logo

Protonpumpehæmmere og blokkeere i maven

17. november 2016, 11:55 0 10.612

Gruppen af ​​antisekretoriske medikamenter inkluderer protonpumpehæmmere. Formålet med den terapeutiske virkning af disse midler er behandlingen af ​​syreafhængige patologiske tilstande i maven. Den vigtigste handling er at reducere produktionen af ​​saltsyre, der provokerer irritation og betændelse i mavetarmslimhinden. Dette opnås ved at blokere protonpumpe type H + / K + -ATPase, lokaliseret i parietalcellerne i gastrisk slimhinde. Det moderne farmakologiske marked tilbyder en bred vifte af lægemidler i denne gruppe..

Aftale

Protonpumpehæmmere eller PPI'er er designet til at undertrykke syntese. Dette er muligt ved at hæmme transporten af ​​kaliumioner og brint fra parietalcellerne i maven. Blokkere er effektive til behandling af syreafhængige patologier i mave-tarmkanalen. Vi taler om sådanne patologiske tilstande:

  • gastroøsofageal reflux;
  • esophageal dyspepsi;
  • gastritis;
  • mavesår eller duodenalsår;
  • duodenitis.

PPI'er er ikke vanedannende, og der vises ingen bivirkninger. Der er 5 generationer af hæmmere, som hver øger aktiviteten af ​​den aktive ingrediens og øger eksponeringsvarigheden. Men faktisk er det vigtigste kriterium, der bestemmer effektiviteten af ​​en blokkering, den individuelle følsomhed for en individuel organisme..

Princippet med protonpumpen i maven

Der er to hovedformer af PPI'er - tabletter og orale kapsler. Dragee belagt med en enterisk coating. Dette betyder, at når tabellen passerer gennem mave-tarmkanalen, opløses tabletten i tyndtarmen, absorberes i blodbanen, kommer ind i leveren og derefter ind i parietalcellerne, hvorigennem den påvirker maven og dens slimhinde. Efterhånden som det ophobes i udskillelsesrørene, omdannes inhibitoren til sulfenamid med fire cyklusser, hvormed stoffet klæber til pumpionerne uden at forlade grænserne for kirtelkanalerne.

Som et resultat er protonpumpen Н + / К + -ATPase blokeret og deltager ikke i produktionen af ​​saltsyre. For at genoptage den syredannende proces kræves et nyt H + / K + -ATPase-enzym, og det produceres først efter 1,5-2 dage. Derfor bestemmer dette tidsinterval varigheden af ​​den terapeutiske virkning af PPI..

Den første eller engangsindtagelse af en hæmmer er ineffektiv, da protonpumperne, når medicinen tages, allerede er kommet ind i den sekretoriske membran, det vil sige hoveddelen af ​​enzymerne er inkluderet i cellen. Når pillerne forbruges, blokeres mikropartiklerne gradvist, da de vises på membranen. Således er blokkernes antisekretoriske virkning fuldstændigt opfyldt..

Fordelen med hæmmere er evnen til at stoppe sygdommen, uanset niveauet af saltsyre i mavesaften. Eksempler på effektivitet:

  • duodenal ulcer overgrows, hvis pH opretholdes over 3 i 18-20 timer;
  • med GERD holdes pH over 4;
  • i tilfælde af infektion med Helicobacter pylori-bakterier, er behandlingen baseret på at opretholde en pH-værdi over 5.
Tilbage til indholdsfortegnelsen

Populære API'er

Der er 5 generationer af moderne blokkeere. Den første af disse optrådte "Omeprazole" (1989). Hver generation overgår den foregående inden for anti-mavesår og antisekretorisk terapi med hensyn til effektivitet og ufarlighed. Nedenfor er de mest populære API'er.

Omeprazol

Lægemidlet er et af de mest almindelige. Effektivitet manifesterer sig, udtrykt ved:

  • til lindring af betændelse;
  • ved stramning af ulcerøs abscess;
  • i en positiv dynamik i behandlingen af ​​patienter med malign gastrinom (en tumor, der fremkalder overdreven produktion af gastrin);
  • ved at styrke anti-Helicobacter-effekten, mens du tager den sammen med antibiotika.

Biotilgængelighed af "Omeprazol" når 50%. Dette opnås på grund af 95% binding af hovedkomponenten med proteiner i den flydende del af blodet. Den maksimale koncentration af lægemidlet registreres 60 minutter efter indgivelse. Dette tal forbliver i 3 timer.

  • 2 gange om dagen;
  • enkelt dosering - 20 mg;
  • kursus - lang.

Effektivitet - ardannelse af mavesår i tolvfingertarmen - med 97% og i maven - med 80% (med regelmæssig brug af PPI'er i en måned).

Pantoprazol

Et træk ved lægemidlet er muligheden for langtidsbehandling for at konsolidere den effekt, der opnås ved specifik antiulceringsbehandling. Der er flere former for lægemidlet, der involverer oral og intravenøs administration. PPI'er er i stand til at opretholde syreniveauet i området 2,3-4,3, når de holdes i 10 timer. Fordelen ved behandlingen er fraværet af tilbagefald efter brug af "Pantoprazol".

Lansoprazol

Afviger i den højeste biotilgængelighed, varierende i området 85-90%. Et andet træk er den forskellige struktur af radikaler, der er ansvarlige for den anti-sekretoriske virkning. Allerede den 5. dag af indtagelse etableres en pH-værdi på mere end 4 i maven.Dette miljø varer 11,5 timer. De anbefalede doser Lansoprazol er 15, 30, 60 mg pr. Dag. Inden for en måned efter indtagelse af medicinen hos 95% af patienterne er mavesåret fuldstændigt ar.

rabeprazol

Lægemidlet indeholder stoffer med pyridin- og imidazolcyklusser. På grund af deres reaktivitet binder H + / K + -ATPase-protonpumpen mere effektivt. Absorption af "Rabeprazol" - 51,8%, når det er bundet med blodenzymer med 96,3%. Inden for en måned efter daglig administration af lægemidlet heles mavesår med 91%.

esomeprazol

Den strukturelt aktive formel for blokkeringen inkluderer S-isomeren, som ikke hydroxyleres i leveren, i modsætning til de tidligere lægemidler med R-isomerer. Følgelig udskilles "Esomeprazol" ikke fra kroppen i lang tid, hvilket tilvejebringer en større mængde binding til protonpumper i parietalcellerne. Derfor kræves mindre doseringer - 40 mg pr. Dag. Denne koncentration af hovedstoffet er nok til at holde pH under 4 i 14 timer.

Dexlansoprazole

Den japanske antisecretor med den mest fordelagtige toleranceprofil indeholder R-isomerer. Afviger i evnen til at holde pH for gastrisk juice over 4 i 16-24 timer. Afviger i en unik kapselstruktur til oral administration med en dobbelt frigivelse af den aktive ingrediens. Takket være denne effekt:

  • molekyler har to gange halveringstiden i blodbanen;
  • det krævede syreniveau opretholdes på det tidspunkt, hvor den anden top af lægemiddelkoncentration vises i blodet.
Tilbage til indholdsfortegnelsen

Dexrabeprazole

En lovende medicin for indisk produktion. Blokkeringen er ikke godkendt til brug i Rusland, USA og SNG-landene. R-enantiomeren af ​​rabeprazol er effektiv i en dosis på 10 mg / dag i behandlingen af ​​GERD, reducerer symptomer og forekomsten af ​​halsbrand ved regurgitation. Undersøgelser i Indien har ikke afsløret nogen kontraindikationer til brug under graviditet, men under amning skal du nægte at tage eller stoppe amning.

Helicobacter pylori og hæmmere

Da helixlignende Helicobacter pylori er en accelerator i starten af ​​syreafhængige sygdomme på grund af udviklingen af ​​betændelse i slimhinden og beskadigelse af sekretorisk kirtler, kompleks PPI-behandling med antibiotika fra tetracyclin-gruppen, for eksempel med "Metronidazol".

