logo

Antisekretoriske lægemidler til behandling af pancreatitis

For at stoppe en akut inflammatorisk proces for at forhindre komplikationer af sygdommen ved purulent-nekrotiske processer er det nødvendigt at undertrykke bugspytkirtelens sekretoriske funktion. Til dette formål ordineres antisekretoriske lægemidler mod pancreatitis..

Det vigtigste er at korrekt bestemme behandlingsregimet under hensyntagen til anamneseets egenskaber, sværhedsgraden af ​​sygdomsforløbet.

Indikationer for udnævnelse af antisekretorisk medicin


I deres natur er antisekretoriske lægemidler medicin, der reducerer produktionen af ​​saltsyre i mave-tarmkanalen. De virker aktivt på parietalceller og blokerer de grundlæggende mekanismer til fremstilling af sure stoffer.

Antisekretoriske midler er indiceret til brug under patologiske tilstande, der er forårsaget af en øget koncentration af saltsyre i kroppen, nemlig:

  1. Akut såvel som kronisk pancreatitis.
  2. Barretts spiserør.
  3. Dyspepsi.
  4. Mavesår forårsaget af lægemiddelterapi.
  5. Ulcerøs læsion i tolvfingertarmen.
  6. Gastropathies på grund af brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
  7. Mediagastrisk og gastroduodenal mavesår.
  8. Kronisk gastritis og duodenitis.
  9. Zollinger-Ellison Syndromes.
  10. Gastroøsofageal reflukssygdom.
  11. Udeladelse af Helicobacter pylori-infektion.

Lægemidler kan ordineres både til behandling af disse lidelser og til forebyggelse af gentagelse af deres forværring.

I exceptionelle tilfælde ordineres disse lægemidler til behandling af svær halsbrand og kolecystitis. Det skal huskes, at til behandling af sådanne lidelser er antacida de første linie-lægemidler, der reducerer surhedsgraden ved at neutralisere den producerede saltsyre. Og kun hvis de ikke hjælper, såvel som i et alvorligt forløb af sygdommen, kan der foreskrives antisekretoriske lægemidler.

Antisekretoriske midler er således beregnet til den komplekse behandling af syreafhængige sygdomme i fordøjelsesorganerne..

Farmakologiske egenskaber

Disse lægemidler har følgende virkninger:

  • Minimerer produktionen af ​​saltsyre og reducerer derved surhedsgraden af ​​gastrisk juice.
  • Reducerer oxidationsniveauet i den proksimale tyndtarme.
  • Forebygger forekomsten af ​​nye skader på væggene i maven og tarmen i udsættelse for saltsyre.
  • Fremskynde helingsprocessen for beskadiget væv.
  • Reducer risikoen for for tidlig ødelæggelse af medicinske enzymmidler under påvirkning af saltsyre.

Tidligere var der mange diskussioner omkring disse lægemidler om rationaliteten af ​​deres anvendelse til behandling af syrerelaterede sygdomme. Imidlertid har medicinske undersøgelser vist, at medicin fra denne gruppe effektivt reducerer surhedsgraden af ​​gastrisk juice og også reducerer risikoen for at udvikle komplikationer og tilbagefald af sådanne lidelser..

Typer antisekretorisk medicin


Der er følgende typer antisekretoriske lægemidler:

MedicinHandlingsbriefRepræsentanter
H2-histaminblokkereBloker histaminreceptorerne i maveslimhinden, hvilket reducerer produktionen af ​​syrer og begrænser deres indtræden i fordøjelsesorganets lumen.1. generation: Cimetidine
2. generation: Ranitidine
3. generation: Famotidine
4. generation: Nizatidine
5. generation: Roxatidine
ProtonpumpehæmmereI dag er denne type den mest effektive til behandling af syrerelaterede sygdomme. Det betragtes som et prodrug, da det omdannes til en doseringsform efter indtræden i fordøjelsessystemet. Den aktive bestanddel i lægemidlet kommer i kontakt med enzymerne i parietalcellerne i maven og bremser produktionen af ​​saltsyre.Præparater baseret på:
- Omeprazole (Omez, Ultop).
- Esomeprazol (Nexium, Emanera).
- Dexlansoprazol (dexilant).
- Lansoprazole (Lanzap).
- Rabeprazole (Pariet, Zulbeks).
M-anticholinergikaDisse stoffer hører til den gamle gruppe af stoffer. Tidligere blev de aktivt brugt til at reducere surhedsgraden ved at blokere aktiviteten af ​​M-kolinerge receptorer. Nu bruges de meget sjældent, og der foretrækkes midler fra de to første grupper..Gastrocepin, medikamenter baseret på chlorosyl, methociniaiodid.

I dag betragtes protonpumpehæmmere som de mest effektive antisekretoriske midler. De har en stærkere og længere varighed af handling..

Imidlertid er brugen af ​​dem ikke altid rationel, især i behandlingen af ​​pancreatitis, ledsaget af eksokrin pancreasinsufficiens. Som vist ved lægepraksis viser H2-histaminblokkere i dette kliniske billede sig bedre..

Bivirkninger af antisekretorisk terapi


Ved antisekretorisk behandling kan følgende bivirkninger udvikle sig:

organerH-2 histaminblokkereProtonpumpehæmmereM-anticholinergika
FordøjelsesorganerLøs afføring eller forstoppelse, flatulens, kvalme, øgede transaminase niveauer, nedsat leverudskillelse.Diarré, langvarig fravær af afføring, øget gasproduktion og flatulens, candidiasis i slimhinderne, pancreatitis, øget transamyaseaktivitet, nedsat appetit, mundtørhed, tarmirritation, metaboliske forstyrrelser, vægtøgning.Nedsat tarmtone, mundtørhed, sværhedsbesvær.
Muskuloskeletalt systemMuskelsmerter ledsaget af generel svaghed.Led- og muskelsmerter, kramper.Ingen data.
Genitourinary organerNephritis, impotens, reversibel gynecomastia.Nephritis, gynecomastia, testikelsmerter, hematuria, glucosuria.Forsinket urinstrøm.
NervesystemHovedpine, depression, svimmelhed, nedsat bevidsthed.Svimmelhed, smertefuldt ubehag i hovedet, følelse af træt, depressiv tilstand, søvnløshed, overdreven angst eller nervøs agitation, hallucinationer, rysten og nedsat bevidsthed.Ingen data.
Hematopoiesis, blodgennemstrømningTrombocytopeni.Trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, leukocytose, neutropeni.Ingen data
ImmunresponsAllergier: hududslæt, kløe, hudforbrænding.Kløe, lysfølsomhed, hududslæt (kan lokaliseres hvor som helst på kroppen), angioødem, øresus, nedsat synsfunktion.Feber, hududslæt.
Luftvejeorganerbronkospasmer.Spasmer i bronchierne.Ingen data.
Det kardiovaskulære systemKrænkelse af hjerterytme og hjerteledelse, nedsat pres.Følelse af hjertebanken, bradykardi, takykardi, hypertension, smertefulde fornemmelser i brystet.Takykardi.
AndetAutoimmun nefritis.Ringe i ørerne, synsnedsættelse.Nedsat evne til at skelne små detaljer om genstande.

I tilfælde af symptomer på bivirkninger, skal du omgående konsultere en læge for at løse problemet med muligheden for yderligere behandling.

I de fleste tilfælde er risikoen for at udvikle bivirkninger dosisafhængig: jo større dosis og jo længere medicin tages, jo højere er risikoen for at udvikle negative reaktioner.

Det er hensigtsmæssigt med antisekretorisk behandling til behandling af pancreatitis


Antisekretoriske midler til betændelse i bugspytkirtlen bruges både i det akutte stadie af sygdommen og til behandling af kronisk pancreatitis.

I lang tid har der været diskussioner blandt læger om rationaliteten ved at bruge disse lægemidler til behandling af akut pancreatitis. Som et resultat af mere end hundrede undersøgelser viste det sig, at:

Fordeleulemper
H2-histaminblokkere og protonpumpehæmmere gør det muligt hurtigt at stoppe den inflammatoriske proces og forbedre patientens velvære.Antisekretoriske lægemidler, selv i store doser, er ikke i stand til at afbryde nekrotiske processer i bugspytkirtlen. Anvendelsen af ​​disse lægemidler er heller ikke berettiget i ødematiske former for pancreatitis..

Antisekretorisk behandling af pancreatitis bør udføres under nøje tilsyn af en læge. Dets essens er at undertrykke bugspytkirtlens enzymatiske aktivitet.

Det har vist sig, at enhver indtagelse af vand og mad i kroppen stimulerer produktionen af ​​mavesaft. Saltsyre, som er den vigtigste bestanddel af mavesaft, stimulerer produktionen af ​​fordøjelsesenzymer i bugspytkirtlen. Et fald i koncentrationen af ​​saltsyre fører således til et fald i bugspytkirtelens sekretoriske funktion.

