logo

Hvad er de mest effektive brintpumpeblokkere??

I fordøjelsesprocessen spiller brintpumpen, også kaldet protonpumpen, en vigtig rolle. Det er et enzymatisk protein, der er involveret i produktionen af ​​saltsyre, som er nødvendigt for fordøjelsen af ​​mad, der kommer ind i maven. Men under betingelsen af ​​dens produktion i store mængder forekommer udviklingen af ​​ubehagelige fornemmelser i organet, inklusive smertefulde, forekommer. I dette tilfælde bruges såkaldte brintpumpeblokkere. Listen over disse lægemidler og deres gunstige virkninger vil blive drøftet i artiklen.

Hvad er brintpumpeblokkere?

Disse lægemidler kaldes også protonpumpehæmmere (PPI'er). De er blokerere af brint og kaliumioner, der forlader cellen, og sænker dermed surhedsgraden i maven. Midlerne kaldes det, fordi de sigter mod at hæmme, det vil sige at begrænse produktionen af ​​gastrisk juice ved at undertrykke arbejdet med protonpumpen placeret i cellemembranen. PPI'er bruges, hvis antacida ikke har den rette virkning på at undertrykke produktionen af ​​saltsyre.

Indikationer for at tage PPI'er

Disse lægemidler ordineres til behandling af mave-tarmsygdomme, der er forbundet med et øget surhedsgrad. Det:

Derudover bruges blokkeere også til at eliminere de negative virkninger af langtidsindtagelse af hormoner og antiinflammatoriske ikke-steroide medikamenter, der bidrager til irritation af slimhinderne i mave-tarmkanalen..

Udnævnelsen (dosering og indlæggelsesvarighed) udføres strengt af en specialist, først efter en grundig diagnose, undertiden med brug af komplekse kombinationer med andre lægemidler.

Mekanismen for lægemidlets virkning

Efter at det er kommet ind i den menneskelige krop, kommer stoffet ind i tyndtarmen, hvor det opløses og spreder sig i blodplasmaet. Endvidere kommer de aktive elementer i lægemidlet ind i leveren og akkumuleres i parietalcellerne og derefter i sekretorisk tubuli, hvor deres fordelagtige virkninger begynder. I et surt gastrisk miljø binder protoner til hinanden. De begynder at påvirke strukturen i celler, der er ansvarlige for produktionen af ​​saltsyre. Som et resultat hæmmes funktionaliteten af ​​disse celler, sekretion mindskes, hvilket betyder, at den aggressive virkning af gastrisk juice aftager.

Det må siges, at API-funktionen er den samme. Kun koncentrationen af ​​den aktive komponent og hastigheden af ​​dens virkning på kroppen varierer. Derfor udnævnes udnævnelsen af ​​et eller andet lægemiddel fra denne gruppe af lægen først efter en grundig undersøgelse med det formål at identificere surhedsgraden i patientens krop. Hvis den ordinerede medicin ikke giver et positivt resultat (i nogle tilfælde kan der være resistens over for medicin i denne gruppe), ordineres en analog.

Vi anbefaler, at du finder ud af, hvilke laktobaciller du skal tage for at forbedre tarmfunktionen.

Separat er det værd at nævne varigheden af ​​at tage sådanne midler. De udnævnes for perioder fra flere måneder til flere år. Dette afgøres af den behandlende læge. Medicinen er ikke sundhedsfarlig, da deres virkning udføres lokalt, målrettet på problemet, de er ikke vanedannende og kræver ikke tilbagetrækning. Lægemidler er ikke rettet mod at dæmpe symptomerne på den patologiske proces, men mod den komplette helbredelse af sygdommen.

Hvilke midler er inkluderet i PPI-gruppen?

Der er flere brintpumpeblokkere. Hvad kaldes disse stoffer? Lad os overveje de mest populære. Den mest berømte af dem betragtes som Omeprazole, som er stamfar til midler, der sigter mod at undertrykke overdreven produktion af saltsyre i maven..

Dette er en af ​​de mest overkommelige PPI'er, men i dag er den blevet mindre ordineret på grund af det faktum, at der er vist mere effektive lægemidler, der har et minimum af bivirkninger..

Et andet lægemiddel er Lansoprazol, men det har flere kontraindikationer end det første lægemiddel, selvom det har en mere kraftfuld effekt..

Pantoprazol er en af ​​de mest effektive brintpumpeblokkere til rådighed til halsbrand. Dens fordel er også muligheden for langvarig brug. Men med svære leverpatologier er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge niveauet af leverenzymer under optagelse og, hvis de øges, stoppe behandlingen.

Rabeprazol og Esomeprazol skiller sig ud blandt de mest effektive lægemidler..

Regler for valg af blokkering

Der er flere faktorer, der påvirker valget af hæmmere i et bestemt tilfælde. Så når man vælger et produkt, dets dosering og optagelsens varighed, tager specialisten hensyn til:

  • kompleksiteten af ​​sygdomsforløbet;
  • udviklingsstadiet af den patologiske proces;
  • tilstedeværelsen af ​​yderligere sygdomme (ikke kun forekommer i fordøjelseskanalen, men også påvirker hele kroppen);
  • de genetiske egenskaber ved organismen;
  • tilstedeværelsen af ​​Helicobacter pylori-infektion;
  • personens alder (for eksempel vælges mindre aggressiv terapi til unge, og PPI'er ordineres kun i ekstreme tilfælde, og for ældre patienter tages alle mulige risici forbundet med at tage blokkeringer med i betragtning);
  • tilstanden i alle organer i mave-tarmkanalen og leveren;
  • individuelle reaktioner på syreundertrykkelse;
  • PPI modstand;
  • mulige kontraindikationer.

Med dette i tankerne er det umuligt at uafhængigt nærme sig valget af brintpumpeblokkere. Navnet på tabletterne, deres dosering og doseringsregime skal bestemmes af lægen..

Læs: hvordan man tager Omez mod halsbrand.

Hvad er kontraindikationerne for at tage protonpumpehæmmere?

Generelle kontraindikationer for brintpumpehæmmere fremhæves. De er som følger:

  • individuel intolerance over for lægemidlet;
  • allergiske reaktioner på mindst en komponent;
  • amning, da PPI'er er biotilgængelige og kan passere i modermælk;
  • graviditet (på grund af den ovennævnte biotilgængelighed introduceres medikamentkomponenter let i væv, inklusive passering gennem placenta), men i andet eller tredje trimester er det imidlertid muligt at tage det, men kun efter medicinsk godkendelse;
  • neoplasmer i mave-tarmkanalen;
  • alder op til 12 år, hvilket forklares med udviklingen og dannelsen af ​​de endokrine kirtler i denne periode, derfor kan indtagelse af PPI'er forårsage en fiasko;
  • alvorlige patologier i åndedrætsorganerne og kardiovaskulære systemer.

Derudover anbefales det at gennemgå en fuldstændig undersøgelse, inden du starter langvarige blokkeringer. Dette er nødvendigt på grund af den mulige forekomst af komplikationer under betingelse af krænkelser af funktionen af ​​organer eller systemer i den menneskelige krop.

Mulige bivirkninger

Listen over bivirkninger ved brug af PPI inkluderer: vedvarende hovedpine, tab af styrke, døsighed og søvnforstyrrelser, åndenød, allergiske reaktioner, tarmdysfunktion, nyre- og leversvigt, forværring af hjertesygdomme.

På trods af tilstedeværelsen af ​​mulige negative manifestationer er risikoen for deres forekomst ret lille. Hvad mere er, det er langt mindre end fordelene ved at bruge brintpumpeblokkere. Det vigtigste ved behandlingen med disse lægemidler er streng medicinsk kontrol..

Sådan behandles halsbrand med brintpumpeblokkere

Halsbrand er en tilstand, der forekommer under indflydelse af saltsyre, der produceres i overskud af maven. Derfor er det nødvendigt at bekæmpe den brændende fornemmelse i brystet ved at reducere dannelsen af ​​denne syre. Normalt bruges antacida til at lindre et angreb på halsbrand. Men når de mislykkes, får patienten lægemidler kaldet brintpumpeblokkere..

Hvad er BVP

Essensen af ​​brintpumpeblokkere er at hæmme aktiviteten af ​​protonpumpen i halsbrand for at reducere produktionen af ​​saltsyre i cellemembranen. Medicinen omgår maven og begynder at opløses hurtigt i tyndtarmen. Yderligere passerer det aktive stof gennem blodomløbet til leveren og kommer ind i cellulære strukturer i maveslimhinden.

Hvis surhedsgraden i maven øges, hæmmer hæmmere arbejdet i cellerne, der er ansvarlige for produktionen af ​​syre. Derfor, når den næste portion mad kommer ind i maven, produceres der ikke syre..