Blokkere og graviditet

I henhold til de seneste test er der en klassificering af blokkeere i kategorier af risiko for fosteret i henhold til internationale FDA-standarder:

  • kategori B - "Pantoprazol", "Lansoprazol", "Dexlansoprazol" - når der blev testet på dyr, blev der ikke identificeret nogen risici. Der blev ikke udført undersøgelser blandt gravide kvinder;
  • kategori C - "Omeprazol", "Rabeprazol", "Esomeprazol" - den negative virkning af aktive stoffer på fosteret hos gravide dyr blev afsløret, der blev ikke udført test blandt gravide kvinder, men medicinering er mulig, da den potentielle fordel er større.

Vigtigt: behandling af GERD med protonpumpeblokkere i første trimester fordobler risikoen for at udvikle hjertedefekter i fosteret.

Regler for API-valg

Valget af en blokkering (type lægemiddel, varighed af indgivelse og dosering) udføres individuelt for hver patient, da den syreundertrykkende virkning af lægemidler adskiller sig fra tilfælde til tilfælde. Et antal patienter er modstandsdygtige over for blokkeringen, mens andre har "nattsyre gennembrud". Sådanne træk bestemmes af genetiske faktorer, kroppens generelle tilstand. Hele terapeutisk periode overvåges ved intragastrisk pH-metri.

Apotek navne

Det indenlandske marked præsenterer et bredt udvalg af PPI'er, afhængigt af typen af ​​aktivt stof. Bord:

Protonpumpehæmmere. Liste over stoffer, hvad er det, virkningsmekanisme

Der er et antal medicin, der er blandt de ti anbefalede til behandling af sur refluks, mavesår og fordøjelsesbesvær. Disse inkluderer protonpumpehæmmere (PPI'er). De hjælper med at reducere mængden af ​​saltsyre i mavesaft. Cirka 15 millioner mennesker bruger dem årligt i landet..

Listen over medikamenter inkluderer 5 grupper af PPI'er:

  • Lansoprazol.
  • rabeprazol.
  • Pantoprazol.
  • esomeprazol.
  • Omeprazol.
  • Dexlansoprazole.

Deres vigtigste opgave er kontinuerligt at opretholde den rette surhed i kroppen. Jo tidligere surhedsgraden stabiliseres, jo tidligere kommer det positive resultat af behandlingen. Så for at slippe af med symptomet på reflux-esophagitis, skal mavesaftens pH-værdi være mindst 4 pH-enheder.

Når Helicobacter pylori ødelægges, skal pH være 5. Ved funktionel dyspepsi skal surhedsgraden opretholdes mindst 3. Disse indikatorer skal opretholdes i 16 timer om dagen. Hver syreafhængig sygdom har således sit eget kritiske pH-punkt..

Protonpumpehæmmere. Handlingsmekanisme

API'er gælder:

  • Til behandling af mavesår, duodenalsår.
  • At reducere sur refluks, som kan forårsage halsbrand eller betændelse i spiserøret (spiserør).
  • Som en del af behandlingen af ​​Helicobacter pylori, en mikrobe, der findes i maven, der forårsager mavesår.
  • Til forebyggelse og behandling af mavesår provokeret af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, NSAID'er.
  • Ved behandling af gastrisk bugspytkirtlen (Zollinger-Ellison syndrom).
  • I tilfælde af blødning fra den øvre mave-tarmkanal.

Klassifikation

Maven producerer konstant saltsyre, som hjælper med fordøjelsen af ​​mad og undertrykker bakterier og bakterier. Denne syre er ætsende, så kroppen skaber en naturlig slimbarriere, der beskytter maveforet mod erosion..

Hos nogle mennesker går denne barriere ned, og syren skader maven og forårsager mavesår. I andre tilfælde kan der være problemer med muskelbåndet i den øverste del af maven (sfinkter), som holder maven tæt lukket. I dette tilfælde kastes syre i maven og irriterer den. Dette kaldes "acid reflux" og kan forårsage halsbrand eller betændelse i spiserøret.

Protonpumpehæmmere stopper cellerne i maveforet, der producerer for meget syre. De kaldes så, fordi de fungerer ved at blokere (hæmme) et kemisk system kaldet hydrogen-kaliumadenosin-triphosphatase-enzymsystemet eller "protonpumpe".

Protonpumpehæmmere (se nedenfor for en liste over lægemidler, der indeholder blokeringsmidler) er kraftfulde syresænkende midler. PPI-lægemidler er målrettet mod protonpumperne i maven. Udtrykket "protonpumpe" henviser til en kompleks proces, der transporterer brint og skaber saltsyre.

Syren produceres i maven, hvor parietal- eller gastriske celler udskiller kalium- og chlorioner. Derefter erstattes kaliumioner med brintprotoner. Hele processen finder sted ved hjælp af enzymet H + / K + - ATPase.

PPI skaber en kemisk binding med et enzym, en protonpumpe, der transporterer brint. Resultatet af den kovalente binding er blokeringen af ​​sekretionen af ​​saltsyre. PPI'er fungerer således ved irreversibelt at blokere H + / K + ATPase-enzymet eller gastrisk protonpumpe..

Protonpumpehæmmere skal være fordelagtige, når de bruges.

For at gøre dette skal du tage hensyn til medicinenes egenskaber:

  1. For at aktivere dem i kroppen er der behov for et surt miljø. Syreindholdet i mavesaften bør ikke være mere end 4. Derfor er det nytteløst at tage dem sammen med andre antisekretoriske lægemidler, hvis liste inkluderer: antacida, histamin-2-blokkere, M-antikolinergika..
  2. PPI-lægemidler påvirker absorptionsegenskaberne for nogle lægemidler. Så de fremskynder absorptionen af ​​makrolidantibiotika, digoxin og jernpræparater. Ampicillin, ketoconazol, tværtimod, absorberes meget længere.
  3. Alle PPI-lægemidler blokerer halsbrand. Men dette betyder ikke, at når det vises, kun disse stoffer bør tages. Halsbrand kan være et tegn på malignitet. Og GMP-medicin maskerer symptomerne på mange sygdomme, komplicerer diagnosen.
  4. Protonpumper er ikke begrænset til maven, de findes i næsten hver eneste celle i kroppen og spiller en vigtig rolle i transporten af ​​forskellige stoffer i kroppen. Selvom protonpumpehæmmere er designet til specifikt at interagere med brint-kaliumpumpen i parietalcellerne i maven, antyder forskning, at de sandsynligvis har en ikke-specifik bindingskapacitet. Deres kemiske struktur giver dem også mulighed for at kommunikere med andre protonpumper. Derfor kan ukontrolleret stofbrug skade hjerte, hjerne, nyrer og tarme..

Protonpumpehæmmere (listen over lægemidler fra de vigtigste aktive grupper er vist i tabellen) er nødvendige i behandlingen af ​​syreafhængige sygdomme:

Grupper af medikamenter, anbefalede doserFunktioner ved brugBivirkningerInteraktion med andre medicin
Omeprazol

Maksimal dosis 40 mg

Når man tager den første dosis af lægemidlet, er biotilgængeligheden kun 35%, og først den tredje dag når den 65%.

Til behandling af sygdomme forårsaget af Helicobacter pylori bruges det samtidig med et antibiotikum.

Alle bivirkninger er reversible, oftest forbundet med mave-tarmkanalens aktivitet: forstoppelse, diarré, mundtørhed, ændringer i smagsfølelser, i andre livssystemer er der bivirkninger, men sjældne.Præparater baseret på omeprazol påvirker absorptionstiden for ethvert lægemiddel, hvis biotilgængelighed helt afhænger af mediets surhed, formindskes eller øger det.
Pantoprazol

20-40 mg 2 gange om dagen

Varigheden af ​​behandlingen er fra 7 til 14 dage, taget før middag, morgenmad eller med måltider.Der er ofte diarré, kvalme, forstoppelse, det påvirker ikke bevægeligheden i mave-tarmkanalen, det er sjældent fra centralnervesystemet, men svaghed, depression, svimmelhed er mulig, hududslæt, kløe, hudskylning kan forekomme.Reducerer absorptionen af ​​medikamenter, hvis biotilgængelighed er helt afhængig af pH i maven, reducerer patogenernes følsomhed over for antibiotika.
Lansoprazol

Taget to gange dagligt, maksimalt 30 mg

Penetrationsgraden er meget højere i morgentimerne med optagelse sammenlignet med aftenen.