Funktioner ved udvælgelsen af ​​antisekretoriske lægemidler mod pancreatitis

Antisekretoriske lægemidler mod pancreatitis ordineres kun af en læge. De mest almindeligt anvendte lægemidler er fra gruppen:

  • H2-histaminblokkere.
  • Protonpumpehæmmere.

M-antikolinergika anvendes praktisk talt ikke i dag, da deres effektivitet er meget lav.

H2-histaminblokkere


Med pancreatitis er de mest populære repræsentanter for denne lægemiddelgruppe:

Et stofKort beskrivelse
CimetidinTag 200-400 mg tre gange om dagen med måltider og 400-800 mg ved sengetid. Den maksimale dosis pr. Dag er 2 gram. Behandlingsforløb: halvanden måned.
famotidinDe drikker en engangsdosis på 40 mg pr. Dag i en til to måneder. Den maksimale mængde er 80 mg pr. Dag.
RanitidinePåfør 150 mg en eller to gange dagligt i op til to uger
roxatidinDe drikker i henhold til ordningen: 75 mg to gange om dagen eller 150 mg én gang. Behandlingsforløbet bestemmes af lægen.

Lægemidler er kontraindiceret til:

  1. Personlig intolerance over for bestanddelene.
  2. Graviditet.
  3. Amning.
  4. Patienten når ikke 16 år.
  5. Svær nyre- og leverdysfunktion.

De ordineres med forsigtighed, når:

  • Levercirrose.
  • Sygdomme i de hæmatopoietiske organer.
  • Nyredysfunktion.

Protonpumpehæmmere


I dag betragtes disse lægemidler som de mest effektive til behandling af syreafhængig pancreatitis. Det skal dog huskes, at disse lægemidler sammenlignet med den foregående gruppe har en udvidet liste over bivirkninger.

Specielt omhyggeligt bør sådanne lægemidler anvendes til behandling af kronisk pancreatitis, ledsaget af eksokrin insufficiens..

Et stofKort beskrivelse af modtagelseFunktioner:
ContrikalDet er beregnet til behandling af akut (inklusive nekrotisk) pancreatitis. 2-3 ampuller af lægemidlet injiceres pr. Dag.Om nødvendigt kan du tage det efter 12 ugers graviditet.
NexiumTag 20 mg en gang dagligt i 24 uger.Brug med forsigtighed under graviditet. Kontraindiceret under amning.
ZulbexTag 20-40 mg en gang dagligt.Det anbefales ikke at ordinere under graviditet og amning. Kan tages fra 12 år gammel.
Omez20-40 mg en gang dagligt i en til to måneder.Endoskopisk kontrol er påkrævet før og efter terapi. Godkendt til brug fra 18 år.

Kontraindikationer for brugen af ​​protonpumpehæmmere:

  1. Intolerance overfor bestanddelene.
  2. Amning.
  3. Barndom.
  4. Samtidig brug af atazanavir eller nelfinavir.

Ved alvorlig nyresvigt er brugen af ​​sådanne lægemidler begrænset. Det skal også bemærkes, at hæmmere er særlig effektive til behandling af pancreatitis forårsaget af bakterien Helicobacter pylori..

Du vil blive overrasket over, hvor hurtigt sygdommen forsvinder. Pas på din bugspytkirtel! Over 10.000 mennesker har bemærket en betydelig forbedring af deres helbred bare ved at drikke om morgenen...

Medicinen hører til ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Ketorol bruges ofte som en antiinflammatorisk, antipyretisk og smertestillende middel

Aspirin hører til gruppen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Det kan bruges til at lindre betændelse og lindre smerter i forskellige stadier af sygdommen.

Motilak forbedrer bevægeligheden i mave-tarmkanalen og bidrager derved til normalisering af fordøjelsesprocesser og acceleration af udskillelse af mad fra maven.

Lægemidlet hjælper med at genoprette organets funktion efter seriøs lægemiddelterapi. Ved akut pancreatitis er det dog forbudt at bruge stoffet.

Jeg fik ordineret antisekretorisk medicin i behandlingen af ​​et akut anfald af pancreatitis. Efter at have taget dem blev det meget bedre, men så tog det lang tid at komme sig...

ANTISECRETAR MÅL: PROTON PUMP INHIBITORS

Øget udskillelse af gastrisk juice kan føre til skade på mavevæggen, forekomsten af ​​mavesår, der forårsager udvikling af gastrisk mavesår eller tolvfingertarmsår, hypersyre gastritis, reflux-esophagitis og andre sygdomme. For at reducere udskillelsen af ​​saltsyre i parietalcellerne i maven anvendes til behandling af syreafhængige sygdomme forskellige grupper af antisekretoriske midler. Verdensledende inden for behandling af sådanne sygdomme er en gruppe medikamenter, der hæmmer protonpumpen.

Foretrukne Naya Germanovna
Lektor, Institut for farmakologi, Det farmaceutiske fakultet, First Moscow State Medical University DEM. Sechenova, Ph.D..

Hydrogen-kalium-adenosin-triphosphatase (H + / K + -ATPase, "protonpumpe", "protonpumpe") spiller en vigtig rolle i mavekirtelens syreformende funktion. Det er det vigtigste enzym, der giver den ækvivalente udveksling af K + -ioner og transporten af ​​H + -ioner. Overførslen af ​​ioner udføres ved aktiv transport mod koncentrationsgradienten og forskellen i elektrokemisk potentiale med energiforbruget, der frigøres under spaltningen af ​​ATP. Samtidig med H + -ioner transporteres Cl-ioner gennem kanaler placeret i den apikale membran i parietalceller. Foringen (parietal) celler i kroppen og fundus i maven udskiller saltsyre (HCl).

Lægemidler (MP'er), der hæmmer dette enzym, har en blokerende virkning på slutfasen af ​​dannelse af saltsyre, hvilket fører til undertrykkelse af basal og stimuleret sekretion (uanset hvilken type stimulering) med 80-97%, mens sekretionsvolumenet mindskes. Protonpumpehæmmere (PPI'er) inhiberer effektivt både produktion af nat og syre om dagen. De reducerer udskillelsen af ​​saltsyre uden at påvirke kolinerg, H2-histamin og andre receptorer.

Denne gruppe medikamenter er opdelt efter generationer:

  • den første generation - omeprazol (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • anden generation - lansoprazol (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • den tredje generation - pantoprazol (Controlok, Sanpraz), rabeprazol (Pariet). Syntetiserede optiske isomerer af omeprazol - esomeprazol (Nexium) og lansoprazol - dexlansoprazol.

PPI'er er derivater af sulfinylbenzimidazoler, adskiller sig i radikaler i pyridin- og benzimidazolfragmenterne. Lægemidlet Pantoprazol indeholder to, Lansoprazol - tre fluormolekyler.

Omeprazole blev syntetiseret i 1979 i Sverige af en gruppe forskere fra firmaet "Hessle". I 1988 på verdenscongressen for gastroenterologer i Rom blev et kommercielt lægemiddel omeprazol præsenteret under handelsnavnet Losec. I 1991 syntetiserede specialister fra det store japanske farmaceutiske selskab Takeda lansoprazol, der blev solgt i 1995. I 1999 blev rabeprazol i 2000 produceret pantoprazol, esomeprazol i 2001 og i 2009 - dexlansoprazol.

Ved meget lav pH nedbrydes medikamenter hurtigt, så de fås i gelatinekapsler eller tabletter belagt med en syrebestandig belægning. Omeprazol fås i 20 mg kapsler i form af granulater og tabletter, overtrukket. obol., 10 og 20 mg. Rabeprazol tabletter, overtrukket obol., 10 mg og 20 mg; Esomeprazol, Pantoprazol tabletter, dækning obol., 20 mg og 40 mg; Lansoprazol 30 mg kapsler. Lægemidler indtages oralt (oralt), helst om morgenen, på tom mave 30-40 minutter før måltiderne. Tabletterne skal synkes hele og bør ikke tygges eller knuses. Under presserende forhold og i tilfælde af umulighed af indtagelse administreres det intravenøst. Lyofiliseret pulver af Omeprazol, Esomeprazol, Pantoprazol produceres til opløsningsforberedelse i hætteglas på 40 mg. I det alkaliske medium i tyndtarmen absorberes doseringsformerne næsten fuldstændigt, biotilgængeligheden af ​​Omeprazol er 40%, Esomeprazol er 64%, Rabeprazol er 51,8%, Pantoprazol er 77% og den for Lansoprazol er 81–91%. I den systemiske cirkulation binder lægemidler, der har en udtalt fysisk-kemisk affinitet for blodplasmaproteiner, dem med 95-98%, hvilket skal tages i betragtning, når de bruges sammen med andre lægemidler..