Funktionsprincippet for alle blokkeere er identiske, de adskiller sig kun i mængden af ​​aktivt stof indeholdt i dem, som er ansvarlig for at opretholde det ønskede pH-niveau og i hastigheden af ​​virkningen. Derfor bruges sådanne lægemidler kun med udnævnelse af den behandlende læge efter foreløbige prøver på syreindhold. Lægen ordinerer derefter et lægemiddel, der er egnet til en bestemt patient og overvåger resultaterne. Hvis medicinen ikke hjælper, ordineres en anden.

PH-niveauet er en vigtig indikator for at hjælpe med at bestemme graden af ​​gastrisk surhedsgrad. Der er i alt 14 enheder. Op til 7 enheder - mediet betragtes som surt, over 7 - alkalisk.

Indikationer og kontraindikationer

Lægemidler fra gruppen af ​​protonpumpehæmmere bruges til behandling af sygdomme i fordøjelseskanalen forbundet med høje niveauer af surhed.

Sådanne sygdomme inkluderer:

  • gastritis;
  • tilbagesvaling;
  • mavesår;
  • gastroduodenitis;
  • halsbrand;
  • dyspepsi.

Også brugt i perioden efter brug af hormonelle og antiinflammatoriske ikke-steroide medikamenter, der irriterer slimhinden i fordøjelseskanalen.

Du skal være opmærksom på, at ikke alle kan tage hæmmere. Kontraindikationer er:

  • graviditetsperiode og amning;
  • onkologiske sygdomme i fordøjelseskanalen;
  • luftvejssygdomme;
  • sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • individuel intolerance over for stofferne.

Liste over stoffer

Halsbrand medicin fra gruppen af ​​brintpumpeblokkere ordineres udelukkende af lægen, der også bestemmer behandlingsplan og dosis. Der er adskillige effektive halsbrandshæmmere.

Lansoprazol

Dette lægemiddel hører til kategorien medicin til behandling af mavesårssygdomme. Det har en specifik struktur af radikaler og giver derfor et stærkt resultat. Lansoprazol vinder andre lægemidler på grund af dets høje aktivitet i produktionen af ​​saltsyre i det sidste trin.

Medicinen findes kun i form af orale tabletter. Standarddosis er 30 mg en gang dagligt, fortrinsvis om morgenen. Det er også muligt at tage 15 og 60 mg pr. Dag - lægen ordinerer en dosis baseret på sygdommens sværhedsgrad. Behandlingsforløbet er 1 måned. Hvis halsbrand provoseres af en mavesår, kan regelmæssig brug af medicinen i denne periode eliminere ulcerative læsioner i slimhinden.

Det er bydende nødvendigt at tage hensyn til hele listen over kontraindikationer for lægemidlet, som er mere omfattende end for andre analoger..

Omeprazol

Dette værktøj er den mest berømte og overkommelige blocker. Lægemidlet har en specifik formel, på grund af hvilken den aktive absorption af det aktive stof allerede forekommer efter 20 minutters optagelse. Ud over evnen til at stoppe halsbrand, helbreder medicinen mavesår, gastritis.

Frigivelsen af ​​medikamentet leveres i tre sorter: kapsler, tabletter og opløselige pulvere. Det foretrækkes at tage produktet i form af enteriske kapsler, da deres langsomme opdeling giver et langvarigt terapeutisk resultat.

For at eliminere den brændende fornemmelse i brystbenet er en kapsel i en dosis på 20 mg nok. Hvis halsbrandanfaldet er for stærkt, er en tablet på 40 mg tilladt. Det er bedre at drikke medicinen om morgenen, en gang om dagen. Behandling af forskellige sygdomme i mave-tarmkanalen med Omeprazol sammen med andre lægemidler varer 4 uger, varigheden af ​​brugen kun til at eliminere halsbrand må ikke overstige 3 dage.

For patienter med alvorlige leversygdomme ordineres lægemidlet med ekstrem forsigtighed, da det kan provokere udviklingen af ​​hepatitis.

esomeprazol

Læger-gastroenterologer er af den opfattelse, at Esomeprazol i øjeblikket er den mest kraftfulde hæmmer af brintpumpen. Strukturen af ​​den aktive komponent giver dig mulighed for at kontrollere produktionen af ​​mavesaft hos alle patienter i 12 timer, hos nogle patienter - 19 timer.

Medicinen er i form af tabletter til oral administration. I tilfælde af en indledende episode af tilbagesvaling anbefales det at tage 20 mg af den aktive ingrediens en gang dagligt om morgenen, indtil årsagen til dens forekomst. Når der foretages en nøjagtig diagnose af halsbrand, tages Esomeprazol ved 40 eller 60 mg. Behandlingsvarigheden er 4 uger. Allerede i de første dage af brugen er mavesår ar.

Losek MAPS

Dette lægemiddel er baseret på omeprazol. Værktøjet bremser produktionen af ​​saltsyre markant i det sidste trin. Den maksimale virkning af lægemidlet bemærkes efter 4 dages brug. Den mindste dosering på 20 mg kan reducere surhedsgraden af ​​gastrisk indhold med 70%, i fravær af en udtalt effekt, er det tilladt at øge doseringen til 40 mg.

Denne medicin, også fremstillet på basis af omeprazol, findes i form af tabletter og pulvere. Omez bruges til behandling af kroniske former for patologier i fordøjelseskanalen, og bruger også O mez til halsbrand, er i stand til at opretholde en sur pH på det ønskede niveau i 17 timer.

Doseringen og varigheden af ​​indlæggelsen bestemmes af den behandlende læge. Det terapeutiske standardforløb er 4 uger, 20 mg af den aktive ingrediens. Hvis dette skema ikke giver resultater, øges dosis til 40 mg. Det er nødvendigt at tage medicinen om morgenen før måltider..

Gastrozole

Et lægemiddel til indenlandsk produktion, der har en aktiv ingrediens - omeprazol. Medicinen fremstilles i form af kapsler, der opløses i tarmen. Virkningen af ​​medicinen begynder 3 timer efter påføring, og den højeste aktivitet bemærkes efter 4 dages regelmæssig brug. Det er bedre at drikke Gastrozole om morgenen, uanset måltidet. Doseringen bestemmes af intensiteten af ​​halsbrandangrebet og tilstedeværelsen af ​​andre patologier i fordøjelsessystemet. Startdosis er 20 mg, den kan fordobles om nødvendigt.

Inden man bruger denne type hæmmer, er det bydende nødvendigt at tage hensyn til patientens psykoterapeutiske tilstand: hos et antal patienter dannede Gastrozol depression og intens hovedpine.

Dexrabeprazole

Dette værktøj hører til den seneste udvikling, det er baseret på den forbedrede formel for omeprazol. Dets største fordel er, at det kun tager 10 mg af den aktive ingrediens for at reducere syresekretion og eliminere halsbrand. Men da lægemidlet endnu ikke er undersøgt tilstrækkeligt, udføres dets masseproduktion ikke.

Emanera

Emanera er en enterisk kapsel til oral administration. Den vigtigste aktive ingrediens er transformeret omeprazol, der kan fremskynde helingen af ​​ulcerative og erosive områder hos en patient i modsætning til standardformlen. Medicinen anvendes i mindste doser på 20 mg; i komplicerede tilfælde er 40 mg tilladt. Varighed af terapi med Emanera - 30 dage.

Nexium

Lægemidlet sigter mod at reducere mavesaftens høje surhed. Solgt i tabletform til oral administration i en dosis på 20 eller 40 mg. Nexium-behandling varer op til 6 uger. Hvis årsagen til halsbrand ikke er klar, indikeres brugen af ​​en minimumsdosis om morgenen før måltider. Hvis gastritis eller mavesår diagnosticeres, kan dosis fordobles af lægen..

Liste over lægemidler - protonpumpehæmmere

For at normalisere arbejdet i mave-tarmkanalen bruges medikamenter med forskellige handlingsspekter, herunder protonpumpehæmmere. Sådanne lægemidler blokerer for produktion af saltsyre og har en positiv effekt på hele arbejdet i mave-tarmkanalen. Listen over protonpumpehæmmende medikamenter inkluderer den velkendte Pantoprazol, Rabeprazol, Omeprazol. Protonpumpehæmmernes virkningsmekanisme og brugen af ​​sådanne lægemidler er beskrevet detaljeret på webstedet gastritinform.ru.

Generel information om protonpumpehæmmere

Protonpumpehæmmere (PPI'er) er en klasse antisekretoriske lægemidler, benzimidazolderivater, der danner kovalente bindinger med parietalcellen (H +, K +) -ATPase-molekyle, som fører til afslutning af overførslen af ​​brintioner til lumen i gastriske kirtler.