Virkningen af ​​medicinen øges, hvis den tages to gange om dagen. Effekten øges, hvis lægemidlet tages sammen med mælk.

Fænomener forekommer sjældent: faryngitis, hoste.

Oftere: tab af appetit, kvalme, opkast, forstoppelse, øgede niveauer af bilirubin i blodet.

Undertiden optræder allergiske reaktioner i form af udslæt, erytem.

Antacida reducerer absorptionen af ​​medikamenter med lansoprazol, bremser virkningen af ​​medikamenter, såsom phenazepam, diazepam, reducerer theophylline clearance.
rabeprazol

Det tages 2 gange om dagen, den maksimale dosis er 20 mg

En delt dosis reducerer surhedsgraden med 2 gange, tidspunktet for at tage mad og lægemidlet påvirker ikke aktiviteten, men oftere ordineres rabeprazol til indtagelse i morgentimerne i 30 minutter. før måltider.Ofte: mavesmerter, flatulens, tør mund,

fra siden af ​​centralnervesystemet: hovedpine, nervøsitet, søvnløshed.

Sjældent: hoste, betændelse i den øvre luftvej, allergiske reaktioner.

Interagerer ikke med antacida i flydende form, kompatibel med warfarin, theophylline, phenytoin, diazepam.
esomeprazol

20-40 mg en gang om dagen

Virkningen af ​​lægemidlet begynder inden for 1 time efter administration, den terapeutiske virkning forekommer efter 8 ugers behandling.Hives, dermatitis, flatulens, kvalme, tør mund er mulige. Mindre almindelige: døsighed, søvnløshed, angstfølelse.

Alle bivirkninger er uafhængige af den tagne dosis.

Lægemidler fra denne gruppe påvirker mange medikamenter, bremser eller accelererer deres absorption, ændrer koagulationstiden, øger andelen af ​​visse stoffer i blodplasmaet.
Declansoprazole

Den anbefalede dosis er 30 mg en gang dagligt

Accepteres uanset madindtag.

Det adskiller sig fra andre lægemidler ved et langt absorptionsstadium, og derfor opretholdes en pH-værdi på mere end 4 enheder ved en langvarig antisekretorisk effekt op til 16 timer / dag.

Bivirkninger fra alle organer i det menneskelige system er mulige. Baseret på dette justeres doserne strengt af lægen..Samtidig anvendelse med lægemidler, hvis biotilgængelighed er afhængig af pH i mavemiljøet, påvirker tidspunktet for deres absorption.

For at slippe af med Helicobacter pylori-bakterier i mave-tarmkanalen anvendes PPI-lægemidler i kombination med antibiotika:

  • Omeprazol + metronidazol eller amoxicillin.
  • Lansoprrozol + metronidazol, klarithromycin eller amoxicillin.
  • Esomeprazol + clarithromycin eller amoxicillin.

Top 10 medicin fra apoteket

Lægemidler, der reducerer udskillelsen af ​​saltsyre, ordineres af læger til medicinske formål og til profylakse. PPI-medikamenter, der har den samme aktive ingrediens, kan være uden recept eller recept.

Over-the-counter protonpumpehæmmere (se nedenfor for en liste over lægemidler, der er mest anbefalet af læger) tages normalt i to uger. Undtagelsen er lægemidlet Controlok, der tages i 4 uger, og intervallet mellem forløbet er 4 måneder.

Hvis der ikke er nogen positiv effekt efter 3 dages indtagelse af OTC-medicin, skal du konsultere en læge.

Omeprazol-Teva

Den aktive ingrediens er omeprazol. Præsenteres i form af kapsler indeholdende 10, 20 og 30 mg af stoffet omeprazol.

Foreskrevet til sygdomme:

  • Mavesår i mave-tarmkanalen, tolvfingertarmen: 20 mg / dag. Behandlingsvarighed fra 4 til 8 uger.
  • Som et profylaktisk middel anbefales 10-20 mg / dag, løbet øges til 26 uger.

Samtidig administration med andre medicin påvirker deres absorption. Omeprazol Teva indeholder natrium, som bør overvejes af mennesker på en kontrolleret natriumdiæt.

Prisen på lægemidlet er 80 rubler. for 28 kapsler, hvilket er en af ​​fordelene ved lægemidlet.

Den aktive ingrediens er omeprazol. Et af de billige ikke-receptpligtige lægemidler er Omez. Fås i kapsler på 10, 20, 30 mg. Den terapeutiske effekt opstår hurtigt inden for 30 minutter. efter indgivelse er virkningens varighed mindst en dag. Kapsler tages før måltider med en lille mængde vand.

Indikationer for optagelse:

  • Mavesår med stressende etiologi, under en forværring, forårsaget af indtagelse af NSAID'er: Det anbefales at tage 20 mg pr. Dag i en måned.
  • Erosiv og ulcerøs sygdom i spiserøret, reflux-esophagitis (GERD): 1-2 kapsler / dag, behandlingsforløb - 2 måneder.
  • Ved behandlingen af ​​Zollinger-Ellison syndrom ordineres 3 kapsler pr. Dag
  • Eliminering af bakterieinfektionen med Helicobacter pylori kræver en 7-dages behandling. Dagligt indtag af 1 kapsel.

Lægemidlet fremstilles i form af gennemsigtige kapsler indeholdende 20 mg aktivt stof og hårde hvide kapsler indeholdende 10 mg stof.

Under amning, med gastrointestinal blødning, perforering af maven, barndom, er medikamentet kontraindiceret. Det er uacceptabelt at bruge i høje doser, da der forekommer mange bivirkninger: kvalme, hovedpine, overexcitation.

  • Pris fra 160 til 250 rubler.
  • Fordele: omkostningseffektiv, optagelse under drægtighed.
  • Ulemper: manglende evne til at tage det samtidig med antimykotiske midler.

Gastrozole

Det produceres i tabletter på 20 mg. Vigtigste aktive ingrediens: omeprazol. Effekten efter indtagelse opnås på 1-2 timer, og efter 24 timer falder sekretionen af ​​saltsyre med 50%.

Modtagelse udføres om morgenen, før eller under måltiderne, kapslerne tages hele uden tygning med lidt vand.

Øger pH i maven, derfor kan det reducere absorptionen af ​​præparater, der indeholder jernsalte, reducere effekten af ​​indirekte koagulanter og diazepam.

Før brug påbegyndes, skal der udføres en grundig analyse for at udelukke en ondartet proces..

Kontraindiceret i graviditet, amning, barndom.

Fordele ved lægemidlet: lav pris, fra 40 rubler, indtagelse af fødevarer påvirker ikke effektiviteten.

Lancid

Aktiv ingrediens: lansoprazol. Produktet fås i kapsler på 15 og 30 mg.

Modtagelse sker en gang om dagen, om morgenen. Når det bruges til destruktion af Helicobacteria, ordineres det 2 gange om dagen. Når det bruges samtidigt med antacida, bør tiden for at tage begge lægemidler fortyndes.

Genvinding af surhedsgrad sker inden for 4 dage efter afslutningen af ​​kurset. Samtidig brug sammen med mad gør det vanskeligt for stoffet at blive absorberet, men reducerer ikke dets effektivitet.

Kontraindikationer: amning, jeg trimester af graviditeten.

Fordelene inkluderer en overkommelig pris: 200-300 rubler. og sjældent forekommende bivirkninger.

Nexium

Den aktive ingrediens i stoffet: esomeprazol.

Det produceres i granulater til fremstilling af suspension, lyofilisat til intravenøs opløsning, tabletter på 20 og 40 mg. Over-the-counter 20 mg tabletter.

Det ordinerede indtag er 1 gang / dag sammen med antibiotika - 2 gange om dagen. Efter indtagelse begynder stoffets virkning inden for 1 time, og den maksimale effekt opnås efter 5 dages brug. I denne periode falder koncentrationen af ​​saltsyre med 90%..

