logo

Antisekretoriske lægemidler - liste

Det høje indhold af saltsyre i maven er en ugunstig faktor og provokerer ofte udviklingen af ​​gastriske sygdomme, de mest almindelige: mave- og tolvfingertarmsår, herunder gastrointestinal mavesår, gastritis, halsbrand, ulcerøs colitis. Antisekretoriske lægemidler, en liste over medikamenter er ofte nødvendig for en indledende bekendtskab, før de køber dem for bedre at navigere i valget af egnede lægemidler: efter pris, form for frigivelse, dosering og andre funktioner. Denne gruppe af medikamenter bidrager til en hurtigere helingsproces (ardannelse) af det beskadigede mavefor.

Moderne medikamenter er i stand til i gennemsnit at sænke surhedsgraden i lang tid i gennemsnit fra 8 til 24 timer, hvilket er en ubestridelig fordel ved sådanne lægemidler, da deres handling giver dig mulighed for at undgå smerterangreb om natten, i de timer, hvor der er lang tid mellem det sidste måltid - middag og kommende morgenmad. De bruges også i kurser for at forhindre og mindske risikoen for tilbagefald..

Det skal bemærkes, at antisekretoriske lægemidler til behandling af halsbrand kun anvendes i tilfælde af dets svære former, når lægemidler til antacida-gruppen ikke er effektive, såsom: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacida kan hurtigt reducere syreniveauet, og den terapeutiske effekt opstår hurtigt, men deres virkning er kortvarig, og dette er deres største ulempe..

Før behandling er det bydende nødvendigt at gennemgå en gastroskopi for at udelukke andre sygdomme, herunder ondartede sygdomme, som kan være forklædte som sygdomme i bolig- og kommunale tjenester.

Bemærk: Lægemidlerne fremstilles ofte i kapselform. Nogle mennesker har svært ved at sluge dem. I dette tilfælde anbefales det at åbne kapslen og hælde dens indhold i en spiseskefuld æblesau og sluge øjeblikkeligt med vand. Dette råd findes i instruktionerne til kapslerne "Omez".

De bedste antisekretoriske lægemidler - liste, form for frigivelse, pris

I alle disse lægemidler er den vigtigste aktive ingrediens "omeprazol".

1. "Omez".

  • Kapselfrigørelsesform: 10 mg -30 stk., 20 mg-30 stk., 40 mg-28 stk. og pulver til injektion - 40 mg.
  • Tag en halv time før måltider to gange om dagen, 20 mg.
  • Oprettet i Indien af ​​Dr. Reddy`s.
  • Prisen på 30 kapsler på tyve milligram er 175 rubler.

2. "Omez insta".

  • Fås i pulverform, 5 poser pr. Tyve milligram pakke.
  • Pulveret skal fortyndes i en eller to spiseskefulde vand og tages en halv time før måltiderne. Afhængigt af sygdommen forbruges pulveret ifølge instruktionerne fra en til to gange om dagen..
  • Producent: Dr. Reddy`s, Indien.
  • Prisen på 1 pakke (5 pakker) 76 rubler.

3. "Omeprazol".

Salgsleder. Billig medicin af høj kvalitet.

  • Fås i 20 mg kapsler fra forskellige producenter af 10, 20 og 40 mg.
  • Den første kapsel skal tages om morgenen efter ønske: før, efter eller under måltider, en eller to gange om dagen i henhold til instruktionerne.
  • Pakkepris på 20 kapsler på tyve milligram fra russiske producenter: Sintez AKOMP 32 rubler, Ozone 45 rubler, Kanonpharm 50 rubler, Hemofarm 70 rubler.
  • Lægemidlet fremstilles også af udenlandske producenter i Schweiz, Tjekkiet, Israel, dets omkostninger er meget dyrere.

4. "Losek MAPS".

  • Fås i tabletter. Pakke med 14 eller 28 stk. 20 mg.
  • Den første pille tages om morgenen. Dagligt indtag fra en til to stykker, afhængigt af sygdommen i henhold til instruktionerne.
  • Et effektivt lægemiddel som en del af kompleks terapi til behandling af mavesårssygdom forårsaget af Helicobacter pylori. Reducerer den daglige surhed op til 80%.
  • Producent: AstraZeneca.
  • Ulempen med stoffet er kun dets omkostninger på 585 rubler. pr. pakke 28 stk. 20 milligram hver.

5. "Ultrarop".

  • Fås i kapsler på 10, 20 milligram i en mængde på 14 og 28 stykker pr. Pakning.
  • Fordelen med lægemidlet er evnen til at behandle mave-sår forårsaget af bakterien Helicobacter pylori som en del af en kombinationsterapi.
  • Kapslen vaskes med vand inden det første måltid. Afhængigt af sygdommens form er den daglige sats i henhold til instruktionerne et eller to stykker.
  • Produktion: Krka, Slovenien.
  • Pakning koster 28 stk. tyve milligram hver er 309 rubler, hvilket er væsentligt lavere end prisen på et lignende lægemiddel Losek MAPS (dræber også Helicobacter pylori-bakterien).

6. "Gastrozol".

  • Frigørelsesform i kapsler. Pakket i 14 eller 28 stykker på 20 mg pr. Pakning.
  • Medicinen kan tages en gang dagligt på 20 eller 40 mg på samme tid med måltider såvel som før eller efter måltider.
  • Det skal bemærkes, at instruktionerne for kontraindikationer til indtagelse af medicinske kapsler kun viser overfølsomhed, hvilket er ret sjældent i gruppen af ​​antisekretoriske lægemidler..
  • Producent: Pharmstandard, Rusland.
  • Prisen på 28 stykker på 20 mg er 144 rubler.

7. "Ortanol"

  • Fremstillet i kapsler på 10, 20, 40 mg i en mængde på 7, 14 eller 28 stykker.
  • Et træk ved lægemidlet er et kort behandlingsforløb op til 14 dage (i gennemsnit er det 3 uger). Den første daglige dosis er 20 mg, og med et fald i smertefulde symptomer falder den med 10 mg pr. Dag og kan øges, hvis de øges.
  • Medicinen anbefales ikke til halsbrand, hvis det ikke generer to gange om ugen.
  • Producent: Sandoz, Schweiz.

Det skal bemærkes, at det er mere rentabelt at købe kapsler i en pakning på 10 mg, fordi der ifølge behandlingsregimet kræves et variabelt indtag på første 20 mg og derefter 10 mg af lægemidlet.

  • Pakning koster 28 stk. 10 mg hver - 176 rubler.

8. "Omitox".

  • Fås i kapsler i mængden på 30 stk. 20 mg.

Dette antiulcerende middel er langt det bedste lægemiddel til behandling af mave-sår forårsaget af Helicobacter pylori, bedømt efter omkostningskriterier..

  • Afhængigt af sygdommens type tages medicinen en eller to gange dagligt, 20-40 mg. Behandling af mavesår provokeret af bakterien Helicobacter pylori udføres i 7 dage som en del af antiviral terapi.
  • Medicinen kan tages både før og efter måltider..
  • Producent: Shreya, Indien.
  • Prisen er 131 rubler.

Alle ovennævnte lægemidler har et antal kontraindikationer. Læs instruktionerne omhyggeligt.

Antisekretoriske lægemidler er

Blokkere H2- histaminreceptorer:

1. generation - cimetidin (histodil, altramet, neutronorm, belemet, ulcometin, simesan, tagamet);

2. generation - ranitidin (Zantak, Histak, Ranisan, Acidex, Zoran, Ranigast, Ranital, Rantak, Ulkosan, Ulkodin, Yazitin, Atsilok E);

3. generation - famotidin (anthodin, ulfamid, bloksyre, gaster, quamatel, ulceran, famonit, famosan, pepsid, lecedil, topcid, gastrosidin); roxatidin (roxane); nazitidin (aksid); mifentidin.

H2-receptorblokkere er blandt de mest almindelige antisekretoriske lægemidler på nuværende tidspunkt. De er vidt brugt i klinisk praksis. De har ikke kun en antisekretorisk effekt, men undertrykker også den basale og stimulerede produktion af pepsin, øger produktionen af ​​gastrisk slim, sekretionen af ​​bicarbonater og forbedrer mikrosirkulationen i kølevæsken og tolvfingertarmen. Under indtagelse af medikamenter er der en stigning i dannelsen af ​​prostaglandiner E2 i kølevæsken, hvilket indikerer den cytoprotektive virkning af lægemidler.

Når de tages oralt, har H2-blokkere en relativt høj biotilgængelighed, hvis værdi er ca. 90% for nizatidin, mens det for andre lægemidler er lavere på grund af første-pas metabolisme i leveren, hvor H2-blokkere gennemgår delvis biotransformation. I betydelige mængder, især når de administreres intravenøst, udskilles antisekretoriske lægemidler uændret af nyrerne, dvs. have en blandet jordhøjde.

Det blev afsløret, at en del af befolkningen er modstandsdygtig over for H2-blokeringsterapi, årsagen til dette fænomen er endnu ikke afklaret.

Et vigtigt element i H2-blokkeringsterapi er brugen af ​​dem til understøttende og tilbagefaldsbehandling. I det første tilfælde er det grundlæggende vigtigt at forhindre pludselig annullering og udvikling af sekretorisk rekyl, hvilket bidrager til tilbagefald. Dette skyldes kroppens adaptive reaktion på indtagelse af H2-blokkere i form af ændringer i receptorens tæthed eller deres affinitet for histamin. Det er vigtigt at gradvist ændre dosis og farmakologisk beskyttelse med andre antisekretoriske lægemidler. Anti-tilbagefaldsbehandling er baseret på langvarig (op til flere år) recept af H2-blokkere. Antisekretoriske lægemidler ordineres normalt om natten i reducerede doser, tilbagefaldshastigheden er 2-3 gange lavere end placebo.

Ranitidin og famotidin er mere selektive end cimetidin. Famotidin er 40 gange kraftigere end cimetidin og 8 gange kraftigere end ranitidin, det har den længste effekt på basalsekretion, hvilket reducerer det til det krævede niveau inden for 10-12 timer. Ranitidin varer 7-8 timer, cimetidin 2-5 timer. Det maksimale antal bivirkninger gives af cimetidin, der indgår i lægemiddelinteraktioner hovedsageligt på grund af hæmning af levermetabolismen.

Koncentrationen af ​​nogle medikamenter i blodserumet stiger, når det tages samtidig med cimetidin. Ved langvarig indgivelse af cimetidin i store doser, blev hæmatologisk (agranulocytose, leuko- og thrombopenia) og endokrin (nedsat libido og styrke, gynecomastia, galactorrhea) ændringer såvel som forstyrrelser i centralnervesystemet (desorientering, mentale forstyrrelser) observeret.

I udryddelsesterapi anvendes lægemidler fra 2-3 generationer.

Proton-pumpeblokkere (ATP-synteseblokkere):

Omeprazol (losek, losek MAPS, omez, zerocid, omezol, omenat, omizak, osid, orthanol, omeprol, eroside);

Lansoprazol (lansap, lansoptol);

Med fremkomsten af ​​omeprazol på det farmaceutiske marked i begyndelsen af ​​1990'erne opstod et alternativ til tredobbeltbehandling indeholdende vismutpræparater. For første gang blev det originale stof syntetiseret af Astra (Sverige) og solgt under handelsnavnet Losek. Indtil nu er det det mest populære lægemiddel i denne gruppe på grund af den højeste kvalitet, sikkerhed og den største undersøgelse. I løbet af dens eksistens er lægemidlet blevet brugt i mere end 200.000 patienter i kontrollerede studier. Næsten hele verdenserfaringen i brugen af ​​H + K + -ATPase-hæmmere i anti-helicobacter-terapimetoder er forbundet med brugen af ​​Losek, og siden 1996 - Losek MAPSA.

På grund af deres egenskaber er protonpumpehæmmere den vigtigste komponent i "guldstandard" -udryddelsesterapi til helikobakteriose.

Anvendelsen af ​​omeprazol fører til omfordeling af bakterier i maveslimhinden, så i antrummet falder graden af ​​H. pylori-forurening, og ofte markant, og i maven i kroppen øges den. Mekanismen for en sådan regulerende virkning er forbundet med en kraftig inhibering af gastrisk sekretion. Syntesen af ​​H. pylori ATP udføres på grund af tilstedeværelsen af ​​en elektrokemisk gradient af hydrogenioner. Bakteriel urease, der nedbryder urinstof med frigivelse af ammoniumioner, fører til alkalisering af mikro-miljøet i bakterien, som beskytter den mod virkningen af ​​saltsyre i mavesaft; under disse betingelser fortsætter syntesen af ​​ATP. Anvendelsen af ​​protonpumpehæmmere fører til en stigning i pH-værdier til et niveau, der er uforeneligt med mikroorganismens vitale aktivitet. Bakterier skal bevæge sig fra maveens antrum til regionerne med lavere pH-værdier, dvs. ind i krops- og hjerteafdelingen. Omeprazol fremmer en ændring i pH i fundus, tæt på pH i antrummet, og de coccoide former af H. pylori, der hviler på dens slimhinde, reagerer øjeblikkeligt ved reproduktion.

Da de fleste antibakterielle lægemidler virker på opdeling af bakterier, gør omeprazol ved at øge antallet af vegetative former for bakterier dem mere sårbare over for antibakterielle lægemidler. Derudover øges aktiviteten af ​​mange antibakterielle lægemidler med et skift i pH-værdier fra sur til alkalisk, og et fald i volumenet af sekretioner øger koncentrationen af ​​antibakterielle lægemidler i gastrisk juice..

Protonpumpehæmmere inhiberer ikke kun H. pylori i antrummet, men stimulerer også beskyttelsesmekanismerne for makroorganismen mod bakterierne. Antistoffer mod H. pylori, der udskilles på overfladen af ​​kølemidlet, nedbrydes hurtigt under påvirkning af proteolytiske enzymer i gastrisk juice. Et skift i pH mod den alkaliske side reducerer markant den proteolytiske aktivitet af maveindholdet og forlænger antistoffernes halveringstid og deres koncentration. Neutrofils funktionelle aktivitet afhænger også af pH og stiger med dens skift til den alkaliske side..

Protonpumpehæmmere er de mest potente blokkeere af gastrisk sekretion. De hæmmer produktionen af ​​gastrisk sekretion af saltsyre op til 100%, og på grund af irreversibiliteten i interaktion med enzymer (typisk for omeprazol) varer effekten i flere dage. Den antisekretoriske virkning af H + K + -ATPase-hæmmere er signifikant højere end for H2-blokkere i alle generationer. Hyppigheden af ​​helbredelse af duodenalsår med dens kursudnævnelse er tæt på 100%.

Det skal bemærkes, at der er en forskel mellem de tidsmæssige egenskaber ved farmakokinetik og farmakodynamik. Den maksimale antisekretoriske aktivitet af et lægemiddel observeres, når lægemidlet ikke længere er i plasma. Fænomenet funktionel kumulation er iboende i protonpumpehæmmere, dvs. på grund af den irreversible hæmning af protonpumpen akkumuleres virkningen, ikke lægemidlet.

Efter seponering af lægemidlet sker inddrivelsen af ​​saltsyreproduktion 4-5 dage efter enzymresyntesen. Lansoprazol har en reversibel virkning og kan reduceres især ved cellulær glutathion. Det er vigtigt at bemærke, at der ikke er noget ”kickback” -fænomen efter lægemiddelabstinens. Da der kræves et surt miljø for at danne den aktive form af protonpumpehæmmere, opnås optimal effektivitet, når lægemidlet tages 30 minutter før måltider. Omeprazol og andre repræsentanter for denne gruppe af lægemidler har ikke en dosisafhængig effekt: en dosis på 20 mg er ikke mindre effektiv end dobbelt så meget.

Sikkerheden for protonpumpehæmmere i korte (op til 3 måneder) behandlingsforløb er høj.

Blokkere af ATP-syntese udgør utvivlsomt et vigtigt element i multifaktorielle anti-Helicobacter-regimer, da de tilvejebringer et optimalt niveau for reduktion i sekretion (pH> 3,0) og langvarig bevarelse af den opnåede effekt (mere end 18 timer), der opfylder kravene formuleret af D. Burget et al. til ideelle antiulcerende stoffer.

For nylig er der vist data om den specifikke evne for protonpumpehæmmere til at undertrykke H. pylori in vitro, hvilket bekræftes ved kliniske forsøg. Medicinerne i denne gruppe inhiberer bakteriel urease og en af ​​dens ATPaser, hvorved de udøver en bakteriostatisk virkning.

Således har protonpumpehæmmere ud over en udtalt antisekretorisk virkning en anti-Helicobacter-virkning - direkte bakteriostatisk og medieret.

I de senere år er klassen af ​​protonpumpehæmmere blevet suppleret med en ny gruppe medikamenter, der er iseperen af ​​omeprazol - esomeprazol. Den første sådan isomer er Nexium, et lægemiddel udviklet af AstraZeneca. Dets effektivitet skyldes grundlæggende forskelle i stofskifte. Den S-isomere form, der let indgår i kemisk interaktion, giver høje koncentrationer af det aktive stof i plasma og blokerer aktiviteten for et større antal protonpumper.

Antisekretoriske lægemidler til børn

I. Antisekretoriske lægemidler

1. Protonpumpehæmmere

2. Histamino2 - blokkere

2. Ikke-resorberbar (ikke-absorberbar)

III. Præparater til udryddelse af helicobaster pylory

IV. Gastrobeskyttende medikamenter

Lægemidler i denne gruppe tilvejebringer et fald i gastrisk sekretion ved at hæmme sekretionen af ​​saltsyre af parietalcellerne. Disse inkluderer:

1. Protonpumpehæmmere

2. Histamino2-blokkere

1. Protonpumpehæmmere (H, K-ATPase) -

de mest kraftfulde antisekretoriske lægemidler: omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol, tenatoprazol.

Virkemekanisme og farmakologiske virkninger

Protonpumpen er et enzym i parietalcelleudskillelsesrørene, der spiller en vigtig rolle i udskillelsen af ​​saltsyre. Protonpumpehæmmere inhiberer irreversibelt dette enzym (H, K-ATPase-katalytisk underenhed af pumpen, der er ansvarlig for udvekslingen af ​​kaliumioner til brintioner) og har en deprimerende virkning på udskillelsen af ​​saltsyre.

Derudover har lægemidlerne en bakteriostatisk effekt på Helicobaster pylory fordi forstyrre arbejdet med H, K -ATPase af bakterier.

Medicinen administreres intravenøst ​​eller administreres oralt før morgenmaden. De enteriske granuler er beskyttet mod det sure indhold i maven med gelatinekapsler, som ikke må brudes eller tygges. Biotransformation finder sted i leveren. Udskilles af nyrerne. Effekten varer op til 24 timer. Multiplikation af aftale 1-2 gange om dagen.

Indikationer for aftale

1. Mavesår

2. Hyperacid gastritis

1. Dyspeptiske symptomer (kvalme)

2. Hovedpine, svimmelhed

3. Forstyrrelse af tarmfunktion (diarré, forstoppelse)

4. Allergiske reaktioner (sjældne)

5. Når det pludseligt aflyses, uden at dække antacida,

2. Histamino2-blokkere (H2-receptorblokkere)

Disse lægemidler er blokkeere af H2-histaminreceptorer. Der er 4 generationer af histamino2-blokkere:

Ranitidine (ranisan, zantak)

Famotidine (kvamatel, gastel)

Virkemekanisme og farmakologiske virkninger

Histamin 2-blokkere blokerer histamin 2-receptorer placeret på parietalcellerne i maveslimhinden på en konkurrencedygtig måde, som et resultat signifikant undertrykker sekretionen af ​​saltsyre.

Cimetidin kan reducere sekretionen af ​​gonadotropiske hormoner, hvilket kan forårsage et fald i styrke og gynecomastia, derfor er dets anvendelse begrænset.

Lægemidler ordineres oftere via munden, mindre ofte administreres intravenøst. Medicinen passerer gennem placentabarrieren og blod-hjerne-barrieren. Biotransformation forekommer i leveren kun 1 og 2 generationer, 3 og 4 generationer udskilles uændret. Udskilles af nyrerne. Tiden til opretholdelse af den terapeutiske koncentration i blodet for cimetidin er 6 timer, ranitidin - 12 timer, famotidin - 12-24 timer. Flere af udnævnelser:

Cimetidin - 4 gange om dagen (3 gange efter måltiderne og 1 gang om natten)

Ranitidine - 2 gange om dagen (1 gang om morgenen 30 minutter før måltider og 1 gang om natten)

Famotidine - 1-2 gange om dagen (normalt om natten)

Nizatidine - en gang om dagen

Indikationer for aftale

1. Mavesår

2. Hyperacid gastritis

1. Dyspeptiske symptomer (kvalme, anoreksi)

2. Hovedpine, svimmelhed

3. Forstyrrelse af tarmfunktion (diarré, forstoppelse)

4. Allergiske reaktioner (sjældne)

5. Leverdysfunktion

6. Nedsat styrke, gynecomastia hos mænd, amenorré i

kvinder (når de tager cimetidin)

Disse komplikationer observeres med cimetidin, så det bruges nu sjældent. Ranitidin og famotidine tolereres godt.

2. Amning

4. Lever- og nyresvigt

M-anticholinergika inddeles i ikke-selektiv (atropin, platyphylline) og selektiv (pirenzepin, telenzepin)

Virkemekanisme og farmakologiske virkninger

Medikamenterne blokerer M-kolinergiske receptorer placeret i kirtlerne i maveslimhinden og glatte muskler i mave-tarmkanalen og eliminerer vagale kolinerge virkninger. Som et resultat falder sekretionen af ​​saltsyre, og bevægeligheden i mave-tarmkanalen falder.. Ikke-selektive medikamenter blokerer M-kolinerge receptorer placeret i andre organer, hvilket forårsager uønskede effekter, derfor bruges de sjældent nu. Selektive medikamenter blokerer hovedsageligt M-kolinergiske receptorer i den parasympatiske nerveplexus i maven og forhindrer derved den stimulerende virkning af vagusnerven på udskillelsen af ​​saltsyre, men deres effektivitet er lav, derfor bruges de sjældent.

Pirenzepin (gastrozepin) administreres oralt, parenteralt. Den terapeutiske koncentration opretholdes - 11 timer, ordineret 2 gange om dagen 15-20 minutter før måltider. Det udskilles uændret i galden.

Indikationer for aftale

1. Mavesår

2. Hyperacid gastritis

De forekommer oftere ved anvendelse af ikke-selektive M-antikolinergiske blokke-rere, men ved langvarig administration af selektive medikamenter kan der dog også vises tegn på kolinerg blokade:

1 tør mund

4. Krænkelse af vandladning hos patienter med prostataadenom

Antisekretorisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom hos børn

Moskva Research Institute of Pediatrics and Pediatric Surgery, Roszdrav

Uopsætteligheden af ​​problemet med gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) ligger i den høje forekomst, tilstedeværelsen af ​​alvorlige komplikationer såvel som vanskeligheden af ​​at diagnosticere, hvis patienten kun har extraesophageale manifestationer.

I henhold til WHO-klassificeringen er gastroøsofageal reflukssygdom en kronisk tilbagevendende sygdom forårsaget af forringet motorisk evakueringsfunktion i den gastroøsofageale zone og er kendetegnet ved spontan eller regelmæssigt tilbagevendende kaster af mave- eller tolvfingertarmsindhold i spiserøret, hvilket fører til skade på den distale spiserør med udviklingen af ​​erosive mavesår i den. katarrhal og / eller funktionelle lidelser.

Behandling af GERD inkluderer anbefalinger om ernæring, livsstilsændringer med eliminering af faktorer, der bidrager til udviklingen af ​​GERD, medikamenteterapi og med udviklingen af ​​komplikationer - og kirurgisk behandling. Til lægemiddelterapi anvendes antacida, indkapslende medikamenter, medikamenter, der påvirker mave-tarmmotilitet (prokinetika), og hovedkomponenten er antisekretoriske lægemidler.

Muligheden for den kraftigste antisekretoriske virkning i behandlingen af ​​syreafhængige sygdomme blev realiseret takket være en relativt ny klasse af lægemidler, der direkte blokerer H +, K + -ATPase - protonpumpen i parietalcellen. Disse stoffer er kommet ind i lægens arsenal relativt for nylig: den første protonpumpehæmmer omeprazol optrådte i 1988, derefter blev lansoprazol, pantoprazol og rabeprazol oprettet. Den seneste udvikling var esomeprazol (2000) [5]. Protonpumpehæmmere er substituerede benzimidazolderivater. I tubulier af parietalceller omdannes de til en aktiv metabolit, tetracyklisk sulfenamid [17]. I denne form danner protonpumpehæmmere stærke kovalente bindinger med mercaptogrupperne i cysteinresterne af H +, K + -ATPase, som blokerer konformationelle overgange af enzymet, og det viser sig at være "ude af arbejde". Inhiberingen af ​​H +, K + -ATPase med substituerede benzimidazoler er irreversibel. For at parietalcellen skal starte syreudskillelse igen, er det nødvendigt at syntetisere nye protonpumper, fri for bindingen med inhibitoren [1,5].

Når de administreres oralt, skal protonpumpehæmmere beskyttes mod gastrisk syre, da de ikke er stabile i et surt miljø. Derfor overtrækkes kapsler, der indeholder protonpumpehæmmere, med en skal, der opløses i et alkalisk miljø. Ved at omgå maven absorberes de hurtigt i tarmen i et alkalisk miljø og fordeles igen mellem organer og væv. Som svage baser akkumuleres protonpumpehæmmere bedre, hvor pH-værdier er lavest. Som du ved, findes det mest sure miljø i lysosomerne i celler, hvor pH når 4,5-5,0. I tubulierne af parietalceller kan pH imidlertid nå værdier på 1,0-0,8. Denne kendsgerning sikrer i vid udstrækning den selektive ophobning af medikamenter. Koncentrationen af ​​benzimidazoler i sekretorisk tubuli af parietalceller er næsten 1000 gange højere end i blodet. Tetracyklisk sulfenamid lades, det er derfor ikke i stand til at trænge igennem membranerne og forlader ikke det sure rum inden i sekretorisk tubuli i parietalcellen. Varigheden af ​​lægemiddeleffekten bestemmes af fornyelseshastigheden af ​​protonpumperne. Det er kendt, at halvdelen af ​​molekylerne af H +, K + -ATPase kun fornyes hos mennesker inden for 30-48 timer, hvilket forårsager langvarig undertrykkelse af syreproduktion. Det er vist, at med den første indgivelse af en protonpumpehæmmer, er den antisekretoriske virkning ikke maksimal, da ikke alle H +, K + -ATPase-molekyler aktiveres (indbygget i den sekretoriske membran) og kan delvist placeres i cytosolen. Når disse molekyler såvel som nyligt syntetiserede pumper vises på membranen, interagerer de med efterfølgende doser af lægemidlet, og dets antisekretoriske virkning er fuldt ud realiseret [1,5,7].

Biotilgængelighed af omeprazol er 35-40% efter den første dosis og 65% efter gentagne doser [19,20]. Biotilgængeligheden af ​​pantoprazol og rabeprazol ændres ikke efter den første og gentagne doser og er henholdsvis 77% og 52% [21,22]. Lanzoprazol har også en konstant høj biotilgængelighed på ca. 80-91%, når det bruges i en gennemsnitlig terapeutisk dosis, når det tages under 20 mg, observeres et fald i biotilgængelighed [23]. Biotilgængeligheden af ​​esomeprazol efter den første dosis er 64% og 89% efter gentagen administration. Fødevarer og antacida påvirker ikke disse medikamenters biotilgængelighed. Alle protonpumpehæmmere er mere end 95% bundet til plasmaproteiner. Metabolisme af protonpumpehæmmere forekommer hovedsageligt i leveren med deltagelse af isoenzymer CYP 2C19 og CYP 3A4 af cytochrome P450. De resulterende metabolitter er inaktive og udskilles fra kroppen. Undtagelsen er rabeprazol, hvis metabolisme finder sted uden deltagelse af isoenzymer CYP 2C19 og CYP 3A4, som tilsyneladende er forbundet med den konstante værdi af dens biotilgængelighed efter den første anvendelse. Clearance af omeprazol og esomeprazol er signifikant lavere end for andre PPI'er. Dette er forbundet med en stigning i biotilgængeligheden af ​​omeprazol og dens strereoisomer esomeprazol og en stigning i dets terapeutiske effektivitet [24]. Polymorfismen af ​​genet, der koder for 2C19-isoformen, bestemmer de forskellige metaboliske hastigheder af protonpumpehæmmere hos patienter [25].

På grund af den høje effektivitet og sikkerhed af disse lægemidler foretrækkes de i behandlingen af ​​alle syrerelaterede sygdomme. Den hurtigt opnåede virkning af blokering af dannelse af syre udgør ingen fare, da den hyppige og hurtige naturlige fornyelse af epitelceller og kirtelceller i maveslimhinden gendanner alle kropsfunktioner blokeret af medikamenter i løbet af behandlingen [3] Dette bekræftes af adskillige undersøgelser udført i forskellige lande hos små børn [8-16]. I pædiatrisk praksis er omeprazol det mest studerede. Undersøgelser udført hos børn i alderen 3 måneder. op til 18 år har vist, at farmakokinetikken for omeprazol hos børn, både med oral og intravenøs indgivelse, ikke adskiller sig fra den hos voksne [8-11]. Den optimale dosis omeprazol hos børn, der er i stand til at opretholde en pH-værdi over 4 i 90% af tiden på dagen, når den indgives oralt, er en dosis på 1 mg / kg / dag [12-14]. Overvågning af børn, der modtog omeprazol for GERD i 7 år, afslørede ingen bivirkninger, kun en svag hyperplasi af G-celler i maven med moderat hypergastrinæmi [15]. Niveauet af gastrin i blodet steg normalt efter flere ugers behandling, og G-celle-hyperplasi optrådte først efter flere år [15]. Derfor kan korte kurser med omeprazol med god grund betragtes som sikre for børn i alle aldre [3].

For tiden er adskillige omeprazolpræparater produceret af farmaceutiske virksomheder fra forskellige lande registreret på det russiske farmaceutiske marked. En af dem er Helol (Yamanouchi Europe, Holland).

I midten af ​​patologien i fordøjelsessystemet i Moskva Research Institute of Pediatrics and Pediatric Surgery var 24 patienter med gastroøsofageal reflukssygdom (8 piger og 16 drenge) i alderen 10 til 17 år under overvågning. Alle patienter sammen med afklaring af klager, anamnese af sygdommen, fysisk undersøgelse, laboratorium undersøgelser (generelle blodprøver, urin, biokemisk blodprøve) udført endoskopisk undersøgelse med biopsi og efterfølgende morfologisk undersøgelse, ultralyd af abdominale organer, elektrokastrografi, daglig overvågning af intragastrisk og intraesophageal pH med en farmakologisk test med omeprazol (chelol) i en dosis på 20 mg.

Ved besøg på et dagligt gastroenterologisk hospital bemærkede alle patienter halsbrand, 18 (75%) havde bøjning, 20 (84%) patienter havde mavesmerter, opkast - 3 (12,5%), 16 (66,6%) ) patologi af ENT-organer blev observeret. Ved udførelse af FEGDS viste det sig, at 15 (62,5%) patienter havde catarrhal reflux-esophagitis, 6 (25%) patienter - erosiv esophagitis 1 grad, 3 (12,5%) patienter havde ingen tegn på reflux-esophagitis; hos 19 (79,1%) patienter blev overfladisk gastritis påvist, hos 5 (20,8%) patienter var maveslimhinden uden endoskopiske ændringer. I henhold til elektropatrografi blev hypomotoriske abnormaliteter i maven afsløret hos 20 (87,5%) patienter, tegn på duodenal hypertension blev afsløret hos 3 (12,5%) patienter..

I alle patienter blev der ifølge dataene om daglig pH-metri registreret en hypersyre-tilstand med en pH-værdi på 1,2 ± 0,9 i gennemsnit, patologiske gastroøsofageale refluks blev observeret hos 2 (8,4%) patienter - duodenogastriske reflukser. Resultaterne af den farmakologiske test med 20 mg chelol var som følger: den latente periode var i gennemsnit 2,1 ± 0,3 timer; den samlede varighed af den antisekretoriske virkning er 12,5 ± 0,3 timer; tidspunktet for intragastrisk pH> 4 var 10,8 ± 1,5 timer.

I den komplekse behandling af patienter med GERD blev der anvendt medikamenter, der påvirker bevægeligheden i mave-tarmkanalen - prokinetik (Domperidon 2,5 mg / 10 kg masse 3 gange om dagen), eller, hos børn med duodenal hypertension, identificeret ved elektroastrofografi, antispasmodiske lægemidler (Mebeverin 200 mg 2 gange om dagen). I en gruppe børn med en overvægt af duodenogastroesophageal tilbagesvaling, for at reducere den cytolytiske virkning af galdesyrer og deres adsorption, blev der anvendt en sorbent - dioctahedral smectite, som har en slimhindrende virkning. Som antisekretorisk behandling blev Helol (omeprazol) 20 mg 2 gange dagligt ordineret i 4 uger.

Evaluering af terapiens effektivitet blev udført ved dynamisk observation med daglig registrering af subjektive og objektive kliniske symptomer, endoskopisk kontrol efter 4 uger fra starten af ​​behandlingen, daglig overvågning af intragastrisk pH 1 måned efter afslutningen af ​​behandlingen. På baggrund af terapien blev smertsyndromet hos alle børn arresteret i 4-5 dage. På samme tid forsvandt dyspeptiske manifestationer (syrebukker, halsbrand), hvilket førte til en betydelig forbedring af patienternes tilstand. Efter 4 uger havde ingen af ​​patienterne med GERD erosioner i spiserøret, der var et fald i hyperæmi. Under kontrol-pH-metri forblev størstedelen af ​​patienterne normale (pH 1,5-2,0), antallet af patologiske tilbagesvalinger faldt markant. 5 (20,8%) patienter, hvor antallet af patologiske tilbagesvalinger faldt, men forblev mere end 47 pr. Dag, fik ordineret vedligeholdelsesbehandling med Helol (omeprazol) i en dosis på 20 mg 1 gang om dagen 2-3 gange om ugen i 8 uger.

Vores data bekræfter således, at lægemidlet Helol (omeprazol) er effektivt som en antisekretorisk behandling mod GERD. Mens man tager dette lægemiddel, er der en udtalt klinisk forbedring af patienternes tilstand, epitelisering af erosive defekter i slimhinden i spiserøret, et fald og forsvinden af ​​patologiske refluxer baseret på resultaterne af kontrol-pH-metri. Ved indtagelse af lægemidlet blev der ikke bemærket nogen bivirkninger, som gør det muligt for os at anbefale Helol (omeprazol) som et sikkert og effektivt middel til behandling af GERD hos børn.

Afslutningsvis vil jeg endnu en gang understrege, at behandlingen af ​​GERD, i betragtning af dens multikomponente karakter, er en ekstremt vanskelig opgave. Og for at løse det er det nødvendigt med en detaljeret undersøgelse af det syge barn, afklaring af årsagerne til tilbagesvaling i hvert tilfælde og en omhyggelig udvælgelse af forskellige behandlingsmetoder.

Antisekretoriske lægemidler: klassificering og liste over lægemidler

Halsbrand er en brændende fornemmelse i brystet. Det udvikler sig, hvis indholdet af maven gennemvædet i saltsyre kastes i spiserøret. Halsbrand kan være et symptom på en medicinsk tilstand, der påvirker fordøjelseskanalen. For at eliminere det vises patienterne brugen af ​​medicin såsom antacida. Gruppen af ​​antacida inkluderer flere dusin typer af medikamenter, der har nogle forskelle fra hinanden. Især taler vi om antisekretoriske lægemidler.

Farmakologisk gruppe af antacida

Antacida er medicin, der kan neutralisere saltsyre i mavesaft. Således reduceres den irriterende virkning af gastrisk juice på slimhinderne i fordøjelsesorganerne, smertefulde fornemmelser stoppes, regenereringen af ​​tidligere beskadigede områder fremskyndes.

Det er vigtigt at forstå, at grunden til, at halsbrand forekommer, antacida fjerner ikke, men kun tillader dig at neutralisere ubehagelige manifestationer. Dette skyldes behovet for en specialist til at ordinere medikamenter fra denne gruppe, da en brændende fornemmelse i brystet kan indikere tilstedeværelsen af ​​en farlig patologi, som uden rettidig og passende behandling kan skride frem og forårsage en række alvorlige komplikationer.

På baggrund af brugen af ​​antacida medicin udvikler sig følgende effekter:

  1. Slimhinderne, der forder fordøjelseskanalen, er indhyllet, hvilket beskytter dem mod påvirkning af aggressive faktorer.
  2. Den overskydende mængde udskilt saltsyre neutraliseres.
  3. Nedsat højt blodtryk i tolvfingertarmen, mave.
  4. Spastiske sammentrækninger i maven arresteres.
  5. At kaste indholdet af tolvfingertarmen ind i maven forhindres.
  6. Bevægelsen af ​​maveindhold fremskyndes.
  7. Galgesyrer, lysophosphatidylcholin absorberes.

I hvilke tilfælde tildeles?

Brug af antacida medicin betragtes som passende i følgende situationer:

  1. Med et mavesår og GERD. Bruges som et element i kompleks terapi og kan eliminere halsbrand og smerter.
  2. For at eliminere syreafhængige patologiske tilstande hos gravide kvinder.
  3. Til mavesygdomme, der udløses ved brug af ikke-steroide medikamenter.
  4. Som en komponent i kompleks terapi til betændelse i galdeblæren, bugspytkirtlen under en forværring. Antacida anbefales også til cholelithiasis for at binde overskydende galdesyrer med fordøjelsesbesvær. Vi vil overveje klassificeringen af ​​antisekretoriske lægemidler i detaljer nedenfor..

Undertiden bruges antacida en gang af sunde mennesker, hvis halsbrand udvikler sig på baggrund af spiseforstyrrelser.

Klassifikation

Det er sædvanligt at betinget at klassificere alle antisekretoriske lægemidler i farmakologi i to store grupper:

Der er også en klassificering af antisekretoriske lægemidler afhængig af den vigtigste aktive ingrediens i deres sammensætning:

  1. Magnesiumantacida. I deres sammensætning kan den aktive bestanddel være magnesiumcarbonat og magnesiumhydroxid..
  2. Indeholder natriumbicarbonat.
  3. Indeholdende calciumcarbonat.
  4. Aluminium-baserede antacida. I dette tilfælde anvendes aluminiumphosphat eller aluminiumhydroxid som en aktiv bestanddel..
  5. Kombinerede antacida indeholdende flere aktive ingredienser.

Absorberbare stoffer

Denne gruppe antisekretoriske lægemidler inkluderer medikamenter, hvis aktive stoffer, efter interaktion med saltsyre, delvist absorberes i maven og trænger således ind i den systemiske cirkulation..

Den største fordel ved denne gruppe af lægemidler er deres evne til hurtigt at neutralisere surhedsgraden og derved lindre halsbrand på kort tid. På baggrund af deres anvendelse bemærkes imidlertid udviklingen af ​​uønskede virkninger. Derudover har de en kortsigtet virkning. På grund af disse mangler ordineres absorberbare antacidemedicin til patienter meget sjældnere end ikke-absorberbare.

Nogle af medicinene i denne gruppe er i stand til at udsende kuldioxid som et resultat af kontakt med saltsyre, som et resultat af, at maven kan strække sig, og sekretionen af ​​gastrisk juice genoptages.

Fremtrædende funktion

Det skal bemærkes, at det karakteristiske træk ved absorberede antacida er forekomsten af ​​syre-rebound. Det manifesterer sig umiddelbart efter, at medicinen er ophørt med at virke på kroppen. Den absorberbare gruppe inkluderer bagepulver, der er natriumbicarbonat. Som et resultat af interaktion mellem natriumforbindelsen og saltsyre frigøres kuldioxid, hvilket provokerer genudskillelsen af ​​saltsyre i store mængder, hvilket igen provoserer udseendet af halsbrand. Denne effekt fører til anbefalingen om ikke at bruge bagepulver for at eliminere halsbrand. Derudover absorberes det natrium, der er til stede i soda, i tarmvævet, hvilket fremkalder udviklingen af ​​ødemer, og dette er et uønsket fænomen for patienter, der lider af nyre- og hjertepatologier, gravide kvinder.

Gruppen af ​​absorberede antisekretoriske lægemidler inkluderer sådanne lægemidler som "Vikalin", "Vikair", "Rennie". De vigtigste aktive stoffer i deres sammensætning er: calcium eller magnesiumcarbonat, magnesiumoxid, natriumbicarbonat.

Deres virkningsmekanisme for halsbrand er den samme som bagepulver. I processen med at neutralisere saltsyre frigives imidlertid ikke carbondioxid, hvilket utvivlsomt er et plus, da der ikke er nogen negativ indflydelse på patientens velbefindende. Det er vigtigt at tage hensyn til, at den terapeutiske virkning af sådanne medicin vedvarer i en kort periode..

Kun et enkelt indtag af antisekretoriske midler i den specificerede gruppe er tilladt, hvis der opstår et presserende behov. Det skal huskes, at brugen af ​​dem over lang tid kan forårsage forværring. Det er ikke udelukket udviklingen af ​​sådanne patologier i fordøjelseskanalen som gastrisk mavesår.

Ikke-absorberbare antacida

Listen over antisekretoriske midler er ret omfattende. I sammenligning med gruppen af ​​absorberede lægemidler er ikke-absorberbare stoffer mere effektive, og spektret af uønskede virkninger, der opstår på baggrund af deres baggrund, er meget smallere.

Lægemidler relateret til ikke-absorberbare antacida kan groft klassificeres i tre undergrupper:

  1. At have aluminiumphosphat som en aktiv komponent. Denne kategori af medicin inkluderer "Phosphalugel" i gelform.
  2. Antacida med magnesiumaluminium, der inkluderer følgende lægemidler: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Kombinerede antacida, som ud over magnesium- og aluminiumsalte indeholder andre stoffer. Denne gruppe inkluderer gelantacida indeholdende simethicon eller anæstetika, for eksempel "Almagel Neo", "Relzer".

De vigtigste stoffer i disse lægemidler i maveslimhinden absorberes kun i små mængder, derefter evakueres de sammen med urinen. I tilfælde af, at patienten lider af alvorlig nyresvigt, kan det være vanskeligt at evakuere aluminium. I denne henseende skal der udvises forsigtighed, når disse medicin ordineres til denne kategori af patienter..

Præparater af gruppen af ​​ikke-absorberbare antacida er i stand til at neutralisere foruden saltsyre også galden og pepsin. Når de er kommet ind i kroppen, indhyller de slimhindene i maven og beskytter dermed dens vægge mod aggressive stoffer. Derudover er de i stand til at aktivere regenereringen af ​​beskadigede væv.

Deres terapeutiske virkning udvikler sig inden for 15 minutter og kan vare op til 4 timer.

Negative reaktioner

Når du bruger medicin i gruppen af ​​ikke-absorberbare antacida, kan følgende negative reaktioner udvikles:

  1. Når man bruger højere doser, er der en mulighed for mild døsighed. Denne risiko øges, hvis patienten har patologiske abnormiteter i nyrenes aktivitet..
  2. Antisekretoriske midler, der indeholder calcium- eller aluminiumsalte, kan provokere vanskeligheder forbundet med tarmbevægelse.
  3. Magnesiumbaserede antacida har evnen til at have en afføringsmiddel, fremkalder ofte forskellige fordøjelsesforstyrrelser.
  4. Hvis patienten har individuel overfølsomhed, kan sådanne negative virkninger som opkast og kvalme forekomme. Udseendet af sådanne tegn indikerer behovet for at erstatte det anvendte stof med dets analog.
  5. Udviklingen af ​​allergiske manifestationer, udtrykt i hududslæt, er ikke udelukket. I sådanne tilfælde rådes patienten til at stoppe med at bruge antacida og konsultere en læge.

Grundlæggende regler for brug

Antacid medicin produceres af producenter i forskellige farmakologiske former. Det kan være gel, tyggetabletter, suspensioner, tabletter beregnet til resorption. Effektiviteten af ​​forskellige farmakologiske former af det samme lægemiddel er den samme.

Multiplikation af modtagelser

Hyppigheden af ​​modtagelser og den krævede dosering skal vælges individuelt. Som regel anbefales patienten at tage antacida efter et måltid, med en to-timers pause og også før sengetid..

Det skal huskes, at brugen af ​​antacida parallelt med andre lægemidler er uacceptabel. Dette skyldes det faktum, at medicin i nærvær af antacida ikke absorberes. Mellem indtagelse af antacida og antisekretorisk medicin skal der tages en pause på 2 timer.

Erfaring med at bruge Pariet (rabeprozol) til børn under 10 år

Forfattere: Kornienko E.A. (FSBEI HE SPbGPMU fra Russlands sundhedsministerium, Skt. Petersborg), Shcherbakov P.L. (GBUZ "Moskva klinisk videnskabeligt og praktisk center" DZM)

Til citat: Kornienko E.A., Shcherbakov P.L. Erfaring med brug af Pariet (rabeprozol) hos børn under 10 år // f.Kr. 2004. Nr. 3. S. 144

Syrerelaterede sygdomme er på ingen måde privilegiet for den voksne befolkning. Fra de første måneder af livet har børn med læsioner i fordøjelsessystemet såvel som sygdomme i centralnervesaktiviteten ofte hyppig opblomstring og opkast ledsaget af udviklingen af ​​inflammatoriske processer i spiserøret som et resultat af konstant eksponering for maveens sure indhold. Hos ældre børn (2-4 år) er det ofte muligt at identificere kroniske sygdomme i fordøjelsessystemet, som det ser ud til kun kan manifestere sig hos voksne - gastroøsofageal reflukssygdom, kronisk gastritis, erosion og endda mavesår. Børns lidelser med disse tilstande er ikke mindre end voksne patienter, men deres tilstand forværres i vid udstrækning af kompleksiteten af ​​rettidig diagnose på grund af det faktum, at små børn ikke klart kan udtrykke deres følelser og klager. Processen med syredannelse hos børn begynder i de første måneder af livet, og i alderen 1–1,5 år udvikler børn ”fysiologisk hyperchlorhydria”, som fortsætter op til 13-15 år. I denne tilstand forekommer processerne med "forsuring" af spiserøret eller duodenalpæren let, og som en konsekvens heraf udviklingen af ​​esophagitis og mavesår. Den mest effektive måde at korrigere sådanne forhold på er at reducere aktiviteten af ​​syreproduktion. I de dage, hvor gastroenterologer var bevæbnet med N2- blokkeere af histaminreceptorer, spørgsmålet om behandling af små børn blev rejst ekstremt sjældent. Brug af disse lægemidler til små børn begrænsede den høje risiko for komplikationer og bivirkninger. En kvalitativ ændring i dette spørgsmål skete med fremkomsten af ​​protonpumpehæmmere (PPI'er). Den farmakologiske mekanisme af medikamenter i denne gruppe skyldes deres selektive antagonisme mod H + K + -ATPase af parietalceller i maven, som indgår i et irreversibelt forhold til den aktive metabolit af PPI-sulfenamid. På grund af den høje effektivitet og sikkerhed af disse lægemidler foretrækkes de i behandlingen af ​​alle syrerelaterede sygdomme. Den hurtigt opnåede virkning af blokering af dannelse af syre udgør ingen fare, da den hyppige og hurtige naturlige fornyelse af epitelceller og kirtelceller i maveslimhinden gendanner alle kropsfunktioner, der er blokeret af lægemidler i løbet af behandlingen. Dette bekræftes af adskillige undersøgelser udført i forskellige lande hos små børn [1-8,11].

I pædiatrisk praksis er omeprazol det mest studerede. Undersøgelser udført hos børn i alderen 3 måneder. op til 18 år, viste, at farmakokinetikken for omeprazol hos børn, både med oral og intravenøs indgivelse, ikke adskiller sig fra den hos voksne [1-4]. Den optimale dosis omeprazol hos børn, der er i stand til at opretholde en pH-værdi over 4 i 90% af tidspunktet på dagen, når den indgives oralt, er en dosis på 1 mg / kg / dag [5-7]. Overvågning af børn, der modtog omeprazol for GERD i 7 år, afslørede ingen bivirkninger, kun en svag hyperplasi af mave-celler i maven med moderat hypergastrinæmi [8]. Niveauet af gastrin i blodet steg normalt efter flere ugers behandling, og G-celle-hyperplasi optrådte først efter nogle få år [8]. Derfor kan korte kurser med omeprazol med god grund betragtes som sikre for børn i alle aldre..

Da farmakokinetikken for alle PPI'er, som er en blanding af R- og S-isomerer (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol og rabeprazol) er ens, kan anbefalinger til deres anvendelse hos børn udvides til at omfatte hele denne medicingruppe [3].

Visse aldersbegrænsninger letter ved manglen på lavdoseringsformer i de fleste PPI'er, hvilket ikke tillader at ordinere dem til små børn. Kun to lægemidler - omeprazol og rabeprazol (Pariet) har sammen med standard 20-milligram også en halv pakke på 10 mg, som kan bruges, når barnet når en vægt på 10 kg.

Formålet med denne undersøgelse var at evaluere den kliniske effekt og sikkerhed af rabeprazol (Parieta) hos små børn..

Materialer og metoder:

Rabeprazol (Pariet) blev inkluderet i behandlingsregimer for 14 børn i alderen 3 til 10 år:

  • 2 børn på 3-4 år: 1 af dem - med gastroøsofageal reflukssygdom (erosiv esophagitis, Barretts sygdom), den anden - med duodenalsår (DU),
  • 4 børn 5-7 år gamle: 1 - med DU, 1 - med akut gastrisk mavesår, 2 - med kronisk Helicobacter pylori (HP) -associeret gastroduodenitis (erosiv).
  • 8 børn 8-10 år gamle: 1 - med DU, 7 - med Helicobacter pylori (HP) -associeret gastroduodenitis (3 - erosiv, 4 - nodulær), 4 børn i denne gruppe havde også endoskopiske tegn på spiserør (GERD).

Det vil sige, GERD blev diagnosticeret hos 5 børn, DU - i 3, gastrisk mavesår - hos 1, kronisk HP-associeret gastroduodenitis - hos 9.

Alle patienter blev indlagt med klager over mavesmerter hos 2 børn (med tolvfingertarmsår og gastrisk mavesår), årsagen til indlæggelse var blødning.

Patienter med DU- og HP-associeret gastritis modtog Pariet som en del af en udryddelsesterapi, som også inkluderede amoxicillin i en dosis på 50 mg / kg / s og klarithromycin i en dosis på 15 mg / kg / s (eller nifuratel i en dosis på 15 mg / kg / s). Pariet blev ordineret med en hastighed på 1 mg / kg / s (10 mg en gang med en kropsvægt på mindre end 20 kg og 10 mg to gange om dagen med en kropsvægt på 20 til 40 kg). Ordningen blev ordineret i 7 dage.

Børn med GERD modtog Pariet i den samme dosis i kombination med Motilium (domperidon) i en dosis på 1-2 mg / kg / s i 3 opdelte doser før måltider i 3 uger.

Et barn med akut gastrisk mavesår modtog Pariet i samme dosis i 2 uger som monoterapi.

Evaluering af terapiens effektivitet blev udført ved dynamisk observation med daglig registrering af subjektive og objektive kliniske symptomer, daglig overvågning af intragastrisk pH på den første dag, hvor Pariet blev taget (hos 3 børn), samt endoskopisk kontrol, der blev udført hos børn med DU - efter 10 dage, resten - efter 4 uger.

Mavesmerter hos alle børn blev fuldstændigt stoppet på dag 2,0 ± 0,45 i behandlingen; fra dag 3 af behandling med Pariet klagede ikke et eneste barn over smerter. Undersøgelsen af ​​det daglige pH viste, at den intragastriske pH var i gennemsnit 5,0 ± 1,2 enheder. (Fig. 1), tid med pH over 4,0 - 76%, de Meester-indekset - 2,4.

Fig. 1. Intragastrisk pH på den første dag, hvor Pariet tages i et 7-årigt barn med duodenalsår

Endoskopisk kontrol, udført 10 dage senere hos 3 børn med DU, bekræftet i alle tilfælde ardannelse i mavesåret (mavesår i et rødt arstadium) hos 5 børn med erosiv gastroduodenitis - epitelisering af erosioner. Efter 4 uger havde ingen af ​​patienterne med GERD erosioner i spiserøret, der var et fald i hyperæmi. Udeladelse af HP blev opnået hos 7 ud af 9 børn, hvilket udgjorde 77,7%.

Der blev ikke rapporteret om bivirkninger hos et barn med Pariet-terapi. Omhyggelig overvejelse af mulige reaktioner (ændringer i appetit, afføringskarakter, adfærd og børns generelle velvære, laboratorieparametre, især aktiviteten af ​​leverenzymer, urintest) afslørede ingen abnormiteter hos nogen patient.

På trods af det faktum, at verden har akkumuleret en hel del erfaring i brugen af ​​PPI'er, var studier på små børn begrænset til kun et par værker til undersøgelse af omeprazol. Der er ikke udført andre PPI-undersøgelser.

Vi har undersøgt for første gang effektiviteten og sikkerheden ved rabeprazol (Pariet). Den hurtige positive dynamik af kliniske symptomer observeret af os (fra den første indgivelsesdag) og den komplette forsvinden af ​​klager inden den 3. dag af indgivelsen af ​​lægemidlet indikerer den høje kliniske effektivitet af Pariet hos børn i den yngre aldersgruppe. Vi observerede ingen bivirkninger, når vi tog Pariet, hvilket indikerer dets gode tolerance. Fra vores synspunkt kan dette forklares med det faktum, at rabeprazol, i modsætning til andre PPI'er, metaboliseres på en ikke-enzymatisk vej og udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i form af en thioester. Denne metabolske vej er mindre farlig i forhold til mulige bivirkninger, når rabeprazol kombineres med andre lægemidler, der konkurrerer metabolisk af cytochrome P450-systemet..

Som vist ved pH-overvågningsdata når Pariet den første dag, hvor lægemidlet tages, en betydelig antisekretorisk virkning, derfor når den første dag den gennemsnitlige pH 5,0. Starthastigheden af ​​den antisekretoriske virkning af PPI bestemmes af pH-værdierne, hvor 50% af medikamentet stadig omdannes til en aktiv metabolit og binder til protonpumper; for rabeprazol er denne indikator den højeste sammenlignet med andre PPI'er og er 4,9. Rabeprazols høje aktiveringshastighed og bindingsstyrke giver dens kraftige antisekretoriske virkning, hastighed og handling.

Vores undersøgelse af Pariet's effektivitet i syreafhængige sygdomme hos små børn (fra 3 til 10 år) giver os mulighed for at drage følgende konklusioner:

1. Pariet (rabeprazol) eliminerer hurtigt og pålideligt symptomerne på syrerelaterede sygdomme hos små børn.

2. Pariet (rabeprazol) forårsager ikke klinisk signifikante bivirkninger hos små børn.

3. Pariet (rabeprazol) har en høj antisekretorisk virkning (fra den første indgivelsesdag).

Pariet er således et effektivt og sikkert antisekretorisk lægemiddel, der kan anbefales til behandling af syrerelaterede sygdomme hos børn i den yngre aldersgruppe. Praktisk dosering på 10 mg giver dig mulighed for at bruge lægemidlet i en daglig dosis på 1 mg / kg, når barnet når 10 kg.

Indikationer for udnævnelse af Parieta til små børn er:

1. Mavesår i maven og tolvfingertarmen.

2. Akutte gastroduodenalsår og erosion.

3. Kronisk gastritis (gastroduodenitis) forbundet med H. pylori-infektion.

4. Gastroøsofageal reflukssygdom.

1. DeGiacomo, Fiocca R., Villani L., et al. Omeprazolbehandling af svær peptisk sygdom forbundet med antral G-celle-hyperfunktion og hyperpepcinogenæmi 1 hos et spædbarn. - J. Pediatr., 1990,117,989–993.

2. Frits Nelis G., Westerveld BD. Tratment af resistent refluxøsofagitis hos børn med omeprazol. - Eur.J. Gastroent.Hepatol, 1990, 2, 215-217.

3. Andersson T., Hassall E, Lundborg P., et al. Farmakokinetik af oralt administreret omeprazol hos børn. -Er. J. Gastroent., 2000, 95, 3101-3106.

4. Jacqz-Aigrain E., Bellaiche M., Faure C., et al. Farmakpkinetik af intravenøs omeprazol hos børn. - Eur. J. Clin. Pharmac., 1994, 47, 181-185.

5. Faure C., Michaud L., Khan Stghaghi E., et al. Intravenøs omeprazol hos børn: farmakokinetik og virkning af 24 timers intragastrisk pH. - J. Pediatr. Gasroenterol. Nutr., 2001,33 (2), 144-148.

6. Kato S., Shibuyu H., Hayashi Y. et al. Omeprasols effektivitet og farmakokinetik hos børn. -J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 1996, 128, 415-421.

7. Gunasekaran TS, Hassal E. Effektivitet og sikkerhed af omeprazol til svær gastroøsofageal refluks hos børn. J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 1993, 123, 148-154.

8. Pashankar DS, Israel DM, Jevon GP, ​​et al. Effekt af langtidsbehandling af omeprazol på antrale G- og D-celler hos børn. - J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 2001,33 (5), 537-542.

9. Lopina O.D. Protonpumpeinhibitorers virkningsmekanisme. - Ross.zhurn.gastroenterol.hepatol.coloproctol., 2002, 2, 38-44.

10. Tyutyunov N.N. Rabeprazol (pariet) og esomeprazol (nexium): en sammenlignende vurdering af klinisk effekt. - Ross.zhurn. Gastroenterol. Hepatol. coloproctol., 2002, 2, 45-50.

Publikationer Om Cholecystitis