sygdomme - pest, kolera og brucellose.

Enhver medicin udleveres udelukkende med recept, selvmedicinering er farlig på grund af ineffektiviteten og muligheden for at sprede bakterieresistens til repræsentanter for denne gruppe af stoffer.

Begrænsninger i udnævnelsen

Det er forbudt at ordinere lægemidler med det aktive stof i tetracycliner, hvis der er mærker i patientens historie med individuel intolerance (allergi), nedsat leverfunktion samt med et lavt niveau af leukocytter i blodet og samtidige mykotiske infektioner..

For patienter under 8 år ordineres medicin kun i livstruende situationer. I dette tilfælde skal hele antibiotikabehandlingen gennemføres på hospitaler under nøje tilsyn af en læge. Det er vigtigt at bemærke, at indtagelse af tetracycliner på tidspunktet for tandvækst fører til irreversible ændringer i deres farve..

Graviditet og amning er også strenge kontraindikationer for udnævnelsen. Det blev fundet, at bakteriedræbende komponenter er i stand til at diffundere gennem placentabarrieren og modermælken. Resultatet er en høj risiko for at udvikle fosterets skeletabnormaliteter og leverstatose..

Funktioner af de vigtigste lægemidler

Doxycyclin

Afviger i det maksimale niveau af bakteriedræbende aktivitet og langvarig terapeutisk aktivitet. Derudover inhiberer medikamentet væksten og udviklingen af ​​den symbiotiske mikroflora i den humane tarm mindre end andre i betragtning af mere fuldstændig absorption. Den minimale inhiberende koncentration observeres 1 time efter intravenøs indgivelse. Aflejringsstedet er knoglevæv. I betragtning af den høje risiko for overfølsomhed over for sollys anbefales det at undgå UV-stråling under og efter behandling i mindst 4 dage.

tetracyclin

Absorberet i fordøjelseskanalen højst 80% af den samlede indgivne dosis. På samme tid er der en høj resistens af Pseudomonas aeruginosa, Proteus og bakteroider over for dette stof. Det er forbudt at kombinere tetracycliner og mejeriprodukter, da der er et kraftigt fald i absorptionen af ​​den aktive ingrediens.

Rondomycin

Det ordineres til manifestation af allergiske reaktioner på beta-lactam-antibiotika og betragtes som et andet lægemiddel. Det er blevet konstateret, at antibiotika inaktiveres, når det tages samtidig med jernholdige midler. Patienter med nyrepatologi kræver dosisjustering.

Har 100% biotilgængelighed for den menneskelige krop. Den maksimale terapeutiske virkning opnås i behandlingen af ​​infektionsprocesser mellem domæner, svære stadier af purulente læsioner af blødt væv og erhvervet lungebetændelse.

at ordinere lægemidlet er kun muligt for patienter over 18 år. Der er en høj forekomst af virulente stammer til virkningen af ​​tigacil, derfor er udnævnelsen forbudt uden en test for at bestemme patogenens følsomhed.

Oxytetracyclinhydrochlorid

Afviger i bakteriostatisk virkning. Sammenhængen mellem fødeindtagelse og medicin er pålideligt bevist, så intervallet mellem dem skal være mindst 4 timer. Et terapeutisk lægemiddel ordineres til behandling af sygdomme og forebyggelse af postoperative infektioner. Doseringsregimet for hver patient vælges individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​den patologiske proces og spredningen af ​​infektiøse midler gennem kroppen.

Minoleksin

Besidder en høj grad af penetration i humane organer og væv, den minimale inhiberende koncentration observeres 40 minutter efter indgivelse. Fødeindtag påvirker ikke absorptionen af ​​det aktive stof. Det aflejres i knoglevæv med dannelse af uopløselige komplekser med calciumioner. Det bruges både som et uafhængigt lægemiddel og som en del af kompleks terapi i kombination med andre lægemidler.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger:

  • Mave-tarmkanal: forstyrrelser i arbejdet med fordøjelsesenzymer, forstyrrelse af afføring, kvalme, opkast, mørketone, smerter i mageregionen;
  • CNS: smertsyndrom i den temporale og parietale region, sammenblanding af bevidsthed og desorientering i rummet;
  • CCC: ændring i laboratorieparametre for blodlegemer;
  • individuel intolerance: angioødem, udslæt på hudoverfladen, kløe;
  • hud: øget følsomhed over for sollys;
  • andet: candidiasis, dysbiosis, stomatitis.

Det blev bemærket, at med forbehold af lægens instruktioner og anbefalinger, hyppigheden af ​​manifestation af negative symptomer ikke overstiger 1 tilfælde per 10 00 patienter.

Instruktionerne blev forberedt
specialist mikrobiolog Martynovich Yu.I..

På vores side kan du blive bekendt med de fleste af antibiotikagrupperne, komplette lister over medikamenter inkluderet i dem, klassifikationer, historie og andre vigtige oplysninger. Til dette er der oprettet et afsnit "Klassificering" i topmenuen på webstedet.

Overfør dit helbred til fagfolk! Lav en aftale med den bedste læge i din by lige nu!

En god læge er en tværfaglig specialist, der ud fra dine symptomer stiller den rigtige diagnose og ordinerer effektiv behandling. På vores portal kan du vælge en læge fra de bedste klinikker i Moskva, Skt. Petersborg, Kazan og andre byer i Rusland og få en rabat på op til 65% ved optagelse.

* Ved at trykke på knappen vil du komme til en speciel side på webstedet med en søgeformular og en aftale med en specialist i den profil, du er interesseret i.

* Tilgængelige byer: Moskva og regionen, Skt. Petersborg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazan, Samara, Perm, Nizhny Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov ved Don, Chelyabinsk, Voronezh, Izhevsk

Publikationer Om Cholecystitis

Hæmorroider under amning

Lipomatose

Hvad er årsagerne til hæmorroider i postpartum perioden?Hvorfor er hæmorroider en hyppig ledsager af kvinder, der har født? Der er flere faktorer her, blandt hvilke der i første omgang er en medfødt disposition og svaghed i venøs ventiler..

Hvorfor har et barn grøn afføring, og hvad man skal gøre ved det?

Lipomatose

God dag kære forældre. I dag vil vi tale om, hvorfor et barn har grøn afføring. Du ved, hvilke alarmerende symptomer der tyder på, at det er tid til at se en læge.