Bivirkninger forekommer oftere på baggrund af mave-tarmkanalen: diarré, forstoppelse, dyspepsi, flatulens. På baggrund af andre vitale systemer forekommer de ekstremt sjældent, men i tilfælde af langvarig brug bør der foretages en medicinsk undersøgelse.

Prisen på lægemidlet er ret høj: fra 2.000 rubler.

esomeprazol

Aktiv ingrediens: Esomeprazol.

Doseringsformen er en tablet på 20 og 40 mg. Lægemidlet træder i kraft 1 time efter indgivelse. Ved regelmæssig brug forekommer den positive effekt den 5. dag. Den maksimale syrekoncentration nås inden for 90%. Kan bruges af teenagere fra 12 år.

Dagligt indtag - 1 tablet en gang dagligt i 4 uger. Med udviklingen af ​​mavesår tages det to gange dagligt i 7 dage. Gennemsnitlige doser beregnes af lægen på baggrund af kropsvægt.

Der er identificeret tilfælde af overdosering af medikamenter, som manifesterede sig i generel svaghed, typiske symptomer i mave-tarmkanalen: diarré, kvalme, opkast.

Ved langvarig brug af Esomeprazol skal du overvåge dit helbred.

Påvirker mange lægemidler, når de absorberes.

Pariet

Virkningen af ​​lægemidlet er baseret på stoffet rabeprazol.

Tilgængelige doseringer til salg: 20 og 10 mg. Det andet fås på apoteker uden recept. Lægemidlet tages 1 tablet / dag. Indtagelsestid, mad påvirker ikke effektiviteten. Et fald i gastrisk sekretion med 69% forekommer en dag efter den første dosis.

Fordelene inkluderer muligheden for kombination med mange lægemidler bortset fra Atanazavir.

For gravide kvinder, kvinder under amning, børn under 16 år, er medikamentet kontraindiceret. Pariet pris fra 800 rubler.

Beret

Aktiv ingrediens - natrium rabeprazol.

Fås i 10 eller 20 mg enteriske tabletter. De tages internt som en helhed, uden at tygge, 1 gang om dagen. Terapeutisk kursus - 6 uger for anastomotisk mavesår, 4 uger for mavesår, 4-8 uger for GERD. Tidspunktet på dagen og madindtag påvirker ikke absorptionen af ​​stoffet. Men hvis det tages en gang dagligt, er det bedre at gøre det om morgenen før måltider..

Ødelæggelsen af ​​Helicobacter pylori er mulig på 7 dage og tager 20 mg to gange dagligt.

Bivirkninger er de samme som for alle andre PPI-lægemidler.

Rabeprazol hæmmer metabolismen af ​​Cyclosporin, bremser eliminering af Diazepam, antikoagulantia.

Dexilant

Hovedstoffet er dexlansoprazol. Kapsler er kommercielt tilgængelige indeholdende 30 og 60 mg af stoffet. Flere kapsler kan ses i kapslen, der opløses afhængigt af tarmmiljøets pH..

Således frigøres ikke alle granulater på én gang, men deres sekvens observeres, når fødevareklumpen bevæger sig. Denne virkning har en positiv effekt på den jævne genvinding af surhedsgraden. Hvis det ønskes, kan du åbne kapslen før brug og fortynde granulatet med vand.

Side symptomer: dyspepsi, flatulens. Fordelene inkluderer en modificeret frigivelse af stoffet, der forlænger effekten af ​​syreudvinding. Prisen for lægemidlet er fra 1000 til 1000 tusinde 900 rubler, hvilket afhænger af antallet af kapsler.

Controlok

Hoved aktive ingrediens: pantoprazol. Lægemidlet kombinerer tysk kvalitet og en overkommelig pris. Solgt som tabletter på 20 og 40 mg. OTC-dosis - 20 mg.

Tag medicinen en gang dagligt, 20 mg med rigeligt vand. Kan tages uden medicinsk rådgivning i op til 4 uger.

Effekten efter indtagelse sker i de første dage, men når sit maksimum efter en uges regelmæssig brug.

Ikke anbefalet til børn og unge under 18 år kvinder under amning.

Mulige bivirkninger er de samme som i de øvrige PPI-grupper. Kombineres med ethvert lægemiddel med undtagelse af Atazanavir. Lægemiddelpris: fra 300 rubler.

Protonpumpehæmmere (se listen over medicin, der ikke er købt), receptpligtige medikamenter, indeholder en reduceret mængde aktiv ingrediens og er beregnet til "til behandling af hyppig halsbrand.".

Inden du begynder at tage PPI'er, anbefales det at fortælle din læge, hvilke lægemidler der tages:

  • antibiotika;
  • antikoagulanter:
  • astmamedicin;
  • beroligende midler;
  • antikonvulsiva;
  • beroligende midler;
  • mavesårsmodvirkende.

Dette vil hjælpe med at undgå unødvendige og ubehagelige bivirkninger..

Under hensyntagen til alle de anførte træk ved protonpumpehæmmere kan det konkluderes, at der ikke er noget bedste lægemiddel til behandling af syrerelaterede sygdomme. For korrekt valg og udnævnelse fra hele den brede liste over medikamenter, skal man stole på udtalelsen fra lægen og sundhedstilstanden.

Proton Pump Inhibitor Videoer

Malysheva på medicin til maven (protonpumpehæmmere):

Protonpumpehæmmere

I øjeblikket er opmærksomheden hos mange forskere, der er specialiseret i behandling af såkaldte syreafhængige sygdomme i den øvre mave-tarmkanal, koncentreret om protonpumpehæmmere (protonpumpe). Dette fremgår af

I øjeblikket er opmærksomheden hos mange forskere, der er specialiseret i behandling af såkaldte syreafhængige sygdomme i den øvre mave-tarmkanal, koncentreret om protonpumpehæmmere (protonpumpe). Dette fremgår af materialerne i de første (2003), anden (2004) og tredje (2005) Moskva-aftaler, der er dedikeret til diagnose og behandling af syreafhængige sygdomme (herunder dem, der er forbundet med Helicobacter pylori (HP)), der primært er beregnet til gastroenterologer og terapeuter i Den Russiske Føderation. såvel som Maastricht-henstillingerne (1996, 2000, 2005), der kun er rettet til praktiserende læger i Den Europæiske Union. I disse henstillinger tildeles et betydeligt sted også en relativt ny klasse af antisekretoriske lægemidler - protonpumpehæmmere, der er præsenteret i Rusland af sådanne lægemidler som omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol og esomeprazol.

I øjeblikket vides meget om strukturen af ​​forskellige protonpumpehæmmere, mekanismen for deres virkning, effektiviteten og bivirkninger, der opstår under behandlingen af ​​patienter med disse lægemidler. Imidlertid er ikke alt klart nok.

Det er kendt, at parietalcellen i gastrisk slimhinde har receptorer, der er følsomme over for histamin, gastrin og acetylcholin. Stimulering af disse receptorer fører til en stigning i syresekretion, og deres hæmning fører til et markant fald i syreproduktionen i maven. En anden ting er kendt: den isolerede undertrykkelse af syresekretion ved kun at virke på visse receptorer i parietalcellen fører ikke til et markant fald i syreproduktionen i maven. Som en hypotese kan det antages, at når syresekretion undertrykkes, for eksempel antagonister af H2-receptorer sammen med hæmning af syre (ranitidin eller famotidin) er det muligt, at (som en beskyttende reaktion) også er der en svag stigning i sekretionen af ​​saltsyre af parietalcellerne i maveslimhinden under virkning af gastrin og acetylcholin.

Derfor er det helt berettiget at skabe en ny klasse af antisekretoriske lægemidler - protonpumpehæmmere, der giver dig mulighed for at "gribe parietalcellen ved halsen", der virker direkte på det sidste trin af saltsyresekretion ved selektiv og irreversibel inhibering af protonpumpenzymet H + / K + -ATPase (adenosintrifosforsyre), hvilket hjælper med at undertrykke basal og stimuleret syresekretion - uanset typen af ​​stimulering.