PPI'er er prodrugs (inaktive forløbere). På grund af deres lipofilicitet trænger de let ind i parietalcellerne i maveslimhinden og akkumuleres i lumen i sekretoriske tubuli, hvor det skarpt sure miljø (pH)

0,8-1,0). Koncentrationen af ​​lægemidlet i et surt medium er 1000 gange højere end i blod. PPI'er transformeres i et surt miljø, omdanner til et meget reaktivt tetracyklisk sulfenamid, får en positiv ladning, som forhindrer dem i at passere gennem cellemembraner og efterlader dem inde i sekretoriske tubuli. Det protonerede lægemiddel binder kovalent SH-grupperne af cysteinaminosyreresten af ​​H + / K + -ATPase og forårsager irreversibel inaktivering af enzymet. I de parietale celler i de fundiske kirtler er hydrogen-kalium-adenosin-triphosphatase indlejret i den apikale membran, der ledes ind i lumen i maven. Hæmning af enzymet forårsager ophør med frigivelse af brintioner. Starthastigheden af ​​virkningen er forbundet med omdannelseshastigheden af ​​lægemidlet til den aktive sulfenamidform. I henhold til hastigheden af ​​dannelse af aktive metabolitter fordeles PPI'er som følger: rabeprazol> omeprazol> esomeprazol> lansoprazol> pantoprazol. Rabeprazol hæmmer enzymet delvist reversibelt, og dette kompleks kan dissocieres. Den antisekretoriske virkning af PPI'er manifesterer sig på en dosisafhængig måde, jo højere dens koncentration, jo stærkere og mere effektiv hæmmer de nat- og dagsproduktionen af ​​saltsyre. Virkningen af ​​medikamenter udvikler sig inden for en time og varer 24-72 timer. Varigheden af ​​lægemiddelvirkningen, deres virkning på varigheden af ​​hæmning af syredannelse i maven bestemmes af hastigheden af ​​resyntesen og inkorporering af nye molekyler af H + / K + -ATPase i membranen. Udskillelsen af ​​hydrogenioner genoptages først efter udskiftning af blokerede enzymer med nye. Hos mennesker fornyes ≈50% af H + / K + -ATPase-molekylerne inden for 30-48 timer, resten inden for 72–96 timer. Gendannelse af aktiviteten af ​​H + / K + -ATPase sker afhængigt af den anvendte PPI fra 2 til 5 dage. Den antisekretoriske virkning når et maksimum efter 2–4 timer, stiger med den 4. dag og stabiliserer den 5. dag, yderligere forøgelse af effekten forekommer ikke. Medicinen i denne gruppe viser lignende effektivitet og god tolerance. Behandlingsforløbet når 4-8 uger, nogle patienter kræver understøttende terapi.

PPI'er har antisekretorisk, gastrocytoprotective og anti-Helicobacterial aktivitet. I tilfælde af mavesår, der er kompliceret af gastrisk blødning, reduceres intensiteten af ​​blødning, smerter lettes, dyspeptiske symptomer forsvinder, og ardannelse i armer accelereres. Deres anvendelse reducerer risikoen for komplikationer. Omeprazol, esomeprazol, rabeprazol i doser på 20 mg, lansoprazol 30 mg og pantoprazol 40 mg en gang dagligt er lige så effektive i styrke, varighed af virkning og hyppighed af heling af duodenal og mavesår efter 2 og 4 ugers behandling. Esomeprazol betragtes som mere effektiv end omeprazol til at undertrykke gastrisk sekretion. Anvendelsen af ​​kombinerede behandlingsregimer (trekomponent eller firekomponent) med PPI'er tillader på kort tid at opnå et fald i basal og stimuleret syreproduktion med 80%, uanset den stimulerende faktor og udryddelse af Helicobacter pylori-infektion.

Man skal huske, at de fleste af de metaboliske reaktioner hos mennesker er medieret og katalyseret af isoenzymer, der er inkluderet i CYP 450-systemet. Disse enzymer findes i hepatocytter, enterocytter i tyndtarmen, i vævene i nyrerne, lungerne, hjernen osv. Mange faktorer påvirker deres aktivitet: alder, genetisk polymorfisme, ernæring, alkoholbrug, rygning og comorbiditeter. Rygning reducerer effektiviteten af ​​lægemidler, der bruges i antisekretorisk og anti-Helicobacter pylori-behandling, markant. PPI-biotransformation forekommer i leveren med deltagelse af isoenzymer CYP 2 C 19, CYP 3 A 4 i cytochrome P-450-systemet. De genetiske egenskaber hos mennesker (3-10%) ændrer stofskifte, clearance og påvirker lægemidlets farmakologiske virkning signifikant. Polymorfismen af ​​genet, der koder for CYP 2C19-isoformen, bestemmer således den metaboliske hastighed for interagerende lægemidler. Medfødt polymorfisme af CYP 2C19-genet forekommer i japansk i 19-23% af tilfældene og i 2-6% i europæiske løb. Hos personer med en mutation i begge alleler af CYP 2C19-genet bremses metabolismen markant, og halveringstiden øges med 3–3,5 gange. For omeprazol falder clearance 10-15 gange, for rabeprazol - med 5 gange, hvilket signifikant påvirker behandlingseffektiviteten. Biotransformation forekommer i leveren ved dannelse af inaktive metabolitter, som udskilles fra kroppen. Omeprazol, esomeprazol, pantoprazol udskilles op til 75–82%, rabeprazol - op til 90% gennem nyrerne; eliminering med galden når henholdsvis 18-25% og 10%. Lansoprazol udskilles hovedsageligt i galden 75%, resten i urinen.

Efter afskaffelse af medikamenter i denne gruppe er der ikke noget "fænomen med rekyl" eller "abstinenssyndrom", sekretionen af ​​saltsyre øges ikke, men halsbrand og brystsmerter kan forekomme. Når man bruger disse lægemidler, observeres bivirkninger, deres hyppighed er forbundet med alder, behandlingsvarighed og organismernes individuelle karakteristika. Fra mave-tarmkanalen kan du observere: mundtørhed, manglende appetit og smagforstyrrelse - fra 1 til 15%, kvalme 2-3%, opkast 1,5%, forstoppelse 1%, flatulens, oppustethed, mavesmerter 2,4%, diarré 1-7%. Fra nervesystemets side: hovedpine 4,2–6,9%, svimmelhed 1,5%, forstyrret søvn, syn, angst. Udseendet af hudreaktioner, kløe 1,5%, allergiske reaktioner - 2% og muskelsvaghed, kramper i lægemusklerne - mere end 1% er mulige. Ved langvarig brug af medikamenter fra denne gruppe er der en risiko for at udvikle nodulær hyperplasi af enterochromaffinceller i gastrisk mucosa, dannelse af gastriske kirtelcyster forekommer i 20% af tilfældene (det er godartet, reversibelt).

Det er umuligt at få et 100% syrefri mavemiljø. I mavehulen stiger surhedsgraden til pH = 4, sjældnere til pH = 5-7. For at forbedre den antisekretoriske og gastrocytopbeskyttende virkning af PPI'er kan deres kombination med en syntetisk analog PG (misoprostol) eller M1-antikolinerg (pirenzepin) anbefales.

Antisekretoriske lægemidler: klassificering og liste over lægemidler. Antisekretoriske lægemidler - liste antacida prokinetika antisekretoriske lægemidler

Antisekretoriske lægemidler er en gruppe af medicin, der kan reducere produktionen af ​​saltsyre ved at virke på parietalceller og blokere de vigtigste sekretionsmekanismer. Med en stigning i koncentrationen af ​​saltsyre observeres udviklingen af ​​forskellige gastriske sygdomme: mavesår, gastritis, halsbrand, ulcerøs colitis. Antisekretoriske lægemidler kan fremskynde processen med ardannelse af beskadigede membraner. Brugen af ​​denne gruppe af medikamenter som et middel mod halsbrand er kun muligt med ineffektivitet og et alvorligt forløb af sygdommen, der forårsager et sådant symptom.

H2-histaminblokkere

bruges til syreafhængige sygdomme i fordøjelseskanalen. Lægemidlet blokerer histaminreceptorer i maveslimhinden, hvilket reducerer produktionen og penetrationen af ​​syre i gastrisk lumen. De betragtes som mere forældede lægemidler end protonpumpehæmmere, hvis vi tager højde for indikatorerne for varigheden af ​​virkningen af ​​syreundertrykkelse samt antallet af mulige bivirkninger..

Protonpumpehæmmere

De er en af ​​de mest effektive grupper af medikamenter, der er ordineret til patienter med gastrisk mavesår, herunder provokeret. Oprindeligt er dette et prolægemiddel, men efter indtræden i fordøjelseskanalen og fastgørelse af hydrogenprotoner observeres en transformation til en doseringsform. Aktive stoffer binder til parietalceller (deres enzymer) og hæmmer syresyntese.

Proton-scavenger-hæmmere inkluderer lægemidler baseret på følgende aktive ingredienser:

Til behandling af mave-tarmsygdomme forårsaget af patogenet Helicobacter pylori er de aktive stoffer i protonpumpehæmmere i kombination med antibiotika: klarithromycin, amoxicillin, levofloxacin.