Inhibitorer eller blokkeere af protonpumpemedicinerne, der bruges til behandling af sygdomme i mave-tarmkanalen forbundet med høj surhedsgrad

Protonpumpehæmmere (PPI'er) har den mest potente virkning af alle antisekretoriske lægemidler. Brug af disse medikamenter forbedrer prognosen for sygdomme forårsaget af overskydende syreproduktion i maven betydeligt (gastrisk mavesår, gastrisk oesophageal reflukssygdom, Zollinger-Ellison syndrom, NSAID-gastropati, funktionel dyspepsi).

Alle PPI'er er benzimidazolderivater, der adskiller sig fra hinanden i strukturen af ​​radikaler. De er kendetegnet ved den samme handlingsmekanisme. Forskellene vedrører primært farmakokinetik. Repræsentanter for denne klasse af lægemidler er omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol og pantoprazol..

Sygdomme, som protonpumpehæmmere anvendes til:

  • gastroøsofageal reflukssygdom;
  • mavesår i maven og tolvfingertarmen;
  • Zollinger-Ellison syndrom, herunder inden for rammerne af multiple endokrine neoplasiasyndrom;
  • funktionel dyspepsi;
  • gastropati induceret ved indtagelse af NSAID'er;
  • sygdomme og tilstande, der er indikationer for udryddelse terapi af Helicobacter pylori-infektion.
PPI-bivirkninger er sjældne og i de fleste tilfælde milde og reversible

Omfanget og varigheden af ​​stigningen i pH-værdier er forudsigelige faktorer for sygdomme forbundet med overskydende syreproduktion. PPI-bivirkninger er sjældne og er generelt milde og reversible. PPI'er forårsager reversibel hypergastrinæmi. PPI-anvendelse er ikke forbundet med en øget risiko for atrofisk gastritis, tarmmetaplasi og gastrisk adenocarcinom.

Dosering og frigivelse af former for protonpumpemediciner

Omeprazol (losek, omeprol, omez) administreres normalt oralt i en dosis på 20 mg 1 gang pr. Dag om morgenen på tom mave. I tilfælde af svær-til-ar-sår såvel som under anti-helicobacter-behandling - 20 mg 2 gange om dagen. Ved vedligeholdelsesbehandling reduceres dosis til 10 mg pr. Dag. I tilfælde af ulcerøs blødning med "stress" mavesår - intravenøs dryp af 42,6 mg omeprazolnatrium (svarende til 40 mg omeprazol) i 100 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% glukoseopløsning. Fås i kapsler på 10 og 20 mg, i hætteglas med 42,6 mg omeprazolnatrium.

Pantoprazol - 40 mg oralt en gang dagligt før morgenmaden. Med antihelicobacter-behandling - 80 mg pr. Dag. Intravenøs dryp af 45,1 mg pantoprazolnatrium (svarende til 40 mg pantoprazol) i isotonisk natriumchloridopløsning. Fås i 40 mg kapsler, 45,1 mg hætteglas med pantoprazolnatrium. Lansoprazol (lansap) - 30 mg oralt en gang dagligt (morgen eller aften). Med antihelicobacter-behandling - 60 mg pr. Dag. Fås i 30 mg kapsler.

Hvilke lægemidler er protonpumpehæmmere

Protonpumpehæmmere (H + / K + -ATPase-hæmmere) skaber en kovalent binding med et enzym, der transporterer brint, og til sidst blokerer sekretionen af ​​saltsyre.

Benzimidazolderivater har denne effekt:

  • Omeprazol: (Omez, Oprazole, Gastrozole, Ultop);
  • Pantoprazol: (Zovanta, Pangastro, Panzol, Pantex);
  • Lansoprazol: (Lanzap, Normicid, Lancerol);
  • Rabeprazol: (Pariet, Barol, Razol);
  • Esomeprazol: (Esomealox, Nexium, Esozol);
  • Dexlansoprazol: (dexilant).

Den tidligste PPI, der blev anvendt klinisk, var Omeprazol. I klinisk praksis bruges isomeren af ​​Omeprazol - Esomeprazol, syntetiseret i 2001 i Sverige. Dette lægemiddel betragtes som det mest effektive, dets biotilgængelighed er højere, det reducerer udskillelsen af ​​saltsyre i længere tid..

PPI'er effektivt og hurtigt eliminerer halsbrand, fremmer tidlig ardannelse i mavesår og endda hæmmer væksten af ​​bakterier, der forårsager gastritis. De har færre bivirkninger og holder længere end andre antisekretoriske lægemidler. Men de bør ikke behandles alene..

Når der vises symptomer på syreafhængige tilstande (smerter under brystbenet, halsbrand, blødning fra spiserøret, maven), er det nødvendigt at gennemgå en diagnose for at identificere årsagen til disse tegn. Og hvilken slags forskning der er brug for, vil gastroenterologen anbefale. Efter undersøgelsen vil lægen bestemme, om det er hensigtsmæssigt at tage protonpumpehæmmere..

Liste over protonpumpeblokkere

Protonpumpehæmmere eller -blokkere er lægemidler, der bruges til behandling af sygdomme i mave-tarmkanalen, der er forbundet med høj surhedsgrad. En protonpumpehæmmer (en liste over lægemidler findes i ethvert apotek) ordineres af en læge.

Funktionsmekanismen for alle lægemidler af denne type er den samme, men koncentrationen af ​​det aktive stof, som opretholder det krævede pH-niveau, og virkningshastigheden er forskellige. Kun en læge kan hente dem efter at have taget surhedsmålinger, det udføres inden for 24 timer.

Behandlingsforløbet kan være flere måneder eller endda år. Protonpumpehæmmere er sikre for kroppen, da de fungerer lokalt og ikke forårsager afhængighed, dvs. efter afslutningen af ​​kurset kan du ikke være bange for det såkaldte "abstinenssyndrom".

Mekanismen for drift af alle lægemidler af denne type er den samme, men koncentrationen af ​​det aktive stof er forskellig, hvilket opretholder det krævede pH-niveau og hastigheden af ​​virkningen

Denne type medicin kedler ikke sygdommen, men heler den fuldstændigt..

Protonpumpehæmmere (ny generation af lægemidler) bruges til den komplekse behandling af sygdomme forårsaget af bakterien Helicobacter pylori, som både kan bidrage til forekomsten af ​​problemer i mave-tarmkanalen og provokere tilbagefald af tilsyneladende helbredte sygdomme. I dette tilfælde tilføjes antibiotika, hovedsageligt af tetracyclin-serien, til behandlingen. Dette er en gruppe af stærke antibiotika, så du må under ingen omstændigheder ordinere dem selv.

Omeprazol-protonpumpe-blokkering

Det har længe været kendt, at Omeprazol er en protonpumpehæmmer, men i dag foretrækkes det at blive ordineret mindre hyppigt, da nye generations lægemidler adskiller sig til det bedre både i effektivitet og til manifestation af bivirkninger. Det er tilladt at komme ind ikke kun oralt, men også intravenøst, hvilket bidrager til at opnå et hurtigt resultat. Sygdomsrelaps blev ikke observeret inden for 10 år efter patientens opfølgning.

Pantoprazol-protonpumpe-blokkering

Takket være lægemidlet produceres gastrisk juice i et mindre volumen, slimhinden er ikke så irriteret. Hvis der er mavesår og erosion, heles de gradvist. Det bruges i begrænset omfang til behandling af gravide kvinder og børn, brugen er uønsket, hvis der kan vælges et andet lægemiddel.

Rabeprazol-protonpumpeblokker

Rabeprazol-protonpumpeblokker

For lægemidlet "Rabeprazol" angiver instruktionen, at det er uforeneligt med flydende antacida. Effekten forbedres, når den tages samtidig med "Warfarin", "Diazepam", "Theophylline" og "Phenytoin". Analoger - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" osv..

Lansoprazol og Esomeprazol protonpumpe-blokkering

Lansoprazol er et effektivt lægemiddel mod sygdomme i mave-tarmkanalen. Det blokerer for produktion af gastrisk juice. Derudover bekæmper medicinen bakterien Helicobacter pylori. Specifikke antistoffer mod det produceres intensivt på grund af lægemidlets virkning.

"Esomeprazol" er et godt lægemiddel mod gastrisk mavesår og duodenalsår. Kan bruges sammen med antibiotika. Det behandler i fasen med forværring af sygdomme og bruges til profylakse. Undertrykker reproduktionen af ​​Helicobacter pylori.

Ny generation af lægemidler fra gruppen af ​​protonpumpehæmmere (blokkeringsmidler)

En hæmmer er navnet på et stof, der formodes at hæmme enzymatiske processer. Disse lægemidler inkluderer brintpumpeblokkere, der er designet til at behandle sygdomme i mave-tarmkanalen, ledsaget af øget syreproduktion. Baseret på patologien og pH-værdien vælger lægen et passende behandlingsregime, ordinerer doseringen og varigheden af ​​at tage protonpumpeblokkere.