Tilbage i begyndelsen af ​​70'erne af forrige århundrede blev ATPase påvist i slimhinden i svinens mave, som, som det senere blev fundet, stimuleres af kalium. På samme tid blev følgende fakta af interesse i videnskabelige og praktiske termer bemærket: 1) transport af syre fra isolerede vesikler i membranerne i parietalcellerne i gastrisk slimhinde afhænger af koncentrationen af ​​kaliumioner; 2) ATPase's virkningsmekanisme svarer til den for en konventionel natriumpumpe; 3) i modsætning til sidstnævnte er udvekslingen af ​​H + for K + imidlertid elektronisk neutral; 4) isolerede parietalceller i gastrisk slimhinde (i henhold til resultaterne af en undersøgelse udført på forsøgsdyr) kan kun syntetisere H i nærvær af ATPase og kaliumioner +.

Det blev klart, at det sidste trin i produktionen af ​​saltsyre af parietalcellerne i maveslimhinden er H + / K + -ATPase, som kan påvirkes af protonpumpehæmmere, som er substituerede derivater af natriumbenzimidazol..

Oversigt over Proton Pump Inhibitors. Omeprazol er det første protonpumpehæmmende middel, der blev syntetiseret i 1979 i Sverige (losek). Senere, i 1997, blev der udviklet en tabletform, der var bioækvivalent med losek - Losek MAPS.

De vigtigste farmakokinetiske parametre for omeprazol: biotilgængelighed - 40-60%, binding til plasmaproteiner - med 95%, maksimal plasmakoncentration observeres efter 1-3 timer, halveringstid - 0,7 timer, metabolisme - cytochrome P450-systemet (T. Andersson et al., 1990; C. Regarch et al., 1990; W. Kromer et al., 1998). I de sidste 10 år er omeprazol i mange lande i verden blevet betragtet (i form af monoterapi eller i kombination med antibiotika) som et standardlægemiddel til behandling af patienter med syreafhængige sygdomme..

De vigtigste indikatorer for farmakokinetikken for lansoprazol: biotilgængelighed - 81-91% (maksimal blandt protonpumpehæmmere), binding til plasmaproteiner - med 97%, maksimal plasmakoncentration forekommer i 1,5-2,2 timer, halveringstid - 1 time, metabolisme - cytochrome P450-system. Lansoprazol har i modsætning til omeprazol en anden struktur af radikaler på pyridin- og benzimidazolringene (C. M. Specser et al., 1994; J. Carloff et al., 1996).

De vigtigste indikatorer for farmakokinetikken for pantoprazol: biotilgængelighed - 77%, binding til plasmaproteiner med - 98%, den maksimale plasmakoncentration observeres efter 2-4 timer, metabolisme - cytochrome P450-systemet, mere stabilt ved pH-værdier tæt på neutral end omeprazol eller lansoprazol... Pantoprazol adskiller sig fra omeprazol og lansoprazol ved strukturen af ​​radikaler på pyridin- og benzimidazolringene (M. Pue ​​et al., 1993; A. Fitton et al., 1996).

De vigtigste indikatorer for farmakokinetikken for rabeprazol: biotilgængelighed - 51,8% (i modsætning til andre protonpumpehæmmere ændres biotilgængeligheden ikke efter gentagen administration af lægemidlet), der binder til plasmaproteiner - med 96,3%, den maksimale plasmakoncentration sker efter 3-4 timer, halveringstid - 1 time, metabolisme - cytochrome P450-system (S. Yasuda et al., 1994; T. Humpries et al., 1998). Sammenlignet med andre inhibitorer af protonpumpen, passerer rabeprazol hurtigt fra inaktiv til aktiv form og binder til H + / K + -ATPase (M. P. Williams et al., 1999). Ifølge et antal forskere (M. Inou et al., 1991; N. Takeguchi et al., 1995) kan effekten af ​​dette lægemiddel i nogle tilfælde være kortere på grund af den hurtigere dissociation af rabeprazol med H end andre protonpumpehæmmere. + / K + -ATPase.

Esomeprazol er den første protonpumpehæmmer, der er skabt som en isomer af omeprazol med en lignende virkningsmekanisme, men ifølge metaanalyse giver den en mere udtalt og vedvarende inhiberende virkning på syresekretion af parietalcellerne i gastrisk slimhinde i løbet af dagen og er kendetegnet ved mindre udtalt interindividuel svingning i surhed sammenlignet med med omeprazol, lansoprazol og rabeprazol (SW Edwards et al., 2001). Oprettelsen af ​​dette lægemiddel, som har konstante indikatorer for farmakodynamik og farmakokinetik, gjorde det muligt at reducere disse indikatorers afhængighed af metabolisme i leveren med deltagelse af cytochrome P450 (det vil sige at give det maksimale mulige areal under koncentration-tidskurven).

Protonpumpeinhibitorers virkningsmekanisme. Protonpumpehæmmere er lægemidler, der er substituerede derivater af benzimidazolnatrium (i modsætning til H2-receptorer), har en anden virkningsmekanisme på parietalcellen i maveslimhinden, som ikke påvirker H2-receptorer og andre strukturer, der er lokaliseret på den basolaterale membran i parietalcellen og er involveret i reguleringen af ​​syresekretion.

Protonpumpehæmmere, der tages per os, efter at have passeret gennem spiserøret og maven, kommer ind i tyndtarmen, hvor de opløses, hvorefter de først kommer ind i leveren gennem blodkarene og trænger derefter hurtigt ind i membranen i slimhindens slimhinder, hvor de er koncentreret i tubuliene. parietale celler. I dette tilfælde er målet for virkningen af ​​protonpumpehæmmere protonpumpen - enzymet H + / K + -ATPase. I de sekretoriske tubuli (ved sur pH) aktiveres protonpumpehæmmere og på grund af syreafhængig transformation transformeres det til tetracyklisk sulfenamid, der er kovalent inkorporeret i de vigtigste cysteingrupper i protonpumpen, hvilket bidrager til den forlængede inhibering af syresekretion i parietalceller i gastrisk mucosa.

Parallelt med inhiberingen af ​​protonpumpemolekylerne i parietale (parietale) celler i gastrisk slimhinde hæmmes den sekretoriske proces i D-celler, hvor somatostatin normalt syntetiseres (det er muligt, at protonpumpehæmmere samtidig virker i to retninger: de blokerer protonpumpen og inhiberer D-celler på grund af hvilket skaber forhold, der gør det muligt for G-celler at begynde at producere betydelige mængder gastrin).

Generelle træk ved protonpumpehæmmere. På trods af nogle af forskellene mellem protonpumpehæmmere, delvist præsenteret ovenfor, har disse lægemidler meget til fælles:

  • alle protonpumpehæmmere, måske med undtagelse af esomeprazol, er temmelig ustabile over for det sure indhold i maven;
  • absorberes hurtigt i tyndtarmen (inklusive tolvfingertarmen);
  • have en lignende virkningsmekanisme (især med hensyn til biotilgængelighed og en stigning i den maksimale koncentration i blodplasma på den ene side og dosis af lægemidlet på den anden side);
  • disse lægemidler har ret høje lignende aktiveringsniveauer ved lave pH-niveauer;
  • på grund af evnen til at øge pH-niveauet i maveindholdet, kan de ændre absorptionen af ​​visse lægemidler, især øge absorptionen af ​​syre-labile antibiotika;
  • have en kort halveringstid (inden for 1 time hos de fleste mennesker) og ubetydelig renal clearance; hos ældre patienter er en stigning i halveringstiden for protonpumpehæmmere mulig (sammenlignet med patienter i yngre alder er der dog ikke identificeret signifikante forskelle);
  • kun nogle få kvinder, der tog en vedligeholdelsesdosis af omeprazol til reflux-øsofagitis under graviditet, havde ikke yderligere komplikationer (som deres børn gjorde): Naturligvis sikkerheden ved at bruge protonpumpehæmmere til behandling af gravide kvinder til gastroøsofageal reflukssygdom skal stadig undersøges;
  • hæmning af syre i parietalceller i maveslimhinden af ​​forskellige protonpumpehæmmere tillader ikke altid at opnå en signifikant (mest udtalt) effekt, som kan være forbundet med følgende faktorer: a) reduktion i lægemiddelclearance med alderen og en stigning i halveringstiden op til 1,5 timer (i 50-100% af ældre mennesker er der en stigning i området under kurven "koncentrationstid"); b) tilstedeværelsen af ​​primær eller erhvervet resistens mod disse lægemidler, når 10%, reduceret clearance og en stigning i lægemidlets halveringstid, samt en 5-10 gange stigning i området under koncentrationstidskurven;
  • effektiviteten af ​​protonpumpehæmmere er forbundet med nogle genetiske egenskaber: ca. 3-10% af mennesker i en given population hører til personer, der er kendetegnet ved en langsom metabolisme af protonpumpehæmmere, reduceret clearance og en stigning i lægemidlets halveringstid samt en 5-10 gange stigning område under koncentrationstidskurven.

Som erfaringerne med behandling af patienter med forskellige protonpumpehæmmere blev en interessant kendsgerning afsløret. På trods af nogle forskelle i strukturen af ​​forskellige originale protonpumpehæmmere bliver den kliniske effektivitet af disse lægemidler til behandling af gastroøsofageal reflukssygdom praktisk taget ækvivalent den 7.-8. Dag. Nogle forskelle i behandlingen af ​​patienter blev fundet den første dag i tidspunktet for begyndelsen af ​​den primære positive effekt, hvilket viste sig at være noget hurtigere i rabeprazol (parieta) i en dosis på 20 mg sammenlignet med standarddoser af andre protonpumpehæmmere (omeprazol - 20 mg, lansoprazol - 30 mg, pantoprazol - 40 mg, esomeprazol - 20 mg). Starthastigheden af ​​en positiv effekt skyldes det faktum, at indtræden af ​​virkning af alle protonpumpehæmmere afhænger af, hvor hurtigt en eller anden protonpumpehæmmer omdannes til dens sulfonamidform..

Det er endnu ikke endeligt klart, om den såkaldte achlorhydria, der kan forekomme under behandling af patienter med protonpumpehæmmere, påvirker fordøjelsesprocessen. Det kan imidlertid siges med sikkerhed, at enhver aktuelt kendt protonpumpehæmmer ikke kan opnå et 100% syrefri mavemiljø. Det er blevet bemærket, at det i mavenens lumen og i området ved siden af ​​maveslimhinden er muligt at hæve pH op til 4-8, men det er endnu ikke muligt at hæve pH-værdien direkte på maveslimhinden til det samme niveau.

De største fordele ved protonpumpehæmmere under hensyntagen til hvilke patienter der behandles:

  • den relativt hurtige effekt af eliminering af halsbrand (brænding) og / eller smerter bag brystbenet og i det epigastriske område, især om dagen, hos patienter med forskellige syreafhængige sygdomme (peptisk mavesår og gastroøsofageal reflukssygdom, Zollinger-Ellison syndrom, “ikke-steroid” gastropati osv.) );
  • mere intens hæmning af syreproduktion i maven i længere tid sammenlignet med H-antagonister2-receptorer (ranitidin og famotidin) og antacida;
  • høj effektivitet af protonpumpehæmmere i forskellige skemaer til anti-helicobacter-terapi;
  • højere effektivitet i behandlingen af ​​patienter med saltsyrehypersekretion.

Takket være de ovennævnte fordele bliver protonpumpehæmmere faktisk mere udbredt i behandlingen af ​​patienter, der lider af forskellige syreafhængige sygdomme. En af de væsentlige fordele ved disse lægemidler er deres effektivitet i den tredobbelte anti-Helicobacter pylori-behandling af ukompliceret duodenalsårssygdom, der er forbundet med HP..

Især på baggrund af brugen af ​​esomeprazol eller rabeprazol under 7-dages udryddelsesbehandling af ukompliceret duodenalsår uden efterfølgende yderligere brug til behandling af patienter med antisekretoriske lægemidler (efter afslutningen af ​​antibiotikabrug) i de fleste patienter, som vist ved undersøgelser for første gang i vores land Central Research Institute of Gastroenterology (Yu. V. Vasiliev, VI Kasyanenko, 2002; Yu. V. Vasiliev, 2004) blev ulcera helet i løbet af 7 dage. Niveauet af HP-udryddelse, når det anvendes i tredobbelt terapi af duodenalsår baseret på esomeprazol, er ret højt - mere end 90–96%% - og kan sammenlignes med virkningen af ​​tredobbeltbehandling baseret på omeprazol efterfulgt af monoterapi med omeprazol i 3 uger (Z. Tulassay et al., 2000; S. Veldhuyzen van Zanten et al., 2000).

Det er åbenlyst, at de genetiske egenskaber for befolkningen, der bor på forskellige kontinenter af jorden, har en betydelig indflydelse på resultaterne af behandling af patienter med protonpumpehæmmere..

  • I forskellige populationer kan hyppigheden af ​​forekomst af mennesker med medfødt genetisk polymorfisme af CYP2C19-genet være forskellig (især i Europa - 2-6%, i Japan - 19-23%).
  • Protonpumpehæmmere, der binder til plasmaproteiner (med 95%), metaboliseres hurtigt i leveren med deltagelse af cytochrome P450 (med deltagelse af CYP2C19- og CYP2A-generne).
  • I modsætning til rabeprazol metaboliseres omeprazol, lansoprazol, pantoprazol og esomeprazol signifikant af cytochrome P450-enzymsystemet hos individer med CYP2C19-genet og kun lidt med CYP2A4-genet.

Således påvirker den genetiske polymorfisme af en del af befolkningen, der er forbundet med race, samt nogle træk ved virkningsmekanismen for omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, esomeprazol på den ene side og rabeprazol på den anden side et antal forskelle i sværhedsgraden af ​​hæmning af syreproduktion i maven i nogle mennesker og følgelig effektiviteten af ​​behandlingen af ​​patienter, herunder resultaterne af HP-udryddelse. Tilsyneladende kan dette til en vis grad forklare en række forskelle på tværs af lande med hensyn til effektiviteten af ​​lignende behandlingsregimer for patienter, hvor den samme protonpumpehæmmer blev anvendt som basemedicinen..

For en pålidelig vurdering af hyppigheden af ​​effektiviteten af ​​behandlingen af ​​patienter med syreafhængige sygdomme, når man foretager forskellige sammenligninger, sammen med velkendte kriterier for vurdering af behandlingsresultaterne af patienter, er det naturligvis nødvendigt at tage hensyn til de genetiske egenskaber hos patienter. Dette giver dig mulighed for at få en mere komplet og pålidelig idé om effektiviteten af ​​visse lægemidler eller ordninger for deres anvendelse..

Behovet for at tage hensyn til genetiske egenskaber påvises også af følgende kendsgerning: protonpumpehæmmere hæmmer signifikant udskillelsen af ​​saltsyre hos individer med mutationer i begge alleler af CYP2C19-genet, moderat hos individer med en mutation i et allel og ubetydeligt hos individer med homozygot, såkaldt "vildt" type.

Bivirkninger af protonpumpehæmmere. Ved behandling med protonpumpehæmmere er bivirkninger mulige, hvis samlede frekvens er 1,11-17,4%. En stigning i hyppigheden af ​​bivirkninger er i mere eller mindre grad forbundet med en stigning i doserne og varigheden af ​​protonpumpehæmmerindtagelsen hos patienter, med en stigning i patienternes alder, individuel intolerance af disse lægemidler hos nogle patienter.

De mest almindelige bivirkninger forbundet med behandling af patienter med protonpumpehæmmere: diarré (0,23% -7,4%), kvalme (2,2% -2,6%), flatulens (0,11%), smerter i mave (0,11%), hovedpine (2,4% –4,2%), svimmelhed (0,23% –2,5%), hudreaktioner (2%), inklusive kløe (0,07 %). Nogle gange er forekomsten af ​​forstoppelse, luftvejsinfektioner, bihulebetændelse mulig, hvilket sandsynligvis er forbundet med samtidige sygdomme. Det skal bemærkes, at hyppigheden af ​​visse bivirkninger, der stammer fra brugen af ​​protonpumpehæmmere, stort set ikke afhænger af en enkelt standarddosis af en eller en anden protonpumpehæmmer (som de ovenfor præsenterede data er baseret på), men også af, om om patienterne får disse lægemidler to eller flere gange om dagen, på hvilket tidspunkt og hvor længe. Ikke mindre vigtige kriterier for vurdering af forekomsten af ​​mulige bivirkninger (som normalt ikke er givet i litteraturen) på baggrund eller efter afslutningen af ​​protonpumpehæmmerindtagelsen hos patienter er patienternes alder og tilstedeværelsen af ​​samtidige sygdomme..

I de seneste års litteratur er der desværre som hovedregel opmærksom på begrundelsen eller endda blot erklæringen om fraværet af muligheden for ondartet transformation hos personer, der tager protonpumpehæmmere for forskellige syreafhængige sygdomme. Som det fremgår af vores egne observationer, kan der dog være andre uønskede bivirkninger, der markant reducerer livskvaliteten for patienter..

På baggrund af langtidsbehandling med forskellige originale protonpumpehæmmere til gastroøsofageal reflukssygdom kan nogle patienter udvikle erhvervet (sekundær) resistens over for visse protonpumpehæmmere. En sådan resistens bliver synlig efter langvarig behandling med det samme lægemiddel, når dets effektivitet på baggrund af konstant behandling af patienter (i et år eller mere) reduceres betydeligt. Imidlertid forbedrer "overførsel" af sådanne patienter til behandling med andre protonpumpehæmmere deres tilstand..

På baggrund af behandling med protonpumpehæmmere kan diarré forekomme (patienter, der har gennemgået behandling hos os, havde ikke forstoppelse), især hos patienter med kronisk pancreatitis med eksokrin pancreasinsufficiens, i hvilke brugen af ​​protonpumpehæmmere 2 gange dagligt i standarddoser (i som antisekretorisk terapi) som en del af kompleks behandling fører til udseendet eller intensivering af diarré.

En af de ubehagelige bivirkninger ved langvarig brug af protonpumpehæmmere var udseendet hos nogle patienter med flatulens, manifesteret ved betydelig oppustethed og ufrivillig udledning af gasser gennem anus i uforudsete situationer (i transport, på arbejde under officielle møder osv.), Hvilket er vigtigt. forværrer livskvaliteten for patienter. Traditionelle retsmidler, der normalt bruges til at eliminere flatulens, inklusive medicin, havde ikke en positiv virkning, først efter et gradvist fald i doserne af protonpumpehæmmere, skiftevis anvendt til behandling af disse patienter, og endda tilbagetrækning af disse lægemidler, blev patienternes tilstand forbedret.

I forskellige publikationer, hvis forfattere understreger sikkerheden for protonpumpehæmmere, nævnes det heller ikke, at der på baggrund af langvarig brug af disse lægemidler hos nogle ældre og senile patienter er en betydelig forringelse af synet. Af hensyn til retfærdighed skal det bemærkes, at muligheden for en sådan bivirkning er beskrevet i instruktionerne til reglerne for anvendelse af protonpumpehæmmere, som skal tages i betragtning, når der tages stilling til, om det er hensigtsmæssigt at behandle ældre og senile patienter.

En mere udtalt undertrykkelse af syresekretion i maven af ​​protonpumpehæmmere, synes det, bør føre til en højere forekomst af bivirkninger. Imidlertid sammenlignet med antagonister fra H2-receptorer, forekomsten af ​​bivirkninger afviger ikke signifikant.

Der er modstridende bevis forbundet med det såkaldte "abstinenssyndrom". Ifølge forfatteren af ​​en af ​​publikationerne (T. L. Lapina, 2006) er "abstinenssyndromet" ikke typisk for protonpumpehæmmere. Ved analyse af nogle publikationer af fremmed litteratur forbliver imidlertid meget ikke helt klart, og tilstedeværelsen af ​​et "abstinenssyndrom" afhænger af forskellige grunde, herunder tilstedeværelsen af ​​HР-kontaminering af maveslimhinden. Ikke desto mindre mener nogle forskere (V.A.Isakov, 2005), at der hidtil ikke er opnået nogen overbevisende data om, at stigningen i gastrisk sekretion efter annullering af protonpumpehæmmere beskrevet i litteraturen kan have nogen indflydelse på forløbet af gastroøsofageal reflukssygdom.

Ifølge vores observationer for protonpumpehæmmere såvel som for H2-receptorer er "abstinenssyndromet" stadig karakteristisk, mere udtalt med afskaffelse af esomeprazol, ordineret til patienter i en dosis på 40 mg. Normalt forekommer dette syndrom, især mærkbar hos patienter med gastroøsofageal reflukssygdom og manifesteres ved gentagelse af halsbrand og / eller brystsmerter, efter langvarig behandling med eventuelle originale protonpumpehæmmere (i standarddoseringer) på den 4-5. dag efter seponering af lægemidlet (efter behandling esomeprazol - nogle gange lidt senere (på 5-7. dagen)).

I de senere år henleder forfatterne af nogle indenlandske publikationer (V. A. Isakov, 2004; V. D. Pasechnikov, 2004) med henvisning til udenlandske data opmærksomheden på en række uønskede effekter, der opstår under behandling med protonpumpehæmmere. Dette er primært effekter, der ofte er forbundet med en mulig mistænkt malign degeneration af væv. I denne forbindelse er der blevet gjort flere forsøg på at afklare spørgsmålet om, hvorvidt brugen af ​​protonpumpehæmmere forværrer risikoen for at udvikle ondartede tumorer. Deres mulige indflydelse på niveauet af gastrin i blodserumet er blevet bevist som et resultat af samspillet mellem udskillelsen af ​​saltsyre og produktionen af ​​gastrin i henhold til princippet om negativ feedback (jo lavere udskillelse af saltsyre, jo højere niveau for gastrin i blodserumet). F.eks. Stiger niveauet af gastrin i blodserumet ved langvarig brug af omeprazol med 2-4 gange. Et højt gastriniveau indikerer, at parallelt med inhiberingen af ​​protonpumpemolekyler i parietalcellerne hæmmes den sekretoriske proces i D-celler, hvori somatostatin normalt syntetiseres, inhiberes.

Langvarig konstant eksponering for protonpumpehæmmere på den menneskelige krop bidrager til en stigning i gastrinniveauer og en stigning i antallet af argyrofile celler. Imidlertid er denne kendsgerning muligvis ikke signifikant for tilstanden hos patienter. Forlænget inhibering af syreproduktion i maven af ​​protonpumpehæmmere øger også pH-niveauet i maveens antrum, hvilket igen fører til excitering af overfladeceptorer i gastrinproducerende celler, som begynder at syntetisere gastrin.

Ved langvarig brug af protonpumpehæmmere til behandling af patienter er der en potentiel fare for at udvikle hyperplasi af enterochromaffin-celler i gastrisk slimhinde og udskille biogene aminer (i eksperimentelle studier på rotter vises muligheden for at udvikle carcinoid-syndrom i disse mod denne baggrund). Det er blevet konstateret, at hos nogle patienter en svag stigning i antallet af enterochromaffin-celler ikke fører til dannelse af carcinoider og til nodulær hyperplasi; patienter inficeret med HP kan imidlertid have en svag stigning i forekomsten af ​​kronisk gastritis og tarmmetaplasi.

Det er kendt, at parietalcellerne i gastrisk slimhinde er karakteriseret ved høj følsomhed over for protonpumpehæmmere. Imidlertid er der indtil nu ikke registreret nogen tilfælde af udvikling af carcinoidsyndrom med deres langvarige anvendelse (ifølge eksperimentelle undersøgelser udført på forskellige dyr, herunder kaniner, hunde, marsvin og aber, samt kliniske undersøgelser af mennesker, der betragter sig som sunde og mennesker, der lider af forskellige "Gastroenterologiske" sygdomme). Imidlertid førte brugen af ​​omeprazol i 3 eller flere måneder i doseringer 3-4 gange højere end den gennemsnitlige terapeutiske behandling i Zollinger-Ellison-syndrom i ca. 20% af tilfældene til udviklingen af ​​nodulær hyperplasi af G-celler i gastrisk slimhinde.

Ofte betragtes galdesyrer, trypsin, saltsyre og / eller pepsin som sandsynlige potentielle faktorer, der fremkalder udviklingen af ​​ondartede læsioner i spiserøret. I henhold til vores observationer stimulerer først og fremmest ukonjugerede galdesyrer udviklingen af ​​tarmmetaplasia på baggrund af unilamellært pladepitel i spiserøret (udvikling af Barretts spiserør) ved en neutral pH forårsaget af en udtalt konstant langvarig undertrykkelse af syreproduktion af protonpumpehæmmere. Essensen af ​​denne proces er den konstante langtidsinhibering af syreproduktion i maven under behandling med protonpumpehæmmere hos patienter med gastroøsofageal reflukssygdom, hvilket fører til et betydeligt fald i mavesyre (og følgelig til et fald i mængden af ​​gastrisk indhold), hvilket igen medfører et markant fald i "fortynding" »Gallesyrer med henholdsvis saltsyre i maven og en stigning i koncentrationen af ​​galdesyrer med en stigning i intensiteten af ​​deres patologiske virkning på slimhinden i spiserøret mod baggrunden af ​​gastroøsofageal refluks. At styrke intensiteten af ​​galdesyrernes virkning på spiserørens slimhinde er en af ​​de farligste faktorer, der bidrager til udviklingen af ​​øsofageal adenocarcinom.

Ikke desto mindre kan man være enig i udtalelsen fra G. Tytgat (2000): fordelene ved at bruge protonpumpehæmmere til behandling af patienter med gastroøsofageal reflukssygdom væsentligt opvejer risikoen for bivirkninger, såsom hypergastrinæmi, "abstinenssyndrom", saltsyrehypersekretion, der opstår efter tilbagetrækning af hæmmere proton pumpe. Langtidsopfølgning af patienter behandlet med disse lægemidler afslørede ikke nogen tegn på deres mulige kræftfremkaldende effekt..

Er der sammenhæng mellem et fald i forekomsten af ​​mavesår og en stigning i brugen af ​​protonpumpehæmmere til behandling af patienter? I de senere år er der observeret to tendenser, hvor essensen er en stigning i hyppigheden af ​​brugen af ​​protonpumpehæmmere til behandling af syreafhængige sygdomme, herunder i behandlingen af ​​mavesår, og et fald i hyppigheden af ​​mavesår..

Med hensyn til stigningen i hyppigheden af ​​brug af protonpumpehæmmere til behandling af patienter er denne kendsgerning ganske klar: til fordel for disse lægemidler bevises ved deres høje effektivitet til at fjerne sådanne symptomer som smerter i det epigastriske område og bag brystbenet hos patienter med syrerelaterede sygdomme og heling af mavesår, især duodenalsår. tarme, inklusive dem, der er forbundet med HP. Det ser ud til, at forekomsten af ​​mavesår i vores land også er faldet, såvel som antallet af indlæggelser for patienter med mavesår. Hos de fleste patienter med mavesår, indlagt på hospitalet, blev der også fundet et fald i størrelsen af ​​mavesår (sammenlignet med indikatorerne for 15-20 år siden). Forsøg på kun at forbinde disse kendsgerninger med udryddelsesterapi af mavesårssygdom forbundet med HP kan næppe overvejes alvorligt.

Det er kendt, at udryddelsesbehandling af mavesår, der er forbundet med HP, ofte ikke udføres af følgende grunde. For det første er dette fraværet i en betydelig del af medicinske institutioner muligheden for at udføre forskning for at identificere bivirkning, såvel som efterfølgende undersøgelse af patienter 4–5 uger efter afslutningen af ​​behandlingen for at bestemme effektiviteten af ​​udryddelsesbehandlingen. Derudover bruger læger ikke altid de mest effektive udryddelsesbehandlingskriterier for mavesårssygdom, der er forbundet med HP, udviklet af Moskva- eller Maastricht-aftalerne. Samtidig er muligheden for udbredt anvendelse af H-antagonister2-receptorer og protonpumpehæmmere både i ambulant praksis og i behandlingen af ​​patienter, der er indlagt på hospitaler, hvilket naturligvis øgede effektiviteten af ​​behandlingen af ​​patienter, reducerede antallet af forværringer af mavesår og hospitaliseringer for denne sygdom.

Desværre er de oplysninger, der præsenteres i den indenlandske litteratur om påvirkning af genetiske faktorer på effektiviteten af ​​behandlingen med protonpumpehæmmere, om hyppigheden af ​​forskellige bivirkninger forbundet med deres virkning på patienterne, baseret på udenlandske data om undersøgelse og behandling af patienter, der bor uden for Den Russiske Føderation. Samtidig påvirker særegenhederne ved liv, ernæring og genetiske faktorer i befolkningen, der permanent opholder sig i dem, i forskellige regioner i vores land effektiviteten af ​​behandlingen af ​​patienter med protonpumpehæmmere. Derfor er undersøgelsen af ​​disse faktorer i vores land og sammenligningen af ​​de data, der er opnået med materialerne fra udenlandske studier, uden tvivlsom videnskabelig og praktisk interesse..

Litteratur
  1. Vasiliev Yu. V. Valg af muligheder for lægemiddelterapi af ukompliceret duodenalsår (baseret på resultaterne af undersøgelse af effektiviteten af ​​rabeprazol) // Eksperimentel og klinisk gastroenterologi. 2004. Nr. 3. s. 14-18.
  2. Vasiliev Yu. V., Kasyanenko VI Effektiviteten af ​​en uges brug af esomeprazol (nexium), klarithromycin og amoxicillin til behandling af duodenalsårssygdom forbundet med Heliucobacter pylori // Eksperimentel og klinisk gastroenterologi. 2002. Nr. 2. S. 47-51.
  3. Isakov V.A. Sikkerhed for protonpumpehæmmere ved langtidsbrug // Klinisk farmakologi og terapi. 2004. Nr. 13. s. 26–32.
  4. Isakov V.A.Proton-pumpehæmmere er grundlaget for anti-Helicobacter pylori-terapiordninger // Eksperimentel og klinisk gastroenterologi. 2004. Nr. 3. s. 40–43.
  5. Lapina T.L. Proton-pumpehæmmere: nogle spørgsmål i teori og praksis // Pharmateka. 2006. Nr. 1. s. 61–65.
  6. Lazebnik L.B., Vasiliev Yu.V., Grigoriev P.Ya. et al. Terapi af syreafhængige sygdomme: et projekt (Første Moskva-aftale, 5. februar 2003) // M.: Anakharsis, 2003.16 s..
  7. Lazebnik LB, Vasiliev Yu. V. Standards "Diagnostik og terapi af syreafhængige sygdomme, herunder dem, der er forbundet med Helicobacter pylori". Udkast til program. Anden Moskva-aftale, 6. februar. 2004 // Eksperimentel og klinisk gastroenterologi. 2004. Nr. 2. s. 5–12.
  8. Standarder "Diagnose og terapi af syrerelaterede sygdomme, herunder dem, der er forbundet med Helicobacter pylori." Tredje Moskva-aftale, 4. februar. 2005 / red. LB Lazebnik og Yu. V. Vasiliev // Eksperimentel og klinisk gastroenterologi. 2005. Nr. 3. s. 3-6.
  9. Pasechnikov V. D. Nøgler til valg af den optimale protonpumpehæmmer til behandling af syreafhængige sygdomme // RZhGGK. 2004. Nr. 3. s. 32–39.

Yu.V. Vasiliev, professor, læge i medicinske videnskaber
Central Research Institute of Gastroenterology, Moskva

Publikationer Om Cholecystitis

Sår smag i munden: hvordan man genkender en sygdom ved symptom og med succes behandler

Gastritis

Sur bid kan forekomme i sygdomme i mave-tarmkanalen, mundhulen eller virkningen af ​​forskellige lægemidler. I tilfælde af nedsat funktionalitet i bugspytkirtlen kan en person også danne et så ubehageligt symptom.

Vores eksperter

Gastritis

Magasinet blev oprettet for at hjælpe dig i vanskelige tider, hvor du eller dine kære står over for et eller andet sundhedsmæssigt problem!
Allegology.ru kan blive din vigtigste assistent på vej til helbred og godt humør!