M-anticholinergika

- en forældet gruppe af lægemidler, der bruges til behandling af gastrisk mavesår. I øjeblikket foretrækkes mere moderne og effektive stoffer. M-anticholinergika blokerer for M-cholinergiske receptorer, hvilket reducerer basal og stimuleret sekretion. M-antikolinergika er:

  • ikke-selektive: lægemidler baseret på methociniumiodid, chlorosil.
  • selektiv: Gastrocepin.

Under påvirkning af medikamenter fra denne gruppe er der et fald i tone, amplitude, hyppighed af peristaltiske sammentrækninger, lempelse af sfinkter.

Funktioner ved brug af antisekretoriske lægemidler til forskellige patologier

H2-histaminblokkere bruges til følgende indikationer:

Protonpumpehæmmere er indiceret til patienter med:

M-antikolinergika baseret på pirenzepin anvendes til behandling af patienter med mild til moderat mavesår. I nogle tilfælde ordinerer læger en kombinationsbehandling med tilsætning af lægemidler fra gruppen af ​​H2-histaminblokkere.

Kontraindikationer

Gruppe af stofferabsolutteI forhold
H2-histaminblokkere
  • reaktioner af individuel intolerance;
  • perioden med graviditet og amning.
  • udvikling af nyresvigt / leversvigt;
  • behandling af pædiatriske patienter.
Protonpumpehæmmere
  • individuel intolerance;
  • alder op til 14 år;
  • graviditetsperiode.
  • amning (hvis det er nødvendigt at bruge det under behandlingsvarigheden, er det værd at stoppe GV);
  • lever sygdom.
M-anticholinergika
  • glaukom;
  • hypertrofi af prostata;
  • ikke-specifik ulcerøs colitis.
  • dysfunktion af det kardiovaskulære system.

Bivirkninger

H2-histaminblokkere

Langvarig brug af medicinen

  • udvikling af rekylsyndrom. Lægemidler bør ikke annulleres fuldstændigt, der vises et gradvist fald i den daglige dosis;
  • Receptor undslipper, hvilket kræver øget dosis eller ændring af medikamentet.

Virkninger på fordøjelseskanalen

  • dosisafhængig effekt: forstoppelse, afføringslidelser;
  • På baggrund af brugen af ​​ranitidin og cimetidin hos patienter over 55 år kan der ses en stigning i niveauet af levertransaminaser.

Virkninger på kønshormoner

Oftest observeres udvikling på baggrund af brugen af ​​cimetidin:

  • reversibel gynecomastia;
  • impotens.
Effekter af histaminreceptorer på andre organer
  • centrale nervesystem: klager over udvikling af svimmelhed, hovedpine, forvirring;
  • hjerte-kar-system: hjerterytme, ledning forstyrres, blodtrykket reduceres;
  • luftvej: bronkospasme;
  • immunsystem: udvikling af autoimmun interstitiel nefritis.

Protonpumpehæmmere

  • diarré;
  • forstoppelse;
  • øget gasdannelse;
  • dyspeptiske lidelser;
  • ændring i den histologiske renhed af slimhinderne.
Lokomotorisk apparatur
  • muskelsvaghed;
  • myalgi;
  • ledsmerter.
Udenrigssystem
  • interstitiel nefritis.

centralnervesystemet

  • hovedpine;
  • føler sig svag;
  • svimmelhed;
  • depression;
  • søvnforstyrrelse;
  • rastløshed, overdreven ophidselse.
Blodsystem
  • trombocytopeni;
  • leukopeni;
  • pancytopeni.

Allergiske reaktioner:

  • bronkospasme;
  • udslæt;
  • lysfølsomhed.

M-anticholinergika

M-antikolinergika kan forårsage mundtørhed, nedsat sved og dilaterede pupiller. Med den maksimale alvorlighed af bivirkninger er det vanskeligt at sluge og urinere, kropstemperaturen stiger.

Halsbrand er en tilbagesvaling af mavesaft i spiserøret. Dette symptom er ofte resultatet af en forkert livsstil (alkoholforbrug, fedme, rygning) eller indikerer en sygdom i fordøjelsesorganerne (mavesår, gastritis med høj surhed), især med samtidig forekomst af mavesmerter.

En enorm mængde halsbrandstoffer på apoteker, reklameforsikringer om hurtig eliminering af et ubehageligt symptom kan give anledning til forvirring. Når du vælger dem, skal du kende funktionerne ved at tage visse medikamenter, eksisterende kontraindikationer og fokusere på det optimale forhold mellem effektivitet og omkostninger..

Antacida

Halsbrand medicin, der neutraliserer surhedsgrad, ligner virkning som sodavand. I modsætning til sidstnævnte stimulerer de imidlertid ikke en yderligere stigning i syreproduktion og irritation af slimhinden på grund af frigivelsen af ​​kuldioxid. Gruppen af ​​antacida er repræsenteret af midler baseret på magnesium og aluminium..

Vigtig! Antacida er indiceret til kortvarig halsbrand, lindring kommer inden for et par minutter. De fleste midler er begrænset til 5 dage.

Liste over surhedsreducerende medicin:

  • Magnesium og aluminiumhydroxid - Gastracid (billigt middel), Almagel, Maalox (engangsposer til administration), Gastal. Aciditet, når de tages, falder ganske glat, risikoen for forstoppelse / diarré er minimal, men effekten varer kun op til 2 timer. Disse midler er fuldstændigt kontraindiceret op til 6 år gamle, ældre børn ordineres kun af en læge og i overensstemmelse med den nøjagtige dosering og varighed af behandlingen.
  • Phosphalugel. Enkeltdosis poser (kan fortyndes med vand). Aluminiumfosfat provoserer ofte forstoppelse, derfor under brugen af ​​dette lægemiddel skal den mængde væske, du drikker, øges.
  • Rennie. Rennies Chewable tabletter er det bedste antacida til hurtigt at lindre halsbrand, selv hos gravide kvinder (de anbefalede doser er sikre). Dette lægemiddel foretrækkes, når den specifikke smag af andre antacida (Almagel, Maalox) ikke accepteres. Kontraindiceret under 12 år. Samtidig indgivelse med antibiotika, hjerteglycosider, jernholdige stoffer er uønsket (reducerer deres absorption).
  • Vikair, Vikalin. Det billigste stof, der er brugt i medicinsk praksis siden sovjetiden. De indeholder en plantekomponent - calamus-rhizomer. De lindrer spasmen godt; sammen med antacida har de en afføringsmiddel. Kontraindiceret til børn og gravide kvinder, patienter med nyresvigt. Vær ikke bange for mørk afføring, denne effekt forsvinder efter, at stoffet er ophørt.
  • Relzer. Det flydende middel har en antacida og carminativ (bekæmpelse af flatulens) effekt. Et af de få produkter, der er godkendt til brug af små børn og gravide kvinder. For at undgå uønskede konsekvenser (opkast, forstoppelse, nyrefunktion) skal den aldersrelaterede dosis følges nøje.
  • Iberogast. Urtepræparatet regulerer gastrointestinal bevægelighed, reducerer surhedsgraden og beskytter maveslimhinden mod mavesår. Kontraindiceret til børn og unge under 18 år, gravid og ammende.
  • Gaviscon. Det betragtes som den letteste antacida. Et særpræg er muligheden for at bruge det til børn fra 1 år gammel. Fås i sirup, pulver, tyggetabletter til mynte / citron.

Antisekretoriske lægemidler

Lægemidler, der reducerer produktionen af ​​saltsyre, ordineres udelukkende af en læge. Behandling af halsbrand med antisekretoriske lægemidler tilrådes ved langvarige ubehagelige symptomer, som ikke elimineres ved diætkorrektion og indtagelse af antacida..

Vigtig! Antisekretoriske medikamenter er mere effektive end antacida. Effekten efter indgivelse bemærkes dog først efter 1 time. Kontraindiceret til børn, gravide kvinder.

  • Omeprazol (Omez, Gastrozole, Ultop). Henviser til protonpumpeblokkere. Tabletter / kapsler er effektive til langvarig halsbrand.
  • Rabeprozole. Analoger - Pariet, Beret, Noflux. Dette er ret dyre medikamenter, men mere effektive end omeprazolpræparater.
  • Esomeprazol (Emanera er billigere end Nexium). Antisekretoriske lægemidler af en ny generation, effektive i fravær af virkningen af ​​ovennævnte midler. En markant forbedring af tilstanden observeres allerede efter 5 dages optagelse, det gennemsnitlige forløb for mavesår er 1 måned.

Antiulcerende medikamenter (Ranitidine, Gistak, Kvamatel)

Langsigtet brug af antulceringsmedicin mod halsbrand er ofte ledsaget af bivirkningssymptomer: mundtørhed, hovedpine, magekramper, takykardi. Rygning og samtidig brug af antacida (forskellen mellem at tage skulle være mere end 2 timer) reducerer effektiviteten af ​​disse midler betydeligt.

Det er værd at huske, at ethvert middel mod halsbrand kun er symptomatisk. Selvadministration af disse midler anbefales kun til kortvarig halsbrand. I dette tilfælde vil det terapeutiske resultat kun være, hvis følgende anbefalinger overholdes:

  • at give op med at ryge;
  • korrektion af ernæring (udelukkelse af fedt / krydret, mælk, alkohol, kaffe);
  • kontrol over indtagelse af NSAID'er (især aggressiv mod maveaspirin);
  • den korrekte arbejdsmåde og hvile (god søvn);
  • løst tøj (afvisning af bælter, stramme bukser, korsetter).

Hvis du oplever halsbrand på grund af svær epigastrisk smerte, gentagne opkast og andre alvorlige symptomer, skal du straks kontakte en medicinsk facilitet. Manglen på forbedring inden for 5 dage efter regelmæssigt indtagelse af antacida / antisekretorisk medicin indikerer udviklingen af ​​en patologisk tilstand og kræver diagnose med høj præcision og efterfølgende kompleks behandling.

Foretrukne Naya Germanovna
Lektor, Institut for farmakologi, Det farmaceutiske fakultet, First Moscow State Medical University DEM. Sechenova, Ph.D..

Hydrogen-kalium-adenosin-triphosphatase (H + / K + -ATPase, "protonpumpe", "protonpumpe") spiller en vigtig rolle i mavekirtelens syreformende funktion. Det er det vigtigste enzym, der giver den ækvivalente udveksling af K + -ioner og transporten af ​​H + -ioner. Overførslen af ​​ioner udføres ved aktiv transport mod koncentrationsgradienten og forskellen i elektrokemisk potentiale med energiforbruget, der frigøres under spaltningen af ​​ATP. Samtidig med H + -ioner transporteres Cl-ioner gennem kanaler placeret i den apikale membran i parietalceller. Foringen (parietal) celler i kroppen og fundus i maven udskiller saltsyre (HCl).

Lægemidler (lægemidler), der hæmmer dette enzym, har en blokerende virkning på slutfasen af ​​dannelse af saltsyre, hvilket fører til undertrykkelse af basal og stimuleret sekretion (uanset hvilken type stimulering) der er 80-97%, mens sekretionsvolumenet mindskes. Protonpumpehæmmere (PPI'er) inhiberer effektivt både produktion af nat og syre om dagen. De reducerer udskillelsen af ​​saltsyre uden at påvirke kolinerg, H2-histamin og andre receptorer.

Denne gruppe medikamenter er opdelt efter generationer:

  • den første generation - omeprazol (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • anden generation - lansoprazol (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • tredje generation - pantoprazol (Controloc, Sanpraz), rabeprazol (Pariet). Syntetiserede optiske isomerer af omeprazol - esomeprazol (Nexium) og lansoprazol - dexlansoprazol.

PPI'er er derivater af sulfinylbenzimidazoler, adskiller sig i radikaler i pyridin- og benzimidazolfragmenterne. Lægemidlet Pantoprazol indeholder to, Lansoprazol - tre fluormolekyler.

Omeprazole blev syntetiseret i 1979 i Sverige af en gruppe forskere fra firmaet "Hessle". I 1988 på verdenscongressen for gastroenterologer i Rom blev et kommercielt lægemiddel omeprazol præsenteret under handelsnavnet Losec. I 1991 syntetiserede specialister fra det store japanske farmaceutiske selskab Takeda lansoprazol, der blev solgt i 1995. I 1999 blev rabeprazol i 2000 produceret pantoprazol, esomeprazol i 2001 og i 2009 - dexlansoprazol.

Ved meget lav pH nedbrydes medikamenter hurtigt, så de fås i gelatinekapsler eller tabletter belagt med en syrebestandig belægning. Omeprazol fås i 20 mg kapsler i form af granulater og tabletter, overtrukket. obol., 10 og 20 mg. Rabeprazol tabletter, overtrukket obol., 10 mg og 20 mg; Esomeprazol, Pantoprazol tabletter, dækning obol., 20 mg og 40 mg; Lansoprazol 30 mg kapsler. Lægemidler indtages oralt (oralt), helst om morgenen, på tom mave 30-40 minutter før måltiderne. Tabletterne skal synkes hele og bør ikke tygges eller knuses. Under presserende forhold og i tilfælde af umulighed af indtagelse administreres det intravenøst. Lyofiliseret pulver af Omeprazol, Esomeprazol, Pantoprazol produceres til opløsningsforberedelse i hætteglas på 40 mg. I tyndtarms alkaliske medium optages doseringsformerne næsten fuldstændigt, biotilgængeligheden af ​​Omeprazol er 40%, Esomeprazol er 64%, Rabeprazol er 51,8%, Pantoprazol er 77%, og Lansoprazol er 81-91%. I den systemiske cirkulation binder lægemidler, der har en udtalt fysisk-kemisk affinitet for blodplasmaproteiner, dem med 95-98%, hvilket skal tages i betragtning, når de bruges sammen med andre lægemidler..

PPI'er er prodrugs (inaktive forløbere). På grund af deres lipofilicitet trænger de let ind i parietalcellerne i maveslimhinden og akkumuleres i lumen i sekretoriske tubuli, hvor det skarpt sure miljø (pH)

0,8-1,0). Koncentrationen af ​​lægemidlet i et surt medium er 1000 gange højere end i blod. PPI'er transformeres i et surt miljø, omdanner til et meget reaktivt tetracyklisk sulfenamid, får en positiv ladning, som forhindrer dem i at passere gennem cellemembraner og efterlader dem inde i sekretoriske tubuli. Det protonerede lægemiddel binder kovalent SH-grupperne af cysteinaminosyreresten af ​​H + / K + -ATPase og forårsager irreversibel inaktivering af enzymet. I de parietale celler i de fundiske kirtler er hydrogen-kalium-adenosin-triphosphatase indlejret i den apikale membran, der ledes ind i lumen i maven. Hæmning af enzymet forårsager ophør med frigivelse af brintioner. Starthastigheden af ​​virkningen er forbundet med omdannelseshastigheden af ​​lægemidlet til den aktive sulfenamidform. I henhold til hastigheden af ​​dannelse af aktive metabolitter fordeles PPI'er som følger: rabeprazol> omeprazol> esomeprazol> lansoprazol> pantoprazol. Rabeprazol hæmmer enzymet delvist reversibelt, og dette kompleks kan dissocieres. Den antisekretoriske virkning af PPI'er manifesterer sig på en dosisafhængig måde, jo højere dens koncentration, jo stærkere og mere effektiv hæmmer de nat- og dagsproduktionen af ​​saltsyre. Virkningen af ​​medikamenterne udvikler sig inden for en time og varer 24-72 timer. Varigheden af ​​lægemidlets virkning, deres virkning på varigheden af ​​inhibering af syredannelse i maven bestemmes af frekvensen af ​​resyntesen og inkorporering i membranen af ​​nye molekyler af H + / K + -ATPase. Udskillelsen af ​​hydrogenioner genoptages først efter udskiftning af blokerede enzymer med nye. Hos mennesker fornyes ≈50% af H + / K + -ATPase-molekylerne inden for 30-48 timer, resten inden for 72-96 timer. Gendannelse af aktiviteten af ​​H + / K + -ATPase sker afhængigt af den anvendte PPI fra 2 til 5 dage. Den antisekretoriske virkning når et maksimum efter 2-4 timer, forøges med den 4. dag og stabiliseres den 5. dag, yderligere forbedring af effekten forekommer ikke. Medicinen i denne gruppe viser lignende effektivitet og god tolerance. Behandlingsforløbet når 4-8 uger, nogle patienter kræver understøttende terapi.

PPI'er har antisekretorisk, gastrocytoprotective og anti-Helicobacterial aktivitet. I tilfælde af mavesår, der er kompliceret af gastrisk blødning, reduceres intensiteten af ​​blødning, smerter lettes, dyspeptiske symptomer forsvinder, og ardannelse i armer accelereres. Deres anvendelse reducerer risikoen for komplikationer. Omeprazol, esomeprazol, rabeprazol i doser på 20 mg, lansoprazol 30 mg og pantoprazol 40 mg en gang dagligt er lige så effektive i styrke, varighed af virkning og hyppighed af heling af duodenal og mavesår efter 2 og 4 ugers behandling. Esomeprazol betragtes som mere effektiv end omeprazol til at undertrykke gastrisk sekretion. Anvendelsen af ​​kombinerede behandlingsregimer (trekomponent eller firekomponent) med PPI'er tillader på kort tid at opnå et fald i basal og stimuleret syreproduktion med 80%, uanset den stimulerende faktor og udryddelse af Helicobacter pylori-infektion.