Omeprazol-protonpumpemedicin

Det mest almindelige medikament i terapeutisk praksis til behandling af maven. Dets effektivitet er blevet bevist gennem mange års brug og mange undersøgelser af grupper af mennesker med forskellige sygdomme. Det tages oralt, vaskes med vand (kapslerne kan ikke tygges). Det ordineres i 1-2 stykker (20-40 mg) i 2-4 uger. Behandlingsforløbet afhænger af sygdommens form og fastlægges af lægen afhængig af standarderne for medicinsk behandling.

Alsidigheden af ​​dette lægemiddel er, at det kan bruges i lange behandlingsforløb uden frygt for kræftfremkaldende virkning på maven.

Protonpumpemedicin Pantoprazol

Alsidigheden af ​​dette lægemiddel er, at det kan bruges i lange behandlingsforløb uden frygt for kræftfremkaldende virkning på maven. Det har anti-Helicobacter egenskaber og forbedrer virkningen af ​​andre lægemidler mod helikobacker pylori. Effekten vises hurtigt efter en dosis og varer cirka 24 timer. Med 4-ugers terapi i en dosis på 40 mg pr. Dag påvises fuldstændig remission hos 83% af patienterne med gastroøsofageal reflukssygdom i det 2. trin, efter 8 uger i 93%.

Lansoprazol-protonpumpemedicin

Det er lægemidlet med den største evne til at reducere produktionen af ​​saltsyre. Biotilgængeligheden er over 85%. Den maksimale koncentration i plasma er efter 4 timer. Udskilles i urin og galden. Syre-labilt, derfor bruges det i form af granuler til at overvinde ødelæggelse i maven. Afhængigt af sygdommen ordineres Lansoprazol i en dosis på 15, 30 og 60 mg pr. Dag. Amning bør annulleres under behandlingen.

Esomeprazol-protonpumpemedicin

Nexium (aktivt stof esomeprazol) er en af ​​de nyeste protonpumpehæmmere. Det kaldes revolutionerende i behandlingen af ​​syrerelaterede sygdomme. Det ordineres 20 eller 40 mg en gang dagligt, vaskes med vand eller opløses i det. Under ingen omstændigheder bør du tygge eller knække tabletten.

Bivirkninger af medicin til protonpumper

Bivirkningen er sjælden og reversibel og mild. PPI-behandling er ikke forbundet med en øget risiko for atrofisk gastritis, tarmmetaplasi eller adenocarcinom.

Sjældne bivirkninger:

  • døsighed (vær forsigtig med chauffører);
  • hovedpine;
  • asteni (svimmelhed, svaghed, kvalme);
  • dyspepsi (diarré, forstoppelse);
  • smerter i ben, led;
  • allergier (urticaria, kløe);
  • fald i hæmatopoiesis (fald i dannelsen af ​​blodceller - leukocytter, blodplader).
Svimmelhed kan forekomme med PPI-kvalme

Hvis du har mistanke om og identificerer disse symptomer, skal du kontakte din læge. Der er normalt ingen bivirkninger under terapi med ny generation af lægemidler..

Behandling med protonpumpehæmmere kan skjule symptomerne på onkologisk patologi, derfor er det nødvendigt, før det tages, at konsultere en læge og gennemgå en undersøgelse for at udelukke kræft. Personer, der kaster op under behandlingen, især med blodurenheder, ændringer i farve, konsistens og lugt i afføring og pludseligt vægttab skal straks søge hjælp. Det er nødvendigt at vælge det lægemiddel, der er egnet til behandling af en bestemt sygdom

Absorption aftager hos ældre patienter, hos patienter med nedsat afgiftning og metaboliserende leverfunktion. Utilstrækkeligt distributionsvolumen ved nyresygdom. Ikke alle patologier er egnede til protonpumpeblokkere, så selvmediciner ikke. Det er nødvendigt at konsultere en læge for valg af den mest effektive og effektive lægemiddelterapi..

Protonpumpehæmmer narkotika handelsnavne

En lang række forskellige medikamenter fra gruppen af ​​protonpumpehæmmere præsenteres på det indenlandske farmaceutiske marked:

  • aktivt stof omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazol, Omeprazol acri, Omeprazole-EK., Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksid, Ormizakle -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast;
  • det aktive stof er omeprazol, derudover indeholder medicinen en mærkbar mængde natriumbicarbonat: Omez insta;
  • aktivt stof omeprazol + domperidon: Omez-d;
  • aktivt stof pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosatsid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanvel, Pulloref, Sanpraz, Ultera;
  • aktivt stof lansoprazol: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol-pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur;
  • aktivt stof rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (tidligere kaldet Zolispan), Ontaym, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol;
  • aktivt stof esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera;
  • aktivt stof dexlansoprazol: Dexilant;
  • aktivt stof naproxen + esomeprazol: Vimovo (ordineret til behandling af smerter ved slidgigt, rheumatoid arthritis og ankyloserende spondylitis hos patienter med risiko for at udvikle mavesår).

I Rusland er der registreret medikamenter, der er tre-komponent sæt kapsler og tabletter svarende til den daglige dosis til "trippelterapi" til udryddelse af Helicobacter pylori: Pilobact med den kombinerede aktive ingrediens "omeprazol + tinidazol + clarithromycin" og Pilobact AM med den kombinerede aktive ingrediens "omeprazol + klarithromycin ".

Derudover er der et antal protonpumpehæmmere på lægemiddelmarkederne i de tidligere sovjetrepublikker, der ikke er registreret i Rusland, især:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Cerol;
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera;
  • lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol;
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (pulver til injektionsvæske, opløsning og enterisk overtrukne tabletter), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20.

Mærker registreret i Tyskland: Antra og Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol) osv..

Liste over lægemidler - protonpumpehæmmere - med en beskrivelse

På det moderne farmaceutiske marked produceres protonpumpehæmmere (PPI'er) i form af kapsler, tabletter og injektioner. Disse medikamenter bør kun bruges som instrueret af din sundhedsperson.

Patologier i maveslimhinden, som er opstået på grund af forstyrrelser i surhedsgraden af ​​gastrisk juice, behandles med protonpumpehæmmere. Denne gruppe er ordineret til forskellige sygdomme i maven (mavesår, gastritis, gastroduodenitis, reflux-esophagitis, erosion i spiserøret osv.), Deres virkning er beregnet til at reducere produktionen af ​​saltsyre.

Derudover bruges protonpumpehæmmere nødvendigvis i kombinationsterapi med antibakterielle lægemidler til udryddelse af Helicobacter Pylori-bakterierne, såvel som i tilfælde af systematisk indtagelse af medicin, der negativt påvirker maven og tarmenes funktion..

Hvordan narkotika fungerer

Medicin tages oftest oralt. Du skal drikke meget vand. Det aktive stof kommer ind i tarmen. Derefter absorberes det i blodet.

Det skal bemærkes, at patienten ikke bemærker nogen positive ændringer i de første dage efter starten af ​​at tage protonpumpehæmmere. Først og fremmest skyldes dette, at disse tabletter har en kumulativ virkning, dvs. at de begynder at arbejde i fuld styrke, efter at molekylerne af medikamenter har samlet sig i det rette volumen i parietalcellerne i mave-tarmslimhinden.

Disse medikamenter bruges i kompleks behandling med probiotika, enzym og antacida, undertiden med antibiotika.

Indikationer til brug

Gastroenterologen ordinerer protoninhibitorer i tilfælde af, at patologien i maven skyldes en ændring i surhedsgraden af ​​mavesaften. Denne gruppe af lægemidler ordineres i følgende tilfælde:

  • kronisk halsbrand;
  • gastritis i forskellige etiologier;
  • gastroduodenitis;
  • tilstedeværelsen af ​​en mave- eller tolvfingertarmsår, forbundet eller ikke forbundet med Helicobacter pylori-infektion.
  • komplikationer af mavesår - perforation, blødning, penetration;
  • forebyggelse af gentagelse af ulcerative og erosive læsioner i maven og tolvfingertarmen;
  • forebyggelse af dannelse af stresssår;
  • langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
  • Gerd;
  • Zollinger-Ellison syndrom;
  • refluks-esophagitis.

På trods af det faktum, at protonpumpehæmmere meget sjældent forårsager bivirkninger, har en minimal liste over kontraindikationer, anbefales det at bruge dette lægemiddel kun som instrueret af en læge..

Kontraindikationer for optagelse

Protonpumpehæmmere har en standardliste over kontraindikationer:

  • I den officielle annotering til PPI hedder det, at brugen af ​​midler kategorisk ikke anbefales til gravide og ammende kvinder.
  • For PPI'er, der inkluderer omeprazol, er en kontraindikation en alder på op til 2 år. For PPI'er baseret på pantoprazol, kontraindikation - alder under 18 år.
  • individuel intolerance.

Mulige bivirkninger

Hver gruppe af blokkere er kendetegnet ved sjældne individuelle bivirkninger:

  • kvalme;
  • mistet appetiten;
  • hovedpine;
  • forstoppelse eller diarré;
  • opkastning;
  • smerter i maven;
  • en allergisk reaktion i form af et hududslæt;
  • smerter i muskler, led, muskelsvaghed.

Effektive PPI'er

Protonpumpehæmmere er klassificeret i fem grupper. Deres forskel er det aktive stof og dets mængde. Afhængig af den aktive ingrediens kan doseringsregimet, behandlingsforløbet eller dosis af lægemidlet variere. Alle eksisterende typer er rettet mod at reducere produktionen af ​​gastrisk juice. Overvej en liste over de mest effektive lægemidler.

Lansoprazol baseret

Forskellen mellem denne gruppe er høj absorption. Sådanne midler inkluderer: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin og andre.

Lad os se nærmere på de mest populære medicin baseret på lansoprazol:

  • Akrilanz. Fås i kapselform. Pakken indeholder 30 mg aktiv ingrediens. Én blister indeholder 10 tabletter. Producenten fremstiller pakker med 10, 20 eller 30 kapsler. I henhold til den officielle kommentar anbefales medicinen at blive beruset en gang dagligt. Afhængig af sygdommens sværhedsgrad kan behandlingen og behandlingsforløbet justeres af den behandlende læge.
  • Lancid. Til behandling af syrerelaterede sygdomme i mave-tarmkanalen, produceret i kapsler. En kapsel indeholder 15 mg af den aktive ingrediens. Doseringen er til en enkelt dosis. Ved alvorlige sygdomme kan lægen øge dosis.
  • Epikur. Hver kapsel i denne protonpumpehæmmer indeholder 30 mg aktiv ingrediens. En pakke indeholder 10 kapsler. Fremgangsmåden til indgivelse og dosis er ikke forskellig fra de ovennævnte analoger.

Omeprazol baseret

Til dato er det mest populære middel, der er ordineret til øget sekretion af mavesaft, såvel som i nærvær af mavesår. Mange undersøgelser har vist effektiviteten af ​​dette lægemiddel. Medicin med denne aktive ingrediens har fordelen ved lave omkostninger.

Der er sådanne tabletter med den aktive ingrediens "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, helicid osv..

Det skal bemærkes, at trods det faktum, at protonpumpehæmmere baseret på omeprazol er forældede, bruges de i dag i vid udstrækning som en terapi for sygdomme i mave-tarmkanalen..

Her er nogle af navnene på disse protonpumpehæmmere:

  • Omez. Fås i kapselform. Et stykke indeholder 40 mg af den aktive ingrediens. Påfør en gang dagligt. Denne dosering er ganske tilstrækkelig til at undertrykke syreproduktion i løbet af dagen og natten. Behandlingsforløbet bestemmes af den behandlende læge.
  • Bioprazole. En kapsel indeholder 20 mg aktiv ingrediens. En protonpumpehæmmer reducerer effektivt syreproduktionen. Du skal kun drikke en kapsel pr. Dag..
  • Omezol. Lægemidlet hjælper med at hæmme produktionen af ​​saltsyre. En tablet indeholder 40 mg af den aktive ingrediens. Tag en kapsel dagligt. I nogle tilfælde anbefaler lægen at tage medicinen to gange.
  • Losek. Én kapsel indeholder 30 mg aktiv ingrediens.

Pantoprazol-baseret

Midler påvirker maveslimhinden forsigtigt. Denne gruppe inkluderer: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz osv..

Lad os dvæle mere detaljeret på nogle medicin baseret på pantoprazol:

  • Controlok. Inhibitoren fås i tablet og injektionsform. Én kapsel kan indeholde 20 eller 40 mg af den aktive ingrediens. Afhængig af diagnosen kan indgivelsesvejen og dosis variere..
  • Nolpaza. Fås i doser på 20 og 40 mg. Det særlige ved dette stof er, at det er forbudt indtil 18 år. Drik det en gang dagligt, helst om morgenen.
  • Ulter. Protonpumpehæmmeren er analog med Nolpaza. Doseringen og indgivelsesmåden er identiske.

Baseret på rabeprazol

Denne gruppes midler effektivt håndterer opgaven..

Blandt medicin baseret på rabeprazol er der: Zolispan, Ontime, Pariet, etc..

Lad os beskrive detaljeret virkningen af ​​nogle lægemidler baseret på rabeprazol:

  • Beret. En protonpumpehæmmer indeholder 20 eller 40 mg af den aktive ingrediens. Lægemidlet ordineres en eller to gange dagligt, afhængigt af formålet med terapien.
  • Zulbex. Det produceres i form af tabletter, sammensætningen indeholder 20 mg af det aktive stof. Lægemidlet ordineres ofte til behandling af mavesår. Til effektiv behandling er en enkelt dosis af lægemidlet tilstrækkelig, fortrinsvis om morgenen..
  • Rabelok. Ofte ordineret som profylakse til udvikling af gastrisk mavesår eller duodenalsår. Indeholder kun 15 mg aktiv ingrediens.

Esomeprazol baseret

Et træk ved denne gruppe er, at de aktive komponenter i midlerne forbliver i den menneskelige krop i lang tid. Af denne grund ordinerer læger normalt den mindste dosis en gang dagligt..

Denne gruppe inkluderer: Neo-Zext, Esomeprazole Canon osv..

De mest populære esomeprazol-lægemidler er som følger:

  • Nexium. Den vigtigste indikation for behandling er gastroøsofageal reflukssygdom. Fås i en dosis på 20 mg. Ulempen er den ret høje pris. En pakke koster omkring 1.500 rubler.
  • Emaner. Tildel to gange om dagen. Indeholder 20 mg aktiv ingrediens. Baseret på forbrugervurderinger, kan det konkluderes, at produktet har god effektivitet, men snarere høje omkostninger..

Indtil videre foretrækker læger lægemidler baseret på lansoprazol og pantoprazol. Denne gruppe forårsager meget sjældent bivirkninger og er velegnet til næsten enhver person. Derudover er behandlingsforløbet med kapsler baseret på disse aktive ingredienser meget kortere. Husk, at enhver protonpumpehæmmer kun skal ordineres af din sundhedspersonale efter en diagnostisk test.

Protonpumpehæmmere

Protonpumpehæmmere (også kaldet protonpumpehæmmere, protonpumpehæmmere, protonpumpe-blokkere, H + / K + -ATPase-blokkere, brintpumpeblokkere osv.) Er antisekretoriske lægemidler beregnet til behandling af syreafhængige sygdomme i maven, duodenal tarme og spiserør, der blokerer protonpumpen (H + / K + -ATPase) af parietalcellerne i maveslimhinden og således reducerer sekretionen af ​​saltsyre. Den mest almindeligt anvendte forkortelse er PPI, sjældnere - PPI.

Protonpumpehæmmere er de mest effektive og moderne lægemidler til behandling af ulcerative læsioner i maven, tolvfingertarmen (inklusive dem, der er forbundet med infektion med Helicobacter pylori) og spiserør, hvilket giver et fald i surhedsgrad og som en konsekvens af mavesaftens aggressivitet.

Alle protonpumpehæmmere er benzimidazolderivater og har en lignende kemisk struktur. IPP adskiller sig kun i strukturen af ​​radikaler på pyridin- og benzimidazolringene. Virkemekanismen for forskellige protonpumpehæmmere er den samme, de adskiller sig hovedsageligt i deres farmakokinetik og farmakodynamik..