Man skal huske, at de fleste af de metaboliske reaktioner hos mennesker er medieret og katalyseret af isoenzymer, der er inkluderet i CYP 450-systemet. Disse enzymer findes i hepatocytter, enterocytter i tyndtarmen, i vævene i nyrerne, lungerne, hjernen osv. Mange faktorer påvirker deres aktivitet: alder, genetisk polymorfisme, ernæring, alkoholbrug, rygning og comorbiditeter. Rygning reducerer effektiviteten af ​​lægemidler, der bruges i antisekretorisk og anti-Helicobacter pylori-behandling, markant. PPI-biotransformation forekommer i leveren med deltagelse af isoenzymer CYP 2C 19, CYP 3A 4 i cytochrome P-450-systemet. De genetiske egenskaber hos mennesker (3-10%) ændrer stofskifte, clearance og påvirker lægemidlets farmakologiske virkning signifikant. Polymorfismen af ​​genet, der koder for CYP 2C19-isoformen, bestemmer således den metaboliske hastighed for interagerende lægemidler. Medfødt polymorfisme af CYP 2C19-genet forekommer i japansk i 19-23% af tilfældene og 2-6% i europæiske løb. Hos personer med en mutation i begge alleler af CYP 2C19-genet bremses metabolismen markant, og halveringstiden øges med 3-3,5 gange. For omeprazol falder clearance 10-15 gange, for rabeprazol - med 5 gange, hvilket signifikant påvirker effektiviteten af ​​behandlingen. Biotransformation forekommer i leveren ved dannelse af inaktive metabolitter, som udskilles fra kroppen. Omeprazol, esomeprazol, pantoprazol udskilles op til 75-82%, rabeprazol - op til 90% gennem nyrerne; eliminering med galden når henholdsvis 18-25% og 10%. Lansoprazol udskilles hovedsageligt i galden 75%, resten i urinen.

Efter afskaffelse af medikamenter i denne gruppe er der ikke noget "fænomen med rekyl" eller "abstinenssyndrom", sekretionen af ​​saltsyre øges ikke, men halsbrand og brystsmerter kan forekomme. Når man bruger disse lægemidler, observeres bivirkninger, deres hyppighed er forbundet med alder, behandlingsvarighed og organismernes individuelle karakteristika. Fra mave-tarmkanalen kan du observere: mundtørhed, manglende appetit og smagforstyrrelse - fra 1 til 15%, kvalme 2-3%, opkast 1,5%, forstoppelse 1%, flatulens, oppustethed, mavesmerter 2,4%, diarré 1-7%. Fra nervesystemet: hovedpine 4,2-6,9%, svimmelhed 1,5%, søvnforstyrrelse, syn, angst. Hudreaktioner, kløe 1,5%, allergiske reaktioner - 2% og muskelsvaghed, kramper i lægemusklerne - mere end 1% er mulige. Ved langvarig brug af medikamenter fra denne gruppe er der en risiko for at udvikle nodulær hyperplasi af enterochromaffinceller i gastrisk mucosa, dannelse af gastriske kirtelcyster forekommer i 20% af tilfældene (det er godartet, reversibelt).

Det er umuligt at få et 100% syrefri mavemiljø. I mavehulen stiger surhedsgraden til pH = 4, sjældnere til pH = 5-7. For at forbedre den antisekretoriske og gastrocytopbeskyttende virkning af PPI'er kan deres kombination med en syntetisk analog PG (misoprostol) eller M1-antikolinerg (pirenzepin) anbefales.

Halsbrand er en brændende fornemmelse i brystet. Det udvikler sig, hvis indholdet af maven gennemvædet i saltsyre kastes i spiserøret. Halsbrand kan være et symptom på en medicinsk tilstand, der påvirker fordøjelseskanalen. For at eliminere det vises patienterne brugen af ​​medicin såsom antacida. Gruppen af ​​antacida inkluderer flere dusin typer af medikamenter, der har nogle forskelle fra hinanden. Især taler vi om antisekretoriske lægemidler.

Farmakologisk gruppe af antacida

Det er medicin, der kan neutralisere saltsyre indeholdt i mavesaft. Således reduceres den irriterende virkning af gastrisk juice på slimhinderne i fordøjelsesorganerne, smertefulde fornemmelser stoppes, regenereringen af ​​tidligere beskadigede områder fremskyndes.

Det er vigtigt at forstå, at grunden til, at halsbrand forekommer, antacida fjerner ikke, men kun tillader dig at neutralisere ubehagelige manifestationer. Dette skyldes behovet for en specialist til at ordinere medikamenter fra denne gruppe, da en brændende fornemmelse i brystet kan indikere tilstedeværelsen af ​​en farlig patologi, som uden rettidig og passende behandling kan skride frem og forårsage en række alvorlige komplikationer.

effekter

På baggrund af brugen af ​​antacida medicin udvikler sig følgende effekter:

I hvilke tilfælde tildeles?

Brug af antacida medicin betragtes som passende i følgende situationer:

  1. Med et mavesår og GERD. Bruges som et element i kompleks terapi og kan eliminere halsbrand og smerter.
  2. For at eliminere syreafhængige patologiske tilstande hos gravide kvinder.
  3. Til mavesygdomme, der udløses ved brug af ikke-steroide medikamenter.
  4. Som en komponent i kompleks terapi til betændelse i galdeblæren, bugspytkirtlen under en forværring. Antacida anbefales også til cholelithiasis for at binde overskydende galdesyrer med fordøjelsesbesvær. Vi vil overveje klassificeringen af ​​antisekretoriske lægemidler i detaljer nedenfor..

Undertiden bruges antacida en gang af sunde mennesker, hvis halsbrand udvikler sig på baggrund af spiseforstyrrelser.

Klassifikation

Det er sædvanligt at betinget at klassificere alle antisekretoriske lægemidler i farmakologi i to store grupper:

Der er også en klassificering af antisekretoriske lægemidler afhængig af den vigtigste aktive ingrediens i deres sammensætning:

Absorberbare stoffer

Denne gruppe antisekretoriske lægemidler inkluderer medikamenter, hvis aktive stoffer, efter interaktion med saltsyre, delvist absorberes i maven og trænger således ind i den systemiske cirkulation..

Den største fordel ved denne gruppe af lægemidler er deres evne til hurtigt at neutralisere surhedsgraden og derved lindre halsbrand på kort tid. På baggrund af deres anvendelse bemærkes imidlertid udviklingen af ​​uønskede virkninger. Derudover har de en kortsigtet virkning. På grund af disse mangler ordineres absorberbare antacidemedicin til patienter meget sjældnere end ikke-absorberbare.

Nogle af medicinene i denne gruppe er i stand til at udsende kuldioxid som et resultat af kontakt med saltsyre, som et resultat af, at maven kan strække sig, og sekretionen af ​​gastrisk juice genoptages.

Fremtrædende funktion

Det skal bemærkes, at det karakteristiske træk ved absorberede antacida er forekomsten af ​​syre-rebound. Det manifesterer sig umiddelbart efter, at medicinen er ophørt med at virke på kroppen. Den absorberbare gruppe inkluderer bagepulver, der er natriumbicarbonat. Som et resultat af interaktion mellem natriumforbindelsen og saltsyre frigøres kuldioxid, hvilket provokerer genudskillelsen af ​​saltsyre i store mængder, hvilket igen provoserer udseendet af halsbrand. Denne effekt fører til anbefalingen om ikke at bruge bagepulver for at eliminere halsbrand. Derudover absorberes det natrium, der er til stede i soda, i tarmvævet, hvilket fremkalder udviklingen af ​​ødemer, og dette er et uønsket fænomen for patienter, der lider af nyre- og hjertepatologier, gravide kvinder.

Gruppen af ​​absorberede antisekretoriske lægemidler inkluderer sådanne lægemidler som "Vikalin", "Vikair", "Rennie". De vigtigste aktive stoffer i deres sammensætning er: calcium eller magnesiumcarbonat, magnesiumoxid, natriumbicarbonat.

Deres virkningsmekanisme for halsbrand er den samme som bagepulver. I processen med at neutralisere saltsyre frigives imidlertid ikke carbondioxid, hvilket utvivlsomt er et plus, da der ikke er nogen negativ indflydelse på patientens velbefindende. Det er vigtigt at tage hensyn til, at den terapeutiske virkning af sådanne medicin vedvarer i en kort periode..

Kun et enkelt indtag af antisekretoriske midler i den specificerede gruppe er tilladt, hvis der opstår et presserende behov. Det skal huskes, at brugen af ​​dem over lang tid kan forårsage forværring. Det er ikke udelukket udviklingen af ​​sådanne patologier i fordøjelseskanalen som gastrisk mavesår.

Ikke-absorberbare antacida

Listen over antisekretoriske midler er ret omfattende. I sammenligning med gruppen af ​​absorberede lægemidler er ikke-absorberbare stoffer mere effektive, og spektret af uønskede virkninger, der opstår på baggrund af deres baggrund, er meget smallere.

Lægemidler relateret til ikke-absorberbare antacida kan groft klassificeres i tre undergrupper:

  1. At have aluminiumphosphat som en aktiv komponent. Denne kategori af medicin inkluderer "Phosphalugel" i gelform.
  2. Antacida med magnesiumaluminium, der inkluderer følgende lægemidler: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Kombinerede antacida, som ud over magnesium- og aluminiumsalte indeholder andre stoffer. Denne gruppe inkluderer gelantacida indeholdende simethicon eller anæstetika, for eksempel "Almagel Neo", "Relzer".

De vigtigste stoffer i disse lægemidler i maveslimhinden absorberes kun i små mængder, derefter evakueres de sammen med urinen. I tilfælde af, at patienten lider af alvorlig nyresvigt, kan det være vanskeligt at evakuere aluminium. I denne henseende skal der udvises forsigtighed, når disse medicin ordineres til denne kategori af patienter..

Præparater af gruppen af ​​ikke-absorberbare antacida er i stand til at neutralisere foruden saltsyre også galden og pepsin. Når de er kommet ind i kroppen, indhyller de slimhindene i maven og beskytter dermed dens vægge mod aggressive stoffer. Derudover er de i stand til at aktivere regenereringen af ​​beskadigede væv.

Deres terapeutiske virkning udvikler sig inden for 15 minutter og kan vare op til 4 timer.

Negative reaktioner

Når du bruger medicin i gruppen af ​​ikke-absorberbare antacida, kan følgende negative reaktioner udvikles:

  1. Når man bruger højere doser, er der en mulighed for mild døsighed. Denne risiko øges, hvis patienten har patologiske abnormiteter i nyrenes aktivitet..
  2. Antisekretoriske midler, der indeholder calcium- eller aluminiumsalte, kan provokere vanskeligheder forbundet med tarmbevægelse.
  3. Magnesiumbaserede antacida har evnen til at have en afføringsmiddel, fremkalder ofte forskellige fordøjelsesforstyrrelser.
  4. Hvis patienten har individuel overfølsomhed, kan sådanne negative virkninger som opkast og kvalme forekomme. Udseendet af sådanne tegn indikerer behovet for at erstatte det anvendte stof med dets analog.
  5. Udviklingen af ​​allergiske manifestationer, udtrykt i hududslæt, er ikke udelukket. I sådanne tilfælde rådes patienten til at stoppe med at bruge antacida og konsultere en læge.

Grundlæggende regler for brug

Antacid medicin produceres af producenter i forskellige farmakologiske former. Det kan være gel, tyggetabletter, suspensioner, tabletter beregnet til resorption. Effektiviteten af ​​forskellige farmakologiske former af det samme lægemiddel er den samme.

Multiplikation af modtagelser

Hyppigheden af ​​modtagelser og den krævede dosering skal vælges individuelt. Som regel anbefales patienten at tage antacida efter et måltid, med en to-timers pause og også før sengetid..

Det skal huskes, at brugen af ​​antacida parallelt med andre lægemidler er uacceptabel. Dette skyldes det faktum, at medicin i nærvær af antacida ikke absorberes. Mellem indtagelse af antacida og antisekretorisk medicin skal der tages en pause på 2 timer.

Opdelt i følgende grupper:

Cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin, roxatidin

Blokkere H + K + -ATPase Omeprazol (Omez, Losec), lansoprazol

a) ikke-selektive M-anticholinergika
Atropin, metacin, platifillin

b) selektive M-anticholinergika
Pirenzepine (Gastrocepin)

Histamin H2-receptorblokkere

Blokkere af histamin H2-receptorer er en af ​​de mest effektive og hyppigt anvendte grupper af antulceringsmedicin. De har en udtalt antisekretorisk virkning - de reducerer basal (i hvile uden for måltidet) sekretion af saltsyre, reducerer udskillelsen af ​​syre om natten, hæmmer produktionen af ​​pepsin.

Cimetidin er en blokering af I-generationens histamin H2-receptorer. Effektiv for duodenalsår og mavesår med høj surhedsgrad; under forværring 3 gange om dagen og natten (behandlingsvarighed 4-8 uger), sjældent brugt.

Bivirkninger: galaktoré (hos kvinder), impotens og gynecomastia (hos mænd), diarré, nedsat lever- og nyrefunktion. Cimetidin er en hæmmer af mikrosomal oxidation, hæmmer aktiviteten af ​​cytochrome P-450. Pludselig tilbagetrækning af stoffet fører til et "abstinenssyndrom" - et tilbagefald af mavesår.

Ranitidin - blokkering af histamin H2-receptorer fra II-generationen; som et antisekretorisk middel, der er mere effektivt end cimetidin, virker det i en længere periode (10-12 timer), derfor tages det 2 gange om dagen. Næsten ingen bivirkninger (hovedpine, forstoppelse er mulige), hæmmer ikke levermikrosomale enzymer.

Indikationer: gastrisk mavesår og duodenalsår (inklusive dem forårsaget af indtagelse af NSAID'er), tumor i sekreterende celler i maven (Zollinger-Ellison syndrom), hypersyre tilstande.

Kontraindikationer: overfølsomhed, akut porfyri.

Famotidin er en blokkering af histamin H2-receptorer fra III-generationen. Med en forværring af mavesår kan det ordineres 1 gang om dagen før sengetid i en dosis på 40 mg. Lægemidlet tolereres godt, forårsager sjældent bivirkninger. Kontraindiceret i graviditet, amning, i barndommen.

Nizatidin - en blokkering af histamin H2-receptorer fra IV-generationen og p omkring -satidin - H2-histaminblokker fra V-generationen, som er-

mi, praktisk taget fri for bivirkninger. Derudover stimulerer de produktionen af ​​beskyttende slim, normaliserer den motoriske funktion i mave-tarmkanalen..

H, K + -ATPase-blokkere

H + / K + -ATPase (protonpumpe) er det vigtigste enzym, der sikrer sekretion af saltsyre af parietalcellerne i maven. Dette membranbundne enzym formidler udveksling af protoner til kaliumioner. Aktiviteten af ​​protonpumpen i cellen gennem de tilsvarende receptorer styres af nogle mediatorer - histamin, gastrin, acetylcholin (fig. ZOL).

Blokaden af ​​dette enzym fører til effektiv inhibering af syntese af saltsyre med parietalceller. Aktuelt anvendte protonpumpeblokkere inhiberer enzymet irreversibelt, syresekretion gendannes først efter de novosyntesen af ​​enzymet. Denne gruppe af lægemidler hæmmer sekretionen af ​​saltsyre mest effektivt.

Omeprazol er et benzimidazolderivat, der effektivt undertrykker sekretionen af ​​saltsyre på grund af irreversibel blokade af H + / K + -ATPase af parietalceller i maven. En enkelt dosis af lægemidlet fører til inhibering af sekretion med mere end 90% inden for 24 timer.

Bivirkninger: kvalme, hovedpine, aktivering af cytochrome P-450, muligheden for atrofi i maveslimhinden.

Da med achlorhydria, på baggrund af udnævnelsen af ​​omeprazol, øges sekretionen af ​​gastrin, og hyperplasi af enterochromaffinlignende celler kan udvikle sig

mave (hos 10-20% af patienterne), ordineres lægemidlet kun til forværring af mavesår (højst 4-8 uger).

Lansoprazol har egenskaber, der ligner omeprazol. I betragtning af, at infektion med Helicobacter pylori er væsentlig i forekomsten af ​​gastrisk mavesår, kombineres H + / K + -ATPase-blokkere med antibakterielle midler (amoxicillin, klarithromycin, metronidazol).

M-antikolinergika reducerer virkningen af ​​det parasympatiske system på parietalcellerne i gastrisk slimhinde og enterochromaffinlignende celler, der regulerer parietalcellernes aktivitet. I denne henseende reducerer M-anticholinergika udskillelsen af ​​saltsyre.

Ikke-selektive M-antikolinergika i doser, hvor de hæmmer sekretionen af ​​HC1, forårsager tør mund, udvidede pupiller, lammelse af akkumulering, takykardi og bruges derfor sjældent til mavesår..

Pirenzepin blokerer selektivt M, -cholinoreceptorer af enterochromafinlignende celler placeret i mavevæggen. Enterochromaffin-lignende celler udskiller histamin, som stimulerer paramincellernes histaminreceptorer. Blokering af M-receptorer af enterochromaffinlignende celler fører således til inhibering af sekretionen af ​​saltsyre. Pirenzepin trænger dårligt ind i de histagemiske barrierer og er praktisk taget fri for bivirkninger, der er typiske for antikolinergiske stoffer (tør mund er mulig).

protonpumpehæmmere (PPI'er) - en klasse antisekretoriske lægemidler, benzimidazolderivater, der danner kovalente bindinger med et molekyle (H +, K +) - ATPase af parietalcellen, hvilket fører til afslutning af overførslen af ​​brintioner til lumen i gastriske kirtler.
Protonpumpehæmmere (PPI'er) har den mest potente virkning af alle antisekretoriske lægemidler. Brugen af ​​disse lægemidler forbedrer prognosen for sygdomme forårsaget af overskydende produktion af syre i maven signifikant (mavesår i maven og tolvfingertarmen, gastroøsofageal reflukssygdom, Zollinger-Ellison syndrom, NSAID-gastropati, funktionel dyspepsi). Alle PPI'er er benzimidazolderivater, der adskiller sig fra hinanden i strukturen af ​​radikaler. De er kendetegnet ved den samme handlingsmekanisme. Forskellene vedrører primært farmakokinetik..

PPI'er er svage baser, der akkumuleres i det sure miljø i sekretorisk tubuli i parietalcellen i umiddelbar nærhed af målmolekylet - protonpumpen, hvor de protoneres og omdannes til den aktive form - tetracyklisk sulfenamid. For at aktivere benzimidazoler kræves sure pH-værdier. Inhiberingen af ​​(H +, K +) - ATPase med PPI er irreversibel. For at parietalcellen skal genoptage syreudskillelsen er der behov for nyligt syntetiserede protonpumper, fri for associering med PPI'er..
Varigheden af ​​den antisekretoriske virkning bestemmes af fornyelseshastigheden af ​​protonpumper. Da syntesen af ​​(H +, K +) - ATPase forekommer temmelig langsomt (halvdelen af ​​molekylerne fornyes på 30-48 timer) undertrykkes syreproduktion i lang tid. Når man tager PPI for første gang, er det ikke muligt at opnå den maksimale antisekretoriske virkning, da i dette tilfælde ikke alle molekyler (H +, K +) - ATPaser hæmmes, men kun dem, der er placeret på den sekretoriske membran. En fuldstændigt antisekretorisk virkning realiseres, når protonpumpemolekylerne, der kommer fra cytosolen fra parietalcellen, inkorporeres i den sekretoriske membran og interagerer med den efterfølgende

PPI'ers antisekretoriske aktivitet bestemmes af:
1. antallet af aktive molekyler (H +, K +) - ATPase, hastigheden for deres fornyelse;
2. area under blodkoncentration versus tidskurve (AUC - område under kurve), som igen afhænger af biotilgængeligheden og dosis af lægemidlet.
Med en enkelt dosis PPI er der en dosisafhængig hæmning af gastrisk sekretion. Ved gentagen indgivelse af PPI'er øges den antisekretoriske virkning inden for fire dage med stabilisering på den femte dag. På samme tid er der en markant stigning i intragastrisk pH i løbet af dagen..
PPI'er er overlegne i styrke og varighed for antisekret

Efter oral administration optages PPI'er i tyndtarmen og metaboliseres i leveren, inden de går ind i den generelle cirkulation. Metabolitter udskilles i urin og fæces (ca. i forholdet 4: 1).
PPI'er distribueres hovedsageligt ekstracellulært og har et lille distributionsvolumen. PPI ophobes selektivt i det sure miljø i sekretorisk tubuli i parietalcellen, hvor koncentrationen af ​​det aktive stof er 1000 gange højere end i blodet.
PPI farmakokinetiske parametre

§ Kontraindikationer og advarsler

1. Graviditet
2. PPI-overfølsomhed.
3. Amning.
4. Alder op til 14 år.
Ondartet neoplasma bør udelukkes før behandling påbegyndes, da PPI'er maskerer symptomerne på gastrisk kræft og komplicerer diagnosen.
Graviditet. Hos et begrænset antal gravide med svær reflux-esophagitis havde vedligeholdelsesbehandling med omeprazol ingen bivirkninger på fosteret.
Geriatri. Ingen dosisjustering krævet.
Leverdysfunktion. Ingen dosisjustering er påkrævet, skønt metabolismen af ​​omeprazol, lansoprazol, pantoprazol og rabeprazol bremser ved nedsat leverfunktion.
Nedsat nyrefunktion. Ingen dosisjustering krævet.

PPI-bivirkninger er sjældne og i de fleste tilfælde milde og reversible.
PPI'er forårsager reversibel hypergastrinæmi.
PPI-anvendelse er ikke forbundet med en øget risiko for atrofisk gastritis, tarmmetaplasi og gastrisk adenocarcinom.

Sjældne bivirkninger, der kræver opmærksomhed
Læder:
1. giftig epidermal nekrolyse;
2. Stevens-Johnson syndrom;
3. erythema multiforme;
4. angioødem;
5.hives.
Mave-tarmkanal - bakterielt overvækstsyndrom.
Blod:
1. anæmi;
2. agranulocytose;
3. hæmolytisk anæmi;
4.leukocytosis;
5. neutropeni;
6. pancytopeni;
7.thrombocytopenia;
8.proteinuria.
CNS - depression.
Genitourinary system:
1.hematuria;
2. proteinuri;
3. urinvejsinfektioner.
Lever:
1. øgede aminotransferase niveauer;
2. meget sjælden - lægemiddelhepatitis, leversvigt, leverencefalopati.
Andre:
1. brystsmerter;
2. bronchospasme;
3. synsnedsættelse
4.perifert ødem.
Bivirkninger, der har brug for opmærksomhed, hvis de generer patienten eller holder i lang tid
Læder:
1. udslæt;
2.itching.
Mavetarmkanalen:
1. tør mund;
2. diarré;
3. forstoppelse
4. mavesmerter;
5. kvalme;
6.vomiting;
7. flatulens;
8.burning.
CNS:
1.headache;
2. svimmelhed
3.somnolence.
Andre:
-myalgi;
1. arthralgi;

62. HISTAMINE H2 BLOCKERS. receptorer

denne gruppe inkluderer medikamenter ranitidin (Histak, Zantak, Ranisan, Ranitidine), famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine), cimetidin.

Medikamenterne fra denne gruppe blokerer H2-histaminreceptorerne i parietalcellerne i maveslimhinden og har en antiulcerende virkning..

Stimulering af H2-histaminreceptorer ledsages af en stigning i gastrisk syresekretion, hvilket skyldes en stigning i intracellulær cAMP under påvirkning af histamin.

På baggrund af anvendelsen af ​​H2-histaminreceptorblokkere er der et fald i gastrisk syresekretion.

Ranitidin undertrykker basal- og histamin, gastrin og acetylcholin (i mindre grad) sekretion af saltsyre stimuleret af histamin. Fremmer en stigning i pH for gastrisk indhold, reducerer aktiviteten af ​​pepsin. Virkningsvarigheden af ​​lægemidlet med en enkelt dosis er ca. 12 timer.

Famotidin hæmmer basal og stimuleret produktion af saltsyre af histamin, gastrin, acetylcholin. Reducerer aktiviteten af ​​pepsin.

Cimetidin hæmmer histaminformidlet og basal sekretion af saltsyre og påvirker ubetydeligt carbacholinproduktionen. Hæmmer sekretionen af ​​pepsin. Efter oral administration udvikles den terapeutiske virkning efter 1 time og varer i 4-5 timer.

Efter oral administration absorberes ranitidin hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration nås 2-3 timer efter indtagelse af en dosis på 150 mg. Lægemidlets biotilgængelighed er ca. 50% på grund af den "første pas" -effekt gennem leveren. Madindtag påvirker ikke absorptionen. Plasmaproteinbinding - 15%. Går gennem placentabarrieren. Lægemidlets distributionsvolumen er ca. 1,4 l / kg. Halveringstid - 2-3 timer.

Famotidin absorberes godt i mave-tarmkanalen. Det maksimale niveau af lægemidlet i blodplasmaet bestemmes 2 timer efter oral administration. Plasmaproteinbinding er ca. 20%. En lille mængde af stoffet metaboliseres i leveren. Det meste udskilles uændret i urinen. Halveringstid fra 2,5 til 4 timer.

Efter oral administration absorberes cimetidin hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængelighed er ca. 60%. Lægemidlets halveringstid er ca. 2 h. Plasmaproteinbinding er ca. 20-25%. Det udskilles hovedsageligt i urinen uændret (60-80%), delvis metaboliseret i leveren. Cimetidin krydser placentabarrieren og går ind i modermælken.

§ Placer i terapi

§ Forebyggelse og behandling af gastrisk mavesår og / eller duodenalsår.

§ Forebyggelse af postoperative mavesår.

§ Ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen forbundet med brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Med forsigtighed ordineres lægemidler i denne gruppe i følgende kliniske situationer:

Publikationer Om Cholecystitis

De mest effektive folkemiddel mod gastritis

Spiserør

Gastritis er en inflammatorisk proces, der påvirker maveforingen. Ifølge statistikker er sygdommens forekomst 65%. Den mest følsomme kategori af befolkningen er mennesker, der fører en usund livsstil, samt har dårlige vaner og holder sig til en usund kost.

Gallsten sygdom: årsager til forværring, handlinger under et angreb

Spiserør

Et angreb på galdesten er en tilstand, der er forårsaget af en krænkelse af udstrømningen af ​​galden på grund af blokering af galdeblæren og / eller galdekanalerne ved beregninger.