En protonpumpehæmmers virkningsmekanisme
Protonpumpehæmmere trænger, efter at de har passeret gennem maven, ind i tyndtarmen, hvor de opløses, hvorefter de først kommer ind i leveren gennem blodomløbet og derefter trænger gennem membranen ind i parietalcellerne i maveslimhinden, hvor de koncentreres i sekretorisk tubuli. Her, ved sur pH, aktiveres protonpumpehæmmere og omdannes til tetracyklisk
Handlingsmekanisme af hæmmere
proton pumpe
(Maev I.V. og andre)
sulfenamid, der er ladet, og derfor ikke er i stand til at trænge igennem membraner og ikke forlader det sure rum inden i sekretorisk tubuli i parietalcellen. I denne form danner protonpumpehæmmere stærke kovalente bindinger med mercaptogrupperne af cysteinrester af H + / K + -ATPase, som blokerer konformationelle overgange af protonpumpen, og det bliver irreversibelt udelukket fra udskillelsen af ​​saltsyre. For at syreproduktionen kan genoptages, er syntesen af ​​nye H + / K + -ATPases nødvendig. Halvdelen af ​​humane H + / K + -ATPaser fornyes på 30-48 timer, og denne proces bestemmer varigheden af ​​den terapeutiske virkning af PPI'er. Med den første eller en enkelt dosis PPI er dens virkning ikke maksimal, da ikke alle protonpumper på dette tidspunkt er indbygget i den sekretoriske membran, nogle af dem er i cytosol. Når disse molekyler såvel som nyligt syntetiserede H + / K + -ATPaser vises på membranen, interagerer de med efterfølgende doser af PPI'er, og dens antisekretoriske virkning er fuldt ud realiseret (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).
Typer af protonpumpehæmmere

A02BC53 Lansoprazol i kombination med andre lægemidler
A02BC54 Rabeprazol i kombination med andre lægemidler

A02BD01 Omeprazol, amoxicillin og metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetracyclin og metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoxicillin og metronidazol
A02BD04 Pantoprazol i kombination med amoxicillin og klarithromycin
A02BD05 Omeprazol, amoxicillin og klarithromycin
A02BD06 Esomeprazol, amoxicillin og klarithromycin
A02BD07 Lansoprazol, amoxicillin og klarithromycin
A02BD09 Lansoprazol, klarithromycin og tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicillin og levofloxacin

Der er et antal nye protonpumpehæmmere i forskellige udviklingsstadier og kliniske forsøg. Den bedst kendte af disse og tæt på afslutningen af ​​forsøgene er tenatoprazol. Nogle klinikere mener imidlertid, at det ikke har åbenlyse farmakodynamiske fordele i forhold til dets forgængere, og at forskellene kun vedrører det aktive stofs farmakokinetik (Zakharova N.V.). Blandt fordelene ved ilaprazol er, at det er mindre afhængigt af polymorfismen af ​​CYP2C19-genet, og at dets halveringstid (T1/2) 3,6 timer (Mayev I.V. og andre)

I januar 2009 godkendte US Food and Drug Administration (FDA) den sjette protonpumpehæmmer dexlansoprazol, som er en optisk isomer af lansoprazol, til behandling af GERD; i maj 2014 modtog den tilladelse i Rusland.

I det farmakologiske indeks i afsnittet Gastrointestinale midler er der en gruppe "Protonpumpehæmmere".

Ved ordre fra Den Russiske Føderations regering af 30. december 2009 nr. 2135-r er en af ​​protonpumpehæmmere - omeprazol (kapsler; lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs indgivelse; lyofilisat til fremstilling af en infusionsvæske; overtrukne tabletter) inkluderet i listen over vitale og essentielle medicin.

For tiden er 5 standarddoser af protonpumpehæmmere (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg) og en dobbeltdosis (omeprazol 40 mg) i øjeblikket licens til behandling af GERD i Europa. Standarddoser af protonpumpehæmmere er licenseret til behandling af erosiv esophagitis i 4-8 uger, og dobbeltdosis til behandling af ildfaste patienter, der tidligere er blevet behandlet med standarddoser ordineret i op til 8 uger. Standarddoser ordineres en gang dagligt, en dobbelt dosis - to gange om dagen (V.D. Pasechnikov et al.).

OTC Proton Pump Inhibitors

I de første årtier efter deres udseende var antisekretoriske lægemidler generelt og protonpumpehæmmere i USA, Rusland og mange andre lande receptpligtige lægemidler. I 1995 godkendte FDA over-the-Coutner H2-blokkeringen Zantac 75, og i 2003 den første OTC PPI Prilosec OTC (omeprazolmagnesium). Senere i USA blev OTC PPI'er registreret: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol), Nexium 24HR (esomeprazol magnesium), Zegerid OTC (omeprazol + natriumbicarbonat). Alle ikke-receptpligtige former er kendetegnet ved et reduceret indhold af aktiv ingrediens og er beregnet til "til behandling af hyppig halsbrand".

Pantoprazol 20 mg er godkendt til OTC-dispensering i Den Europæiske Union (EU) den 12.6.2009, i Australien - i 2008. Esomeprazol 20 mg - i EU den 26.8.2013 Lansoprazol - i Sverige siden 2004, senere tilladt i et antal andre EU-lande, Australien og New Zealand. Omeprazole - i Sverige siden 1999, senere i Australien og New Zealand, andre EU-lande, Canada, et antal latinamerikanske lande. Rabeprazole - i Australien siden 2010, senere - i Det Forenede Kongerige (Boardman HF, Heeley G. Apotekers rolle i udvælgelsen og anvendelsen af ​​proton-pumpehæmmere uden beregning. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

I Rusland er følgende PPI-doseringsformer godkendt til OTC-salg:

  • Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, kapsler indeholdende 10 mg omeprazol
  • Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsler indeholdende 10 mg rabeprazolnatrium (eller rabeprazol)
  • Controloc, kapsler indeholdende 20 mg pantoprazol
Den almindelige tommelfingerregel, når du tager en PPI, som ikke er køkkenet, er, at hvis der ikke er nogen effekt inden for de første tre dage, skal du kontakte en specialist. Den maksimale varighed af behandlingen med en OTC PPI uden konsultation af en læge er 14 dage (for Controloc - 4 uger). Intervallet mellem 14-dages kurser skal være mindst 4 måneder.

Protonpumpehæmmere til behandling af mave-tarmsygdomme

Protonpumpehæmmere er de mest effektive lægemidler, der undertrykker saltsyreproduktion, selvom de har nogle ulemper. Som sådan har de fundet bred anvendelse i behandlingen af ​​syreafhængige sygdomme i mave-tarmkanalen, herunder om nødvendigt udryddelse af Helicobacter pylori.

Sygdomme og tilstande i behandlingen, som brugen af ​​protonpumpehæmmere er indikeret (Lapina T.L.):

  • gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)
  • mave- og / eller duodenalsår
  • Zollinger-Ellison syndrom
  • skade på maveslimhinden forårsaget af indtagelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)
  • sygdomme og tilstande, hvor udryddelse af Helicobacter pylori er indikeret.
Adskillige undersøgelser har vist en direkte sammenhæng mellem varigheden af ​​opretholdelse af gastrisk surhedsgrad med en pH> 4,0 og hastigheden af ​​heling af mavesår og erosion i spiserøret, gastrisk og tolvfingertarmsår, hyppigheden af ​​udryddelse af Helicobacter pylori og et fald i symptomer, der er karakteristiske for extraesophageal manifestationer af gastroesophageal reflux. Jo lavere surhedsgraden af ​​maveindholdet (dvs. jo højere pH-værdi) er, jo hurtigere opnås behandlingseffekten. Generelt kan vi sige, at det for de fleste syrerelaterede sygdomme er vigtigt, at pH-niveauet i maven er mere end 4,0 i mindst 16 timer om dagen. Mere detaljerede undersøgelser har vist, at hver af de syreafhængige sygdomme har sit eget kritiske syreindhold, som skal opretholdes i mindst 16 timer om dagen (Isakov V.A.):

Syrerelaterede sygdommeNiveauet af surhedsgrad er nødvendigt for at heles,
pH, ikke mindre
Gastrointestinal blødning6
GERD kompliceret af extraesophageal manifestationer6
Quad eller triple terapi med antibiotikafem
Erosiv GERD4
Skade på maveslimhinden forårsaget af indtagelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler4
Funktionel dyspepsi3
Vedligeholdelsesterapi til GERD3

Protonpumpehæmmer
Den maksimalt tilladte dosis for en enkelt dosis, mg
Omeprazol40
Pantoprazol40
Lansoprazoltredive
rabeprazol20
esomeprazol40

Ved patogenesen af ​​gastrisk og / eller duodenalsår er det afgørende led ubalancen mellem aggresionsfaktorerne og beskyttelsesfaktorerne i slimhinden. For tiden er der blandt faktorerne aggression ud over hypersekretion af saltsyre: hyperproduktion af pepsin, Helicobacter piylori, nedsat gastroduodenal motilitet, virkningen på slimhinden i maven og duodenum af galdesyrer og lysolicetin, pancreasenzym i nærvær af duodenogaslux membran, ryger, drikker alkoholiske drikkevarer, tager visse medicin såsom ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Beskyttelsesfaktorer inkluderer: sekretion af gastrisk slim, produktion af bicarbonater, som hjælper med at neutralisere intragastrisk surhedsgrad på overfladen af ​​gastrisk slimhinde op til 7 enheder. pH, sidstnævnte evne til at regenerere, syntese af prostaglandiner, som har en beskyttende virkning og er involveret i at sikre tilstrækkelig blodstrøm i slimhinden i maven og tolvfingertarmen. Det er vigtigt, at mange af disse faktorer for aggression og forsvar bestemmes genetisk, og balancen mellem dem opretholdes af det koordinerede interaktion mellem det neuroendokrine system, herunder hjernebarken, hypothalamus, perifere endokrine kirtler og gastrointestinale hormoner og polypeptider. Den vigtigste rolle af hyperaciditet i frembringelsen af ​​mavesår sygdom bekræftes af den høje kliniske virkning af antisekretoriske lægemidler, som har fundet bred anvendelse i moderne terapi af mavesår, blandt hvilke protonpumpehæmmere spiller den førende rolle (Mayev I.V.).

Protonpumpehæmmere i Helicobacter pylori-udryddelsesregimer
Protonpumpehæmmere øger risikoen for brud, muligvis forårsager Clostridium difficile-associeret diarré og kan forårsage hypomagnesæmi og demens i alderdommen og øger sandsynligvis også risikoen for lungebetændelse hos ældre

USA's Food and Drug Administration (FDA) har udsendt en række rapporter om mulige farer ved langvarige eller høje doser af protonpumpehæmmere:

  • i maj 2010 udsendte FDA en advarsel om den øgede risiko for brud i hofte, håndled og rygsøjle med langvarige eller høje doser af protonpumpehæmmere ("FDA advarer")
  • I februar 2012 udsendte FDA en meddelelse, der advarede patienter og læger om, at protonpumpehæmmerbehandling kan øge risikoen for Clostridium difficile-associeret diarré (FDA-meddelelse af 8.2.2012).
Baseret på denne og lignende information mener FDA: Ved ordination af protonpumpehæmmere skal læger vælge den lavest mulige dosis eller kortere behandlingsforløb, der er passende til patientens tilstand..

Flere tilfælde af livstruende hypomagnesæmi (mangel på magnesium i blodet) forbundet med indtagelse af protonpumpehæmmere er beskrevet (Yang Y.-X., Metz D.C.). Når protonpumpehæmmere tages sammen med diuretika hos ældre patienter, øges risikoen for hospitalisering for hypomagnesæmi lidt. Imidlertid bør denne kendsgerning ikke påvirke den rimelige ordination af protonpumpehæmmere, og den lave risiko kræver ikke screening for magnesiumniveauer i blodet (Zipursky J el al. Protonpumpehæmmere og hospitalisering med hypomagnesæmi: En befolkningsbaseret case-control-undersøgelse / PLOS medicin - 30. september 2014).

I henhold til forskning udført i Tyskland (tysk Center for Neurodegenerative Diseases, Bonn) øger langvarig brug af protonpumpehæmmere risikoen for demens i alderdommen med 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk for Dementia. A Pharmacoepidemiological Claims Data Analyse. JAMA Neurol. Offentliggjort 15. februar 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Forskere fra Det Forenede Kongerige har fundet, at ældre mennesker, der modtog PPI'er inden for en to-års periode, har en højere risiko for lungebetændelse. Logik for forfatterne af undersøgelsen er som følger: syren i maven skaber en barriere for tarmens mikrobiota, som er patogen for lungerne. Derfor, hvis syreproduktionen reduceres på grund af PPI-indtagelse, kan flere patogener på grund af høj tilbagesvaling komme ind i luftvejene (J. Zirk-Sadowski, et al. Proton-pumpeinhibitorer og langvarig risiko for erhvervet lungebetændelse hos ældre voksne. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Indtagelse af protonpumpehæmmere under graviditet

Forskellige protonpumpehæmmere har forskellige FDA-risikokategorier for fosteret:

  • pantoprazol, lansoprazol, dexlansoprazol - B (undersøgelser af dyr afslørede ikke risici for negative effekter på fosteret, der var ingen ordentlige studier på gravide kvinder)
  • omeprazol, rabeprazol, esomeprazol - C (dyreforsøg har vist skadelige virkninger af lægemidlet på fosteret, og der har ikke været nogen passende undersøgelser hos gravide kvinder, men de potentielle fordele forbundet med brugen af ​​dette lægemiddel hos gravide kvinder kan retfærdiggøre brugen af ​​dette på trods af de involverede risici)
Brug af protonpumpehæmmere til gastroøsofageal reflukssygdom i første trimester af graviditeten mere end fordobler risikoen for at få en baby med hjertefejl (GI & Hepatology News, august 2010).

Der er også undersøgelser, der viser, at det at tage protonpumpehæmmere under graviditet øger risikoen for astma hos et ufødt barn med 1,34 gange (at tage H2-blokkering med 1,45 gange). Kilde: Lai T., et al. Brug af syreundertrykkende medicin under graviditet og risikoen for astma i barndommen: En metaanalyse. Pediatrics. Jan 2018.

Valg af protonpumpehæmmere

Den syreundertrykkende virkning af protonpumpehæmmere er strengt individuel for hver patient. En række patienter har sådanne fænomener som "resistens over for protonpumpehæmmere", "natlig syreegennemgang" osv. Dette skyldes både genetiske faktorer og kroppens tilstand. Derfor bør udnævnelsen af ​​protonpumpehæmmere tilpasses individuelt og rettidigt under behandlingen af ​​syreafhængige sygdomme under hensyntagen til responsen på behandlingen. Det tilrådes at bestemme den individuelle rytme for indtagelse og doser af lægemidler for hver patient under kontrol af intragastrisk pH-metri (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


Dagligt pH-gram i maven efter indtagelse af PPI

Sammenligning af protonpumpehæmmere

Sammenligning af dagligt antisecretory
aktivitet af H2-receptorblokkere
(ranitidin) og omeprazol
(Maev I.V. og andre)
Det accepteres generelt, at protonpumpehæmmere er de mest effektive behandlinger mod syrerelaterede sygdomme. Klassen af ​​antisekretoriske lægemidler, der optrådte før PPI'er - H2-blokkere af histaminreceptorer erstattes gradvist fra klinisk praksis, og PPI'er konkurrerer kun med hinanden. Der er forskellige synspunkter blandt gastroenterologer med hensyn til den sammenlignende effektivitet af specifikke typer protonpumpehæmmere. Nogle af dem hævder, at til trods for nogle forskelle, der findes mellem PPI'er, er der hidtil ikke nogen overbevisende data, der giver os mulighed for at tale om den større effektivitet af enhver PPI sammenlignet med andre (Vasiliev Yu.V. et al.) Eller det under udryddelse. Нр type PPI inkluderet i sammensætningen af ​​tredobbelt (firedoblet terapi) betyder ikke noget (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Andre skriver, at for eksempel esomeprazol er grundlæggende forskellig fra de andre fire PPI'er: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol og rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. og andre). Atter andre mener, at rabeprazol er det mest effektive (Ivashkin V.T. et al., Maev I.V. og andre).

Ifølge DS Bordin er effektiviteten af ​​alle PPI'er til langtidsbehandling af GERD tæt. I de tidlige stadier af terapien har lansoprazol nogle fordele i hastigheden af ​​virkningen, hvilket potentielt øger patientens adhæsion til behandlingen. Hvis du har brug for at tage flere medikamenter til samtidig behandling af andre sygdomme, er pantoprazol det sikreste.

Der er mange generiske PPI'er tilgængelige på det russiske og andre SNG-markeder. Det vides, at alle originale PPI'er har et højt antisekretorisk potentiale, der er tilstrækkelige til næsten alle situationer med behov for at undertrykke sekretion. Med hensyn til generiske lægemidler adskiller de sig ofte i antisekretorisk aktivitet fra både de originale lægemidler og indbyrdes. Dette skyldes ikke kun særegenhederne i farmakokinetikken i visse klasser af PPI'er, men også kvaliteten af ​​generiske stoffer, som det fremgår af den høje "primære resistens", der observeres i individuelle lægemidler over for de første standarddoser, som falder, når en enkelt dosis er fordoblet (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). På grund af mulige forskelle i lægemidlets kvalitet er en objektiv vurdering af deres kliniske virkning vigtig. For tiden er 24-timers overvågning af det intragastriske pH-niveau en objektiv og overkommelig metode til test af antisekretoriske lægemidler i klinisk praksis (Alekseenko S.A.).

En gruppe forskere fra Tyskland (Kirchheiner J. et al.) Udførte en dosis-respons metaanalyse for den gennemsnitlige 24-timers intragastriske pH og procentdelen af ​​tiden med en pH> 4 i 24 timer for forskellige PPI'er. De opnåede følgende værdier for effektiviteten af ​​forskellige PPI'er til opnåelse af en gennemsnitlig værdi af intragastrisk pH = 4:

PPI-dosis (mg / dag) til opnåelse af en gennemsnitlig pH på 4 med en 24-timers intragastrisk pH-meter

Sund og raskPatient med GERDEn patient inficeret med Helicobacter pylori
Pantoprazol89.2166Ingen data
Omeprazol20.237,73,0
rabeprazol11.120,11.6
Lansoprazol22,641,83.3
esomeprazol12.623,6Ingen data

Omkostningerne ved generika af omeprazol, pantoprazol og lansoprazol er meget lavere end de oprindelige præparater af esomeprazol og rabeprazol, hvilket er af stor betydning for patienten og bestemmer ofte valget af lægemidlet baseret på økonomiske kapaciteter, især til langtidsbrug (Alekseenko S.A.).

Handelsnavne for lægemidler - protonpumpehæmmere

En lang række forskellige medikamenter fra gruppen af ​​protonpumpehæmmere præsenteres på det indenlandske farmaceutiske marked:

  • aktivt stof omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazol, Omeprazol acri, Omeprazole-EK, Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitiksid, Ormizak -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast
  • det aktive stof er omeprazol, derudover indeholder medicinen en mærkbar mængde natriumbicarbonat: Omez insta
  • aktivt stof omeprazol + domperidon: Omez-d
  • aktiv ingrediens pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
  • aktivt stof lansoprazol: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol-pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
  • aktivt stof rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (tidligere kaldet Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
  • aktivt stof esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • aktivt stof dexlansoprazol: Dexilant
  • aktivt stof naproxen + esomeprazol: Vimovo (ordineret til behandling af smerter ved slidgigt, rheumatoid arthritis og ankyloserende spondylitis hos patienter med risiko for at udvikle mavesår).
I Rusland er der registreret medikamenter, der er tre-komponent sæt kapsler og tabletter svarende til den daglige dosis til "trippelterapi" til udryddelse af Helicobacter pylori: Pilobact med den kombinerede aktive ingrediens "omeprazol + tinidazol + clarithromycin" og Pilobact AM med den kombinerede aktive ingrediens "omeprazol + klarithromycin ".

Derudover er der et antal protonpumpehæmmere på lægemiddelmarkederne i de tidligere sovjetrepublikker, der ikke er registreret i Rusland, især:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Cerol
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
  • lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lanzerol
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (pulver til injektionsvæske, opløsning og enterisk overtrukne tabletter), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazol-Zdorov'e, Razol-20
Mærker registreret i Tyskland: Antra og Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol) osv..

Protonpumpehæmmere i USA

USA-registrerede mærker:

  • recept: Prilosec (tidligere Losec; omeprazol), Zegerid (omeprazol + natriumbicarbonat), Protonix og Protonix I.V. (pantoprazol), Prevacid (lansoprazol), AcipHex (rabeprazol), Nexium (esomeprazol), Dexilant (dexlansoprazol) og Vimovo (esomeprazol + naproxen)
  • over-the-counter (OTC) receptpligtig medicinindstillinger: Prilosec OTC (omeprazolmagnesium), Omeprazol (omeprazol), Nexium 24HR (esomeprazolmagnesium), Zegerid OTC (omeprazol + natriumbicarbonat) og Prevacid 24HR (lansoprazol).
Protonpumpehæmmere er de mest populære receptpligtige lægemidler i USA til behandling af sygdomme i fordøjelsessystemet. I 2004 besatte de de første fem linjer i tabellen, rangeret efter salg (se tabel nedenfor), og deres samlede salg tegnede sig for 77,3% af alle lægemidler i denne klasse:

Et stof
For alle sygdomme


Inkl. til behandling af udvalgte sygdomme
Gerd
(alle typer)
Peptisk mavesår og duodenalsår
Antal opskrifter,
millioner stk.
Udgifter i alt,
millioner dollars
Antal opskrifter,
millioner stk.
Udgifter i alt,
millioner dollars
Antal opskrifter,
millioner stk.
Udgifter i alt,
millioner dollars
Lansoprazol21,03 10514.22 1871.3177
esomeprazol19.5284614.32 1810,786
Pantoprazol11.71 40810,012241.1124
rabeprazol8,01 1366,09140,227
Omeprazol8.610396.68410,331
Total68,8953451,173473.6445
Materialer til sundhedspersonale
    Sablin O.A. Taktikken og varigheden af ​​GERD-terapi (video)

    A.V. Sidorov PPI-lægemidler hos en patient med NERD: er der en forskel? Klinisk farmakologs svar (video)

    Alekseenko S.A. GERD kompliceret af patologi af ØNH-organer, diagnostiske muligheder (video)

    V. V. Tsukanov Rationelt valg af PPI til en comorbid patient med GERD (video)

  • Lapina T.L. Protonpumpehæmmere: fra farmakologiske egenskaber til klinisk praksis // Farmateka. - 2002. - Nr. 9. - s. 3-8.
  • Maev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Shchekina M.I. Anvendelse af omeprazol og esomeprazol til patienter med bronkialastma kombineret med GERD // Eksperimentel og klinisk gastroenterologi. - 2003. - Nr. 3. - s. 26-31.
  • Maev I.V. Protonpumpehæmmernes placering og betydning i den moderne behandling af mavesår // Eksperimentel og klinisk gastroenterologi. - 2003. - Nr. 3. - s. 12-13.
  • Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. et al. Sammenligningseffektivitet af den antisekretoriske virkning af rabeprazol og esomeprazol hos personer, der hurtigt metaboliserer protonpumpehæmmere // Eksperimentel og klinisk gastroenterologi. - 2003. - Nr. 6.
  • Lapina T.L. Protonpumpehæmmere: hvordan man optimerer behandlingen af ​​syreafhængige sygdomme // Russisk medicinsk tidsskrift. - 2003. - T.11. - Nej. 5.
  • B. D. Starostin Skift til en anden protonpumpehæmmer, hvis den foregående er ineffektiv hos patienter med gastroøsofageal reflukssygdom. // Russisk tidsskrift for gastroenterologi, hepatologi, coloproctology. 2006, nr. 5, s. 13.
  • Isakov V.A. Terapi af syrerelaterede sygdomme med protonpumpehæmmere i spørgsmål og svar // Consilium Medicum. - 2006.– Nr. 7. - fra 3-7.
  • Samsonov A.A. Protonpumpehæmmere - valgfri medicin til behandling af syreafhængige sygdomme // Farmateka. - 2007. - Nr. 6. - s. 10-15.
  • Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Lindring af halsbrand med protonpumpehæmmere: en systematisk gennemgang og metaanalyse af kliniske forsøg // Klinisk gastroenterologi og hepatologi. Russisk udgave. - 2008. - bind 1. - Nr. 3. - s. 184-192.
  • Pasechnikov V.D. Nøgler til valg af den optimale protonpumpehæmmer til behandling af syreafhængige sygdomme // RZhGGK. - Nummer 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Behandlingssikkerhed som kriterium for valg af en protonpumpehæmmer til en patient med gastroøsofageal reflukssygdom // Consilium Medicum. - 2010. - Bind 12. - Nr. 8.
  • Russian Society of Surgeons. Ulcerøs gastroduodenal blødning. Nationale kliniske retningslinjer.
  • Mikheeva O.M. Anvendelse af protonpumpehæmmere til behandling af syreafhængige sygdomme // Terapi. - 2016. - Nr. 2 (6). S. 43-46.
  • Kucheryavyy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Protonpumpehæmmere i praksis hos en praktiserende læge. Terapi. 2019; Nr. 5 [31]: 120-126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Forværring af gastroøsofageal reflukssymptomer efter seponering af protonpumpehæmmere er ikke forbundet med øget eksponering for spiserør. OP232. UEG Journal, 2019, bind 7 (8S) iv. Abstrakt problem, s.126. Oversættelse til russisk: Forværring af gastroøsofageal reflukssymptomer efter seponering af protonpumpehæmmere er ikke forbundet med øget syreeksponering for spiserøret.
På webstedet www.GastroScan.ru i afsnittet "Litteratur" er der et underafsnit "Proton-pumpehæmmere", der indeholder publikationer til sundhedspersonale dedikeret til behandling af mave-tarmsygdomme ved hjælp af PPI'er.

Protonpumpehæmmere har kontraindikationer, bivirkninger og applikationsfunktioner, konsultation med en specialist er påkrævet.

Publikationer Om Cholecystitis

Hvad skal man gøre, hvis hæmorroider blødning: hvordan man stopper hæmorroidal blødning?

Gastritis

Fra artiklen lærer du om de farlige hæmorroidalblødninger, årsagerne til blødende hæmorroider, måder at stoppe hæmorroider blødning derhjemme.

Cookies til pancreatitis

Gastritis

Cookies - små konfektureprodukter fremstillet af forskellige dejtyper. Der er et stort antal sorter af cookies: kiks, smør, sukker, med tilsætningsstoffer (chokolade, marmeladefyldning osv.), Havregryn